多取代吡咯类化合物及其合成方法与应用技术

本发明专利技术涉及药物合成技术领域，尤其涉及多取代吡咯类化合物及其合成方法与应用

【技术实现步骤摘要】
多取代吡咯类化合物及其合成方法与应用


[0001]本专利技术涉及药物合成
，尤其涉及多取代吡咯类化合物及其合成方法与应用
。

技术介绍

[0002]吡咯是药物研究中重要的一类化合物，是许多天然产物所具有的重要骨架结构
。
作为一种结构单元，吡咯是生物化学的基础之一，因其结构的特殊性以及富电子性，易发生亲电进攻，又因其含有氮原子，可以通过氢键与许多生物分子发生作用
。
这些特性使其在天然药物和人工药物中均处于重要地位，具有抗病毒
、
抗菌
、
抗高胆固醇血症等作用
(Top.Heterocycl.Chem.
，
2006
，2，
53)。
[0003]多取代吡咯类衍生物是一类非常重要的氮杂环化合物，广泛分布于天然产物和药物活性骨架中
。
此外，含有吡咯单元结构的化合物，也被证明具有多种重要的生物活性，例如，微管蛋白聚合抑制剂
、Cdc7
蛋白抑制剂
、RTK
抑制剂等
。
截止目前，该类化合物的合成可以通过
Barton
‑
Zard
合成法
、
过渡金属催化炔烃与异腈酸酯的
[3+2]环加成
、4
‑
色烯酮与异氰
/
α
‑
氨基酸酯
[3+2]环加成等
。
在这些反应过程中至少存在如下问题中的一种：
(1)
底物的适用范围导致合成吡咯种类局限；
(2)
需要借助金属催化才能完成相应的环化过程；
(3)
需要加入化学计量的添加剂；
(4)
反应时间较长导致副反应多
。

技术实现思路

[0004]鉴于此，本专利技术的目的是提供多取代吡咯类化合物及其合成方法与应用，以至少解决现有技术存在的需要借助金属催化才能完成相应的环化过程和反应时间较长导致副反应多的问题
。
[0005]本专利技术通过以下技术手段解决上述技术问题：
[0006]本专利技术的第一方面在于提供了一种多取代吡咯类化合物，具有如下结构通式：
[0007][0008]其中，
Ar
为芳基，
R
为甲酸酯或磺酰基
。
[0009]结合第一方面，在一些实施例中，所述
Ar
为苯基
、5
‑
异丙基苯基
、5
‑
甲基苯基
、5
‑
乙基苯基
、
苯基乙酸酯
、5
‑
氯苯基
、5
‑
溴苯基
、5
‑
氟苯基
、4,5
‑
二氯苯基
、5
‑
硝基苯基中的一种；
R
为5‑
对甲苯磺酰基或甲酸甲酯
。
[0010]结合第一方面，在一些实施例中，所述多取代吡咯类化合物为：
(2
‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0011]或者，
(2
‑
羟基5‑
异丙基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0012]或者，
(2
‑
羟基
‑5‑
甲基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0013]或者，
(5
‑
乙基
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0014]或者，4‑
羟基
‑3‑
(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑
吡咯
‑3‑
羰基
)
苯基乙酸酯；
[0015]或者，
(4
‑
氯
‑2‑
羟基
‑5‑
甲基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0016]或者，
(5
‑
氯
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0017]或者，
(5
‑
溴
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0018]或者，
(5
‑
氟
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0019]或者，
(4,5
‑
二氯
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0020]或者，
(2
‑
羟基
‑5‑
硝基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；
[0021]或者，甲基
‑4‑
(2
‑
羟基苯甲酰基
)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酸甲酯；
[0022]或者，甲基
‑4‑
(2
‑
羟基
‑5‑
异丙基苯甲酰基
)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酸甲酯；
[0023]或者，甲基
‑4‑
(5
‑
氟
‑2‑
羟基苯甲酰基
)
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
甲酸甲酯；
[0024]或者，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
多取代吡咯类化合物，其特征在于，具有如下结构通式：其中，
Ar
为芳基，
R
为甲酸酯或磺酰基
。2.
根据权利要求1所述的多取代吡咯类化合物，其特征在于，所述
Ar
为苯基
、5
‑
异丙基苯基
、5
‑
甲基苯基
、5
‑
乙基苯基
、
苯基乙酸酯
、5
‑
氯苯基
、5
‑
溴苯基
、5
‑
氟苯基
、4,5
‑
二氯苯基
、5
‑
硝基苯基中的一种；
R
为5‑
对甲苯磺酰基或甲酸甲酯
。3.
根据权利要求2所述的多取代吡咯类化合物，其特征在于，所述多取代吡咯类化合物为：
(2
‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；或者，
(2
‑
羟基5‑
异丙基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；或者，
(2
‑
羟基
‑5‑
甲基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；或者，
(5
‑
乙基
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；或者，4‑
羟基
‑3‑
(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑
吡咯
‑3‑
羰基
)
苯基乙酸酯；或者，
(4
‑
氯
‑2‑
羟基
‑5‑
甲基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；或者，
(5
‑
氯
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；或者，
(5
‑
溴
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；或者，
(5
‑
氟
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
)
甲基酮；或者，
(4,5
‑
二氯
‑2‑
羟基苯基
)(5
‑
对甲苯磺酰基
‑
1H
‑3‑
吡咯基
...

【专利技术属性】
技术研发人员：李雪，雷杰，陈中祝，徐志刚，
申请(专利权)人：重庆文理学院，
类型：发明
国别省市：