【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及对s1p受体具有亲和力的螺环胺衍生物、含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物在制备用于治疗、减轻或预防其中涉及任何s1p受体或其中涉及经由任何s1p受体调节内源性s1p信号传导系统的疾病和病况的药物中的用途。
技术介绍
1、鞘氨醇-1-磷酸(s1p)是一种具有生物活性的鞘脂,其介导广泛多种细胞反应,诸如增殖、细胞骨架组织和迁移、粘附和紧密连接组装以及形态发生。s1p可以与定位于质膜的g蛋白偶联受体的内皮细胞分化基因家族(edg受体)的成员结合。迄今为止,该家族的五个成员已被鉴定为不同细胞类型中的s1p受体,s1p1(edg-1)、s1p2(edg-5)、s1p3(edg-3)、s1p4(edg-6)和s1p5(edg-8)。s1p可以在许多细胞类型中产生细胞骨架重排,以调节中枢神经系统(cns)和外周器官系统中的免疫细胞运输、血管稳态和细胞通信。
2、已知s1p由血管内皮分泌,并且以200纳摩尔-900纳摩尔的浓度存在于血液中,并与白蛋白和其它血浆蛋白结合。这既提供细胞外液中的稳定储库,又提供向高亲和力细胞表
...【技术保护点】
1.一种化合物,所述化合物是具有以下结构的化合物1:
2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物是具有以下结构的化合物1a:
3.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物是具有以下结构的化合物1b:
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,所述化合物是盐酸盐。
5.一种药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的载体。
6.一种调节S1P受体活性的方法,所述方法包括使根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与S1P受体
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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种化合物,所述化合物是具有以下结构的化合物1:
2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物是具有以下结构的化合物1a:
3.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物是具有以下结构的化合物1b:
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,所述化合物是盐酸盐。
5.一种药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的载体。
6.一种调节s1p受体活性的方法,所述方法包括使根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与s1p受体接触。
7.根据权利要求6所述的方法,其中所述s1p是s1p5。
8.根据权利要求6所述的方法,其中所述接触包括向患者施用所述化合物。
9.一种治疗与s1p5相关的疾病或障碍的方法,所述方法包括向有需要的患者施用治疗有效量的根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
10.一种治疗有需要的患者的cns障碍的方法,所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
11.根据权利要求10所述的方法,其中所述cns障碍是...
【专利技术属性】
技术研发人员:W·安伯格,G·巴克菲施,K·博迪,K·亨普尔,L·拉普兰歇,M·梅兹勒,M·奥克瑟,S·特纳,J·范贝格耶克,E·范徳卡姆,
申请(专利权)人:艾伯维德国公司,
类型:发明
国别省市:
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