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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药,具体的,涉及一种抗菌联用制剂。
技术介绍
1、青霉素的发现开启了抗生素时代,对人类健康做出了重要贡献,但随着抗生素的广泛使用,其耐药问题也日益严重。who列出了新型抗生素研发重点病原体清单,其中“ⅰ类重点”均为革兰氏阴性菌的耐药菌,包括碳青霉烯类药物耐药鲍曼不动杆菌、碳青霉烯类药物耐药绿脓杆菌、碳青霉烯类药物耐药、产超广谱β-内酰胺酶(esbl)肠杆菌科。由于革兰氏阴性菌耐药机制复杂,市售抗生素又很快出现新的耐药问题,使得曾经被弃置的多黏菌素b再次受到关注,成为了抗击革兰氏阴性菌感染的最后一道防线[1]。
2、近年来,多黏菌素b也开始出现了敏感性降低的现象[2],由于其肾毒性较大,不可通过简单地增加用量以达到理想的治疗效果。目前针对抗生素耐药问题主要有两类方法[3]:一种是“直接抗菌”,即传统策略开发新的低毒高效的抗生素;另一种是“间接抗菌”,利用抗菌增敏剂增加原有抗生素的抗菌作用,从而达到提高疗效,降低抗生素的使用,减少细菌耐药的目的。目前报道的多黏菌素类药物的增敏剂主要有碳青霉烯类抗生素如美罗培南、多利培南、亚胺培南等[4-6]。氨基糖苷类类抗生素阿米卡星、达托霉素等[7-8]。
3、除传统的抗生素作为增敏剂外,抗菌中药植物是一个寻找新型抗菌增敏剂的巨大宝库。目前研究发现中药植物中含有多种具有抗菌活性的成分[9],且不乏对耐药菌有效的成分。虽然这些植物中的小分子化合物的抗菌作用相对较弱,但可以改变或者修饰细菌的表型,提高或恢复抗菌药物的抗菌活性。比如黄酮类化合物杨梅酮具有抑制d
4、基于此,提出本专利技术。
5、[参考文献]
6、[1]郑新羽.多粘菌素b抑制耐药铜绿假单胞菌dk2增敏剂的发现研究[d].华东理工大学,2020.
7、[2]damkiaer,s.;yang,l.;molin,s.,jelsbak,l,evolutionary remodeling ofglobal regulatorynetworks during long-term bacterial adaptation to humanhosts.proc nall acad sci usa;2013.110(19),7766-71.
8、[3]艾雪峰,敬帅,李武.结核分枝杆菌抗菌增敏剂的研究进展.国外医药(抗生素分册),2018,39(06):488-493.
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10、[5]asempa,t.e.;nicolau,d.p.;kuti,j.l,in vitro activity of lmipenem-relebactam alone or in combination with amikacin or colistin againstpseudomonas aeruginosa.antimicrob agents chemother,2019,63(9):e00997-19.
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13、[8]geladari,a.;simitsopoulou,m;antachopoulos,c;et al,dose-dependentsynergistic interactions of colistin with rifampin,meropenem,and tigecyclineagainst carbapenem-resistant klebsiella pneumoniae biofilms.antimicrob agentschemother 2019,63(3):e02357-18.
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16、[11]chusri,s;villanueva,i;voravuthikunchai,sp;et al.enhancingantibiotic activity:a strategy to control acinetobacter infections.jantimicrobchemother,2009,64(6):1203-1211.
技术实现思路
1、本专利技术首先涉及紫苏醇和多黏菌素b在制备药物中的应用,所述的药物为抗菌联用制剂,其中包含:
2、(1)治疗有效量的紫苏醇和多黏菌素b;
3、(2)必要的药用辅料。
4、所述的紫苏醇为结构如式(1)所示的天然产物或其药学上可接受的盐;
5、<本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.紫苏醇和多黏菌素B在制备药物中的应用,所述的药物为抗菌联用制剂,其中包含:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的紫苏醇为结构如式(1)所示的天然产物或其药学上可接受的盐;
3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述的联用制剂中,紫苏醇和多黏菌素B的用量比例(摩尔比)为,紫苏醇:多粘菌素B=(80~1000):1。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,
5.一种抗菌联用制剂,其中包含:
6.根据权利要求5所述的联用制剂,其特征在于,所述的联用制剂中,紫苏醇和多黏菌素B的用量比例(摩尔比)为:大于(80~1000):1。
7.根据权利要求5所述的联用制剂,其特征在于,
8.紫苏醇在制备增强多黏菌素B抗菌活性的制剂中的应用,所述的制剂中,紫苏醇和多黏菌素B的用量比例(摩尔比)为:紫苏醇:多粘菌素B=(80~1000):1;优选的,
【技术特征摘要】
1.紫苏醇和多黏菌素b在制备药物中的应用,所述的药物为抗菌联用制剂,其中包含:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的紫苏醇为结构如式(1)所示的天然产物或其药学上可接受的盐;
3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述的联用制剂中,紫苏醇和多黏菌素b的用量比例(摩尔比)为,紫苏醇:多粘菌素b=(80~1000):1。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,
【专利技术属性】
技术研发人员:陈明华,林媛,陈渝川,陈萤,司书毅,蒋建东,苏冰洁,肖同美,赵铭暄,武京帅,
申请(专利权)人:中国医学科学院医药生物技术研究所,
类型:发明
国别省市:
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