【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体是指一种glp-1多肽微针贴片及其制备方法。
技术介绍
1、目前，微针贴片作为一种创新的药物传递系统，已经得到广泛关注，通过其上微小锥形结构的微针将药物直接递送到皮肤之下的浅层，可以实现快速、便捷、无痛的药物输送。然而，微针贴片亦有一些局限。
2、总体上讲，载药量小，药物载量均一性差，制备技术复杂难以实现量产，生物安全性辅料严重缺乏是药物微针至今没有问市的主要原因。
3、本专利技术利用nvp溶解或混悬药物，在光引发剂的催化和微针阴模具的限制之下，将nvp聚合为pvp固态微针。该方法的明显优点，一是制备工艺简单，几十分钟就获得药物微针产品，而几乎所有的已知工艺都要经过24小时以上的时间，才能完成制备；二是主要辅料pvp是十分安全的生物降解材料，已大量用于药物制备。该方法的不足之处是，大多数药物在nvp中的溶解度较小，因此由药物与nvp的均相溶液所制成微针的载药量达不到治疗剂量。因此，需要提高该方法所得微针的载药量，并且能保证载药量的均一性达到现行药品管理规定的要求。
技术实现思路
1、本专利技术的目标是增加微针的载药量，并保证载药量的均一性达到现行药品管理规定的要求。
2、nvp作为溶剂溶解药物的客观情况是，nvp对许多药物的溶解度很小，因此由均相澄明含药溶液制作微针，其载药量相当小。当nvp溶液中达到溶解饱和后，过量的药物就以固体形式与nvp组成混悬液。那么以混悬液为起始物制作微针，载药量就大大增加。然而，nvp的比重为1
3、溶液中悬浮物沉降与否的动力学原因有二：一是溶液对悬浮物的浮力不等于地球引力。悬浮物比重大于或小于溶液比重时，悬浮物就沉降或漂浮，物质比重是这种关系的度量指标；二是溶剂对悬浮物表面的作用力等于大于地球引力或漂浮力后，则悬浮物在溶液中静止不动，溶液粘度是这种关系的度量指标。
4、因此，调整溶液的比重和粘度，是提高载药量并保证载药量均一性的措施之一。对于药物制剂而言，还必须做到所涉及的物料种类越少越好，越安全越好。经紫外光照下，nvp聚合成pvp，pvp是被最早批准成为药用辅料的生物安全物质，其比重是1.144，确定浓度pvp水溶液的粘度随着pvp聚合度(分子量)的增加而迅速增加。因此，在nvp中加入一定量的pvp就实现了调整溶液比重与粘度的目的，所加入的pvp与其后光照聚合而成的pvp一道，共同构成了微针基质，没有产生新种类的辅料。
5、至此，专利技术人的构思设想实现了逻辑闭环，并经如下实验得以验证可行。
6、本专利技术所采用的技术方案及具体步骤如下：
7、(一)溶液配制：
8、a)将聚乙烯吡咯烷酮(pvp)溶解在n-乙烯基吡咯烷酮(nvp)中，配制成特定比重与粘度的溶液；
9、b)将一定量的光引发剂溶解在上述溶液中；
10、c)将glp-1受体激动剂加入上述溶液中，配制成glp-1受体激动剂的均匀混悬液；
11、(二)微针制备：
12、d)将glp-1受体激动剂均匀混悬液于真空环境下，填充至微针模具的微孔中，并去除多余的混悬液；
13、e)紫外光照射，使微孔中的液态nvp聚合成为固态的pvp微针；
14、f)在微针模具针面铺展少量含有光引发剂的nvp；
15、g)在nvp液膜上平铺一层塑料薄膜，并轻微按压；
16、h)紫外光照射，使夹层中的nvp聚合成pvp，并紧密地交联上含药pvp微针和塑料薄膜；
17、i)从模具中剥离出glp-1多肽微针。
18、优选地，所述glp-1受体激动剂为利拉鲁肽、艾赛纳肽或司美格鲁肽的一种。
19、优选地，步骤f)中加入的n-乙烯基吡咯烷酮(nvp)加入了光引发剂，其浓度为1.5％w/v。
20、进一步地，所述微针的高度为150-2000μm，优化为900μm。
21、进一步地，所述微针的形状为椎体，多为四棱锥、圆锥或六棱锥，优选地，所述微针的形状为四棱锥，四棱锥底部边长为300-550μm。
22、本专利技术与现有技术相比的优点在于：
23、1、新型微针贴片结构：本专利技术提供了一种具有基底和微针阵列的glp-1多肽微针贴片。这些微针由聚合物材料制成的锥形结构，包括聚乙烯吡咯烷酮(pvp)、n-乙烯基吡咯烷酮(nvp)、光引发剂和glp-1受体激动剂的混合物。相比传统的微针贴片结构，该设计可以提供更好的药物负载能力(特别是载药量的均一性)和递送效果(特别是药效的均一性)。
24、2、制备方法的优化：本专利技术提供了一种优化的制备方法，具体包括溶液配制和多肽微针贴片制备步骤。通过调整聚合物材料的浓度、光引发剂的浓度以及工艺参数，如紫外线照射时间和温度，可实现药物在微针中的均匀分布和固化。这种优化的制备方法可以提高微针贴片的质量和一致性。
25、3、载药量和均一性的提高：本专利技术中的微针贴片设计和制备方法考虑了药物与nvp溶剂的相互关系，通过调整溶剂的比重和粘度，使药物均匀悬浮于溶液中，避免药物沉降和漂浮现象。这可以提高微针贴片的载药量和均一性，促进药效的一致性和趋同。
26、4、适用性和经济性的优势：本专利技术采用的材料和工艺条件具有适用性和经济性的优势。聚乙烯吡咯烷酮(pvp)和n-乙烯基吡咯烷酮(nvp)是常见且低成本的聚合物材料，光引发剂的使用使固化过程更加快捷。这使得制备过程具有工业可扩展性，便于市场推广。
27、综上所述，与现有技术相比，本申请的优点在于提供了新型的微针贴片结构和优化的制备方法，以提高载药量、均一性和药效一致性。此外，本专利技术所采用的材料和工艺条件具有适用性和经济性的优势。
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1.一种GLP-1多肽微针贴片，其特征在于微针基材主要构成物为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)；所述聚乙烯吡咯烷酮(PVP)有两部分来源，一是最先加入用于调节溶液比重与粘度的PVP；二是后经紫外光照由N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)聚合而成的PVP。微针基材还含有光引发剂和未发生聚合的NVP。所述微针针体为锥形结构，其中的药物为GLP-1受体激动剂。
2.一种如权利要求1所述的GLP-1多肽微针贴片的制备方法在于以下步骤：
3.根据权利要求2所述的一种GLP-1多肽微针贴片的制备方法，其特征在于，所述GLP-1受体激动剂为利拉鲁肽、艾赛纳肽或司美格鲁肽的一种。
4.根据权利要求2所述的一种GLP-1多肽微针贴片的制备方法，其特征在于，步骤f)中加入的NVP加入了光引发剂，其浓度为1.5％w/v。
5.根据权利要求2所述的一种GLP-1多肽微针贴片的制备方法，其特征在于，所述微针的高度为150-2000μm。
6.根据权利要求2或5所述的一种GLP-1多肽微针贴片的制备方法，其特征在于，所述微针的形状为圆锥或棱锥。
7.根
...【技术特征摘要】
1.一种glp-1多肽微针贴片，其特征在于微针基材主要构成物为聚乙烯吡咯烷酮(pvp)；所述聚乙烯吡咯烷酮(pvp)有两部分来源，一是最先加入用于调节溶液比重与粘度的pvp；二是后经紫外光照由n-乙烯基吡咯烷酮(nvp)聚合而成的pvp。微针基材还含有光引发剂和未发生聚合的nvp。所述微针针体为锥形结构，其中的药物为glp-1受体激动剂。
2.一种如权利要求1所述的glp-1多肽微针贴片的制备方法在于以下步骤：
3.根据权利要求2所述的一种glp-1多肽微针贴片的制备方法，其特征在于，所述glp-1受体激动剂为利拉...
【专利技术属性】
技术研发人员：杭从荣，
申请(专利权)人：南通微臻医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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