【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种马来酰亚胺修饰的羟氯喹及其制备方法和应用。
技术介绍
1、羟氯喹（hydroxychloroquine, hcq）是一种抗疟药物，被广泛应用于治疗类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。近年来，研究发现羟氯喹还具有抑制自噬的作用，因此被作为一种阻断自噬药物备受关注。然而，羟氯喹作为阻断自噬药物也存在诸多问题，首先，羟氯喹的副作用较大，长期使用可能会对视网膜、肝脏和肾脏等器官造成损害；其次，羟氯喹的药代动力学特征尚不明确，其血药浓度和作用时间难以控制，抑制自噬的效果仍然受到小分子抑制剂代谢快和选择性低的特性的限制，自噬抑制效果欠佳。
2、羟氯喹作为一种阻断自噬药物具有广泛的应用前景，尤其是在自身免疫性疾病和肿瘤治疗等领域，然而，其副作用和药代动力学特征等问题限制了其临床应用。因此，未来仍需在羟氯喹的作用机制、药代动力学特征、寻找特异性更强的药物靶点、优化用药方案等方面进行深入研究，进一步提升羟氯喹的药效，增强自噬阻断的效率，以实现更有效的治疗和更好的患者受益。
技术实现思路
1、本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种马来酰亚胺修饰的羟氯喹，以进一步提升羟氯喹的药效，增强其自噬阻断的效率。
2、本专利技术提供的基础方案为：一种马来酰亚胺修饰的羟氯喹，该化合物具有如下所示的结构：
3、。
4、本专利技术的工作原理及优点在于：
5、专利技术人发现马来酰亚胺（mal）和巯基（-sh）之间
6、本专利技术还提供了马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，包括下述步骤：
7、将羟氯喹溶解在n,n-二甲基甲酰胺中，然后将该溶液与3-马来酰亚胺丙酸、4-二甲氨基吡啶、1-羟基苯并三唑和碳化二亚胺进行混合，再进行搅拌，旋干后得到马来酰亚胺修饰的羟氯喹mhcq，最后进行纯化。
8、优选的，搅拌时间为6-8小时。
9、优选的，采用高效液相色谱仪进行纯化。
10、优选的，羟氯喹和3-马来酰亚胺丙酸的质量比为4:2405。
11、本专利技术所述的马来酰亚胺修饰的羟氯喹作为制备治疗肿瘤药物的应用。本方案的mhcq，自噬阻断效率显著增强，可以进一步促进细胞凋亡，从而抑制肿瘤细胞的生长，可以作为肿瘤治疗药物进行应用。
12、优选的，所述肿瘤为乳腺癌。
13、优选的，马来酰亚胺修饰的羟氯喹负载于载体上。将mhcq负载于载体上进行使用，可以很好地保护药物分子，同时也有利于药物的释放和控制，进一步提升mhcq的生物利用度。
14、优选的，所述载体为锰卟啉基金属有机框架。锰卟啉基金属有机框架具有介孔结构，可以实现对mhcq的高效负载。
15、优选的，所述锰卟啉基金属有机框架为梭形。
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1.一种马来酰亚胺修饰的羟氯喹，其特征在于，该化合物具有如下所示的结构：
2.权利要求1所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：
3.如权利要求2所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，其特征在于，搅拌时间为6-8小时。
4.如权利要求3所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，其特征在于，采用高效液相色谱仪进行纯化。
5.如权利要求4所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，其特征在于，羟氯喹和3-马来酰亚胺丙酸的质量比为4:2405。
6.权利要求1所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹作为制备治疗肿瘤药物的应用。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为乳腺癌。
8.如权利要求6所述的应用，其特征在于，马来酰亚胺修饰的羟氯喹负载于载体上。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述载体为锰卟啉基金属有机框架。
10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述锰卟啉基金属有机框架为梭形。
【技术特征摘要】
1.一种马来酰亚胺修饰的羟氯喹，其特征在于，该化合物具有如下所示的结构：
2.权利要求1所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：
3.如权利要求2所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，其特征在于，搅拌时间为6-8小时。
4.如权利要求3所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，其特征在于，采用高效液相色谱仪进行纯化。
5.如权利要求4所述马来酰亚胺修饰的羟氯喹的制备方法，其特征在于，羟氯喹和...
【专利技术属性】
技术研发人员：江唯希，任建丽，陈丽，周志益，安虹瑾，郭迅，邱晓玲，王晓婷，杜翅迩，王静雪，王志刚，冉海涛，李攀，孙阳，
申请(专利权)人：重庆医科大学附属第二医院，
类型：发明
国别省市：
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