不对称合成及化合物在疾病治疗中的应用制造技术

本申请公开了式

【技术实现步骤摘要】
不对称合成及化合物在疾病治疗中的应用
[0001]本案是分案申请，其母案的申请日为
2018
年8月
22
日
、
申请号为
CN201880054193.5、
专利技术名称为“不对称合成及化合物在疾病治疗中的应用”。


[0002]本专利技术涉及类固醇类化合物的不对称合成的
，更具体地，涉及一种制备双炔失碳酯及其类似物的手性化合物的方法
。
本专利技术还涉及手性化合物在替代治疗雌激素缺乏症状的治疗用途
。

技术介绍

[0003]女性在卵巢切除
(OVX)
或绝经后或抗雌激素治疗后，雌激素的产生减轻而导致雌激素缺乏症状，这可能对她们几十年的生活质量产生不利影响
。
自
20
世纪
40
年代以来，雌激素替代疗法
(ERT)
已被用于治疗这些症状
。
[0004]在哺乳动物生殖和发育过程中，雌激素与其受体结合来调节
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
实质上纯的式（
I
）的非对映异构体化合物或其盐在制备用于减少在治疗雌激素受体阳性乳腺癌过程中产生的副作用的药物中的应用，其特征在于，对个体施用有效量的实质上纯的式
(I)
的非对映异构体化合物或其盐：其中，
R1为
‑
OH、
‑
OC(O)
‑
R
1a
或
‑
OC(O)R
1b
COOH
和
R4为
‑
OH、
‑
OC(O)
‑
R
4a
或
‑
OC(O)R
4b
COOH
，其中
R
1a
和
R
4a 独立地选自
H、C1‑
C
6 烷基
、C2‑
C
6 烯基
、C2‑
C6炔基或
C3‑
C
6 环烷基，且
R
1b
和
R
4b
独立地为
‑
C1‑
C
6 烷基
‑
或
‑
C2‑
C6烯基
‑
；
R
2 和
R
5 为
‑
C≡CH
；
R
6 和
R
7 独立地为
C1ꢀ‑
C
6 烷基
、C2ꢀ‑
C6烯基
、C2ꢀ‑
C6炔基或
C3ꢀ‑
C6环烷基；
R
8 和
R
9 独立地为氢
、
‑
OH、
‑
NH2、
‑
NO3、
卤素
、C1‑
C6烷基
、C2‑
C6烯基
、C2‑
C6炔基
、C3‑
C6环烷基
、C6ꢀ‑
C
14
芳基
、5
‑6元杂芳基或3‑6元杂环基
。2.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述治疗雌激素受体阳性乳腺癌的药物包括他莫昔芬或芳香化酶抑制剂
。3.
根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述治疗雌激素受体阳性乳腺癌的药物包括他莫昔芬时，所述副作用为脂肪肝
、
体重增加
、
子宫内膜癌
。4.
根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述治疗雌激素受体阳性乳腺癌的药物包括芳香化酶抑制剂时，所述副作用为骨质疏松
。5.
根据权利要求2‑4任一项所述的应用，其特征在于，所述实质上纯的式（
I
）的非对映异构体化合物或其盐和所述治疗雌激素受体阳性乳腺癌的药物为依次施用
。6.
根据权利要求2‑4任一项所述的应用，其特征在于，所述实质上纯的式（
I
）的非对映异构体化合物或其盐和所述治疗雌激素受体阳性乳腺癌的药物为同时施用
。7.
根据权利要求2‑4任一项所述的应用，其特征在于，所述实质上纯的式（
I
）的非对映异构体化合物或其盐和所述治疗雌激素受体阳性乳腺癌的药物为组合物
。8.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述个体为人
。9.
根据权利要求1所述的应用，其特征在于，
R1为
‑
OH、
‑
OC(O)
‑
R
1a 或
‑
OC(O)R
1b COOH
和
R 4 为
‑
OH、
‑
OC(O)

【专利技术属性】
技术研发人员：杨军，徐文平，
申请(专利权)人：浙江嘉驰医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：