一种3位取代的喹啉衍生物在防治农业真菌病害上的用途制造技术

本发明专利技术公开一种3位取代的喹啉衍生物在防治农业真菌病害上的用途，具体为一种3‑

【技术实现步骤摘要】
一种3位取代的喹啉衍生物在防治农业真菌病害上的用途


[0001]本专利技术属于药物化学领域，公开了一种3‑
喹啉衍生物的新用途，具体涉及化合物
A1
～
A9、W1
～
W12
在防治由核盘菌
Sclerotinia sclerotiorum、
立枯丝核病菌
Rhizoctonia solani、
禾谷镰刀菌
Fusarium graminearum、
番茄灰霉
Botrytis cinerea、
稻瘟病菌
Magnaporthegrisea
及辣椒疫霉菌
Phytophthora capsici Leonian
引起的植物病害中的用途
。

技术介绍

[0002]植物病害严重威胁农业生产安全，尤其是植物真菌性病害频繁发生，是农作物减产的一大原因
。
鉴于传统化学农药的种种弊端，如水和土壤污染
、
食物链毒素堆积
、
病原菌耐药性的产生等问题，目前农业生产对抗菌药物的需求日益增长，在当前条件下，通过化合物结构创新
、
作用机制创新以及杀菌谱创新来寻找低毒
、
高效和低残留的全新杀菌剂迫在眉睫
。
[0003]喹啉是一类杂环芳香化合物，未经取代修饰的简单喹啉分子一般不具显著的生物学特性
。
通过不同的修饰策略，在喹啉双环不同位置上进行衍生化修饰可获得具有不同活性的潜在先导
。
所获得的喹啉先导化合物具有良好的生物活性，其中广为报道的包括抗疟
、
抗癌
、
抗炎
、
抗菌
、
抗病毒
、
抗真菌
、
抗氧化和自由基清除活性
。
因其具有高效
、
低毒
、
环境友好
、
结构简单易合成等优势，已作为新型农药创制的合成中间体被运用于农业病害的防治中，并涌现出了大量以喹啉为核心骨架的商业化药物及活性分子
。
[0004]因此，我们通过对喹啉结构进行简化改造，得到一系列3‑
喹啉衍生物结构，并对其进行了抗植物病原真菌活性测试
。
测试结果表明，本专利技术所述的3‑
喹啉酰肼衍生物对油菜菌核盘菌
Sclerotinia sclerotiorum、
立枯丝核病菌
Rhizoctonia solani、
禾谷镰刀菌
Fusarium graminearum、
番茄灰霉
Botrytis cinerea、
稻瘟病菌
Magnaporthegrisea
及辣椒疫霉菌
Phytophthora capsiciLeonian
具有显著的抗菌活性，具有进一步开发其成为新型农用杀菌剂的潜力
。

技术实现思路

[0005]本专利技术通过对喹啉结构进行修饰与衍生合成，从而提高该类化合物的抗菌活性和广谱性
。
本专利技术的目的是提供一种3‑
喹啉衍生物，用于防治核盘菌
Sclerotinia sclerotiorum、
立枯丝核病菌
Rhizoctoniasolani、
禾谷镰刀菌
Fusariumgraminearum、
番茄灰霉
Botrytis cinerea、
稻瘟病菌
Magnaporthegrisea
及辣椒疫霉菌
Phytophthora capsiciLeonian
引起的植物病害
。
[0006]为实现上述目的，本专利技术提供了如下技术方法：
[0007]基于不同结构的3‑
喹啉衍生物对核盘菌
Sclerotinia sclerotiorum、
立枯丝核病菌
Rhizoctoniasolani、
禾谷镰刀菌
Fusariumgraminearum、
番茄灰霉
Botrytis cinerea、
稻瘟病菌
Magnaporthegrisea
及辣椒疫霉菌
Phytophthora capsiciLeonian
的抑制作用
。
[0008]本专利技术提供的3‑
喹啉衍生物作为新型杀菌剂，具有以下优势：
[0009]1)
本专利技术所涉及的3‑
喹啉酰肼衍生物对农业病原真菌表现优异的抗菌活，化合物
A
‑4对于番茄灰霉表现出最强的抗菌活性，其
EC
50
值为
0.341
μ
g/mL。
此外，
A
‑4对于其它5种测试真菌也表现出较好的抗菌作用，
EC
50
值在
0.411
～
1.053
μ
g/mL
之间
。
[0010]2)
本专利技术的3‑
喹啉衍生物，具有结构简单
、
易于合成
、
原药价格便宜等优点，有望开发为新型杀菌剂
。
具体实施方式
[0011]为了更好地理解本专利技术，以下通过具体实施方式，对本专利技术的上述内容做进一步的详细说明
。
但不应将此理解为对本专利技术的限制
。
下列实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法
。
[0012]实施例1：目标化合物
A
‑1～
A
‑9合成方法
[0013]目标化合物
A
‑1～
A
‑9的合成路线按如下反应式进行：
[0014][0015][0016]在
DMF
溶液加入喹啉
‑3‑
羧酸
(1mmol)、HATU(1mmol)
和
DIEA(1.2mmol)。
搅拌2分钟后，加入取代苯肼盐酸盐
(1mmol)。
将得到的溶液在室温下搅拌过夜
。
混合溶液用二氯甲烷萃取三次
。
合并有机层并用无水
Na2SO4干燥，在真空中浓缩
。
粗产物用硅胶色谱柱
(PE:EA
＝
4:1)
纯化得到目标化合物
A
‑1～
A
‑
9。(
合成方法参见文献：
Journal ofMedicinal Chemistry,2019,62,8,4074
–
4090.)
[0017]实施例2：目标化合物
B
‑1～
B
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
本发明涉及3‑
喹啉衍生物在防治农业病原真菌中的用途
。2.
根据权利要求1所述的用途，其中，3‑
喹啉衍生物共具
99
种不同的化学结构，具有如下的分子结构特征：下的分子结构特征：下的分子结构特征：下的分子结构特征：下的分子结构特征：下的分子结构特征：
3.
根据权利要求1至2所述的用途，其中，3‑
喹啉衍生物在防治核盘菌病中的用途
。4.
根据权利要求1至2所述的用途，其中，3‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘映前，王广汉，张智军，罗雄飞，安俊霞，张保琪，牟国亮，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：