奥司他韦或其衍生物的氨基酸复合物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术提供了一种奥司他韦或其衍生物的氨基酸复合物及其制备方法与用途，其中，所述奥司他韦或其衍生物与氨基酸的具体定义见说明书

【技术实现步骤摘要】
奥司他韦或其衍生物的氨基酸复合物及其制备方法与用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及奥司他韦或其衍生物的氨基酸复合物及其制备方法与用途

技术介绍

[0002]奥司他韦是临床上常用的一种神经氨酸酶抑制剂类抗流感病毒药，
PMID
为
28182988
与
31708183
的文献分别公开了一系列奥司他韦衍生物，其抗流感病毒的活性均优于奥司他韦
。
包括金黄色葡萄球菌在内的多种病原菌均可产生神经氨酸酶，故推测奥司他韦也可能具有抗菌作用，本专利技术人的前期研究也证实了这一点，只是如前所述的奥司他韦或其衍生物的抗菌活性均不尽如人意
。
[0003]现有技术中暂无采用复合物技术提高奥司他韦或其衍生物的抗菌活性的技术启示
。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种奥司他韦或其衍生物的氨基酸复合物，所述复合物能显著提高奥司他韦或其衍生物的抗菌作用
。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术一方面提供了结构如本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
结构如式Ⅰ所示的复合物：
M(
‑‑‑‑
T)
n
式Ⅰ，其中，虚线代表共价键以外的结构键；
M
是选自如下所示
Cd
‑1～
Cd
‑
21
中的一种：
Cd
‑1：
Cd
‑2：
Cd
‑3：
Cd
‑4：
Cd
‑5：
Cd
‑6：
Cd
‑7：
Cd
‑8：
Cd
‑9：
Cd
‑
10
：
Cd
‑
11
：
Cd
‑
12
：
Cd
‑
13
：
Cd
‑
14
：
Cd
‑
15
：
Cd
‑
16
：
Cd
‑
17
：
Cd
‑
18
：
Cd
‑
19
：
Cd
‑
20
：
Cd
‑
21
：
T
是选自甘氨酸
、
丙氨酸
、
缬氨酸
、
亮氨酸
、
异亮氨酸
、
甲硫氨酸
、
脯氨酸
、
色氨酸
、
丝氨酸
、
酪氨酸
、
半胱氨酸
、
苯丙氨酸
、
天门冬酰胺
、
谷氨酰胺
、
苏氨酸
、
天冬氨酸
、
谷氨酸
、
赖氨酸
、
精氨酸与组氨酸中的一种
。2.
根据权利要求1的复合物，其特征在于，式Ⅰ中的
n
为
1。3.
根据权利要求1的复合物，其特征在于，所述的复合物是选自
Cd
‑1与丙氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑1与亮氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑2与色氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑2与丝氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑2与半胱氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑2与苯丙氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑3与天门冬酰胺以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑3与赖氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑5与色氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑6与天门冬酰胺以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑6与谷氨酰胺以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑7与甘氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑8与异亮氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑9与酪氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑9与半胱氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑
10
与谷氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑
11
与缬氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑
14
与组氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑
15
与异亮氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑
17
与丙氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑
18
与色氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑
19
与苯丙氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，
Cd
‑
20
与天冬氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物，与
Cd
‑
21
与亮氨酸以1：1的摩尔比形成的复合物中的一种
。4.
根据权利要求3的复合物，其特征在于，所述的复合物是选自：
Cd
‑1与丙氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
16.5
°±
0.2
°
、22.1
°±
0.2
°
、25.7
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑1与亮氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
20.1
°±
0.2
°
、26.9
°±
0.2
°
、17.8
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑2与色氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
19.3
°±
0.2
°
、16.4
°±
0.2
°
、5.4
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑2与丝氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
11.3
°±
0.2
°
、37.5
°±
0.2
°
、4.7
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑2与半胱氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
28.9
°±
0.2
°
、32.1
°±
0.2
°
、24.8
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑2与苯丙氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
12.9
°±
0.2
°
、17.4
°±
0.2
°
、14.3
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑3与天门冬酰胺以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
44.8
°±
0.2
°
、20.0
°±
0.2
°
、22.5
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑3与赖氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
28.0
°±
0.2
°
、14.3
°±
0.2
°
、5.0
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑5与色氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
16.9
°±
0.2
°
、30.6
°±
0.2
°
、41.1
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑6与天门冬酰胺以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
18.3
°±
0.2
°
、29.4
°±
0.2
°
、36.7
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑6与谷氨酰胺以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
19.0
°±
0.2
°
、17.0
°±
0.2
°
、14.5
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑7与甘氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
10.0
°±
0.2
°
、11.4
°±
0.2
°
、16.9
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑8与异亮氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
26.5
°±
0.2
°
、19.3
°±
0.2
°
、5.8
°
±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑9与酪氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
20.2
°±
0.2
°
、12.6
°±
0.2
°
、11.6
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑9与半胱氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
25.4
°±
0.2
°
、17.2
°±
0.2
°
、22.9
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
10
与谷氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
26.0
°±
0.2
°
、16.7
°±
0.2
°
、4.3
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
11
与缬氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
30.4
°±
0.2
°
、14.5
°±
0.2
°
、34.0
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
14
与组氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
12.2
°±
0.2
°
、15.8
°±
0.2
°
、2.8
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
15
与异亮氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
27.0
°±
0.2
°
、18.1
°±
0.2
°
、25.7
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
17
与丙氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
29.6
°±
0.2
°
、22.7
°±
0.2
°
、21.9
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
18
与色氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
30.6
°±
0.2
°
、10.8
°±
0.2
°
、22.2
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
19
与苯丙氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
26.1
°±
0.2
°
、32.9
°±
0.2
°
、5.8
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
20
与天冬氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
20.0
°±
0.2
°
、10.0
°±
0.2
°
、19.4
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑
21
与亮氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
4.7
°±
0.2
°
、18.6
°±
0.2
°
、22.3
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物
。5.
根据权利要求4的复合物，其特征在于，所述的复合物是选自：
Cd
‑1与丙氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
16.5
°±
0.2
°
、22.1
°±
0.2
°
、25.7
°±
0.2
°
、22.9
°±
0.2
°
、18.0
°±
0.2
°
、37.1
°±
0.2
°
、26.1
°±
0.2
°
、38.5
°±
0.2
°
、28.3
°±
0.2
°
、22.7
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑1与亮氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
20.1
°±
0.2
°
、26.9
°±
0.2
°
、17.8
°±
0.2
°
、14.5
°±
0.2
°
、19.4
°±
0.2
°
、8.8
°±
0.2
°
、10.1
°±
0.2
°
、21.3
°±
0.2
°
、12.8
°±
0.2
°
、17.9
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑2与色氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
19.3
°±
0.2
°
、16.4
°±
0.2
°
、5.4
°±
0.2
°
、36.6
°±
0.2
°
、17.8
°±
0.2
°
、33.2
°±
0.2
°
、17.0
°±
0.2
°
、34.5
°±
0.2
°
、39.2
°±
0.2
°
、37.6
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑2与丝氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
11.3
°±
0.2
°
、37.5
°±
0.2
°
、4.7
°±
0.2
°
、31.8
°±
0.2
°
、13.1
°±
0.2
°
、6.0
°±
0.2
°
、38.3
°±
0.2
°
、22.1
°±
0.2
°
、36.9
°±
0.2
°
、12.4
°±
0.2
°
处有特征吸收的共晶复合物，
Cd
‑2与半胱氨酸以1：1的摩尔比形成，而且
PXRD
图在
28.9
°±
0.2
°
、32.1
°±
0.2
°
、24.8
°±
0.2
°
、19.4
°±
0.2
°
、37.2
°±
0.2
°
、4.1
°±
0.2
°
、36.2
°±
0.2
°
、17.7
°±
0.2
°
、35.3
°±
0.2
°
、26.9
°±
0.2
°
处有特...

【专利技术属性】
技术研发人员：向飞，薛涛，陈清怡，何飞龙，杨衍秋，杜志博，
申请(专利权)人：中山万汉制药有限公司，
类型：发明
国别省市：