作为cGAS抑制剂的具有C-连接环状取代基的吡啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及作为cGAS抑制剂的新型式(I)的脯氨酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和G如权利要求1所定义，以及这些化合物的前药或药学上可接受的盐，其用于治疗疾病，例如，全身性红斑狼疮、全身性硬化症(SSc)、非酒精性脂肪变性肝炎(NASH)、间质性肺病(ILD)和特发性肺纤维化(IPF)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

技术实现思路

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物或其前药或药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的式(I')或式(I”)化合物及其前药或药学上可接受的盐

3.根据权利要求1所述的式(II')或式(II”)化合物及其前药或药学上可接受的盐

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)、(I')、(I”)、(II')或(II”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中

5.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)、(I')、(I”)、(II')或(II”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中R1为卤甲基。

6.根据权利要求5所述的式(I)、(I')、(I...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)化合物或其前药或药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的式(i')或式(i”)化合物及其前药或药学上可接受的盐

3.根据权利要求1所述的式(ii')或式(ii”)化合物及其前药或药学上可接受的盐

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中

5.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r1为卤甲基。

6.根据权利要求5所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r1为选自由-cf3、-chf2及-ch2f组成的组的氟甲基。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r3为甲基且r4为氢。

8.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r7为卤素。

9.根据权利要求8所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r7为f。

10.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中g选自由o及so2组成的组，且其中r7为f。

11.根据权利要求10所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r2选自乙炔基、1-丙炔基及卤素。

12.根据权利要求11所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r3为甲基且r4为氢。

13.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，

14.根据权利要求13所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r3为甲基且r4为氢。

15.根据权利要求13所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，

16.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，

17.根据权利要求16所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r3为甲基且r4为氢。

18.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，其中r2选自由以下组成的组：h、乙炔基、1-丙炔基及卤素。

19.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物或其前药或药学上可接受的盐，

20.根据权利要求1至3中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物及其前药或药学上可接受的盐，该化合物选自由以下组成的组：

21.一种式(iv)或式(v)中间体

22.一种根据权利要求1至20中任一项中所定义的化合物中的任一者的前药，其落入式(a)范围内，

23.根据权利要求22所述的式(a)的前药，其中r12为甲基。

24.根据权利要求1至20中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物，其用于治疗可通过抑制cgas而治疗的疾病。

25.根据权利要求1至20中任一项所述的式(i)、(i')、(i”)、(ii')或(ii”)化合物，其用于治疗...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·C·海曼，C·格纳姆，C·戈德布特，P·格罗斯，S·R·汉德舒，C·霍恩克，J·克利，C·A·库特鲁夫，D·赖纳特，R·施图贝尔，M·A·格伦德尔，T·泰斯，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：