针对胰岛素抵抗的改良肽药物制造技术

本申请涉及针对胰岛素抵抗的改良肽药物

【技术实现步骤摘要】
针对胰岛素抵抗的改良肽药物
[0001]本申请是申请日为
2015
年
05
月
28
日，申请号为
201580041790.0
，专利技术名称为“针对胰岛素抵抗的改良肽药物”的申请的分案申请
。
[0002]相关申请
[0003]本申请要求于
2014
年5月
28
日提交
、
专利技术名称为“PEPTIDE PHARMACEUTICALS FOR INSULIN RESISTANCE”的第
62/004,156
号美国临时专利申请的权益，其通过引用以全文并入本文
。
[0004]序列表
[0005]本申请包含序列表，该序列表已经以
ASCII
格式电子提交，并且特此通过引用以其全文并入
。
所述
ASCII
拷贝创建于
2017
年1月
13
日，命名为
42474
‑
702.602_SL.TX本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种肽产物，其包含共价附接至肽的表面活性剂
X
，该肽包含连接体氨基酸
U
和至少一个其它氨基酸：其中表面活性剂
X
为式
I
的基团：其中：
R
1a
在每次出现时独立地为键
、H、
保护基
、
糖
、
经取代或未经取代的
C1‑
C
30
烷基基团
、
经取代或未经取代的烷氧基芳基基团
、
经取代或未经取代的芳烷基基团，或含甾核的部分；
R
1b
、R
1c
和
R
1d
在每次出现时各自独立地为保护基
、
糖
、
键
、H、
经取代或未经取代的
C1‑
C
30
烷基基团
、
经取代或未经取代的烷氧基芳基基团或者经取代或未经取代的芳烷基基团；
W1在每次出现时独立地为
‑
CH2‑
、
‑
CH2‑
O
‑
、
‑
(C
＝
O)、
‑
(C
＝
O)
‑
O
‑
、
‑
(C
＝
O)
‑
NH
‑
、
‑
(C
＝
S)
‑
、
‑
(C
＝
S)
‑
NH
‑
或
‑
CH2‑
S
‑
；
W2为
‑
O
‑
、
‑
CH2‑
或
‑
S
‑
；
R2在每次出现时独立地为键接到
U
的键
、H、
经取代或未经取代的
C1‑
C
30
烷基基团
、
经取代或未经取代的烷氧基芳基基团或者经取代或未经取代的芳烷基基团
、
‑
NH
‑
、
‑
S
‑
、
‑
三唑并
‑
、
‑
NH(C
＝
O)
‑
CH2‑
、
‑
(CH2)
m
‑
马来酰亚胺
‑
；
n
为
1、2
或3；且
m
为1‑
10
的整数；所述肽选自式
II
：
aa1‑
aa2‑
aa3‑
aa4‑
aa5‑
aa6‑
aa7‑
aa8‑
aa9‑
aa
10
‑
aa
11
‑
aa
12
‑
aa
13
‑
aa
14
‑
aa
15
‑
aa
16
‑
aa
17
‑
aa
18
‑
aa
19
‑
aa
20
‑
aa
21
‑
aa
22
‑
aa
23
‑
aa
24
‑
aa
25
‑
aa
26
‑
aa
27
‑
aa
28
‑
aa
29
‑
aa
30
‑
aa
31
‑
aa
32
‑
aa
33
‑
aa
34
‑
aa
35
‑
aa
36
‑
aa
37
‑
Z
式
II(SEQ.ID.NO.1)
其中：
Z
为
OH、N
‑
R4‑
His
或
‑
NH
‑
R3，其中
R3为
H、
经取代或未经取代的
C1‑
C
12
烷基基团，或小于
10Da
的
PEG
链；
R4为
C2‑
C
10
酰基基团，例如
Ac
或
Bz
；
aa1为
His、N
‑
R4‑
His、pGlu
‑
His
或
N
‑
R3‑
His
；
aa2为
Ser、D
‑
Ser、Ala、Gly、Pro、MePro、Aib、Ac4c
或
Ac5c
；
aa3为
Gln
或
Cit
；
aa4为
Gly
或
D
‑
Ala
；
aa5为
Thr
或
Ser
；
aa6为
Phe、Trp、2FPhe、MePhe、2FMePhe
或
Nal2
；
aa7为
Thr
或
Ser
；
aa8为
Ser
或
Asp
；
aa9为
Asp
或
Glu
；
aa
10
为
Tyr、Leu、Met、Nal2、Bip、Bip2EtMeO
或
U
；
aa
11
不存在或为
Ser、Asn、Bip
或
U
；
aa
12
不存在或为
Lys、Glu、Ser、Arg
或
U
；
aa
13
不存在或为
Tyr、Gln、Cit
或
U
；
aa
14
不存在或为
Leu、Met、Nle
或
U
；
aa
15
不存在或为
Asp、Glu
或
U
；
aa
16
不存在或为
Ser、Gly、Glu、Ala、Aib、Ac5c、Lys、Arg
或
U
；
aa
17
不存在或为
Arg、hArg、Gln、Glu、Cit、Aib、Ac4c、Ac5c、Lys
或
U
；
aa
18
不存在或为
Arg、hArg、Ala、Aib、Ac4c、Ac5c
或
U
；
aa
19
不存在或为
Ala、Val、Aib、Ac4c、Ac5c
或
U

【专利技术属性】
技术研发人员：约翰，
申请(专利权)人：梅德瑞斯糖尿病有限责任公司，
类型：发明
国别省市：