受控释放孕酮组合物及其用途制造技术

技术编号:39800671 阅读:6 留言:0更新日期:2023-12-22 02:31
本发明专利技术涉及一种组合物,相对于该组合物的总重量计,该组合物包含

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】受控释放孕酮组合物及其用途
[0001]专利技术主题
[0002]本专利技术涉及用于在哺乳动物中可控地释放药物,以及更具体地说是孕酮的聚合物组合物领域


技术介绍

[0003]孕酮是由卵巢和胎盘的黄体细胞分泌的天然甾体激素

它涉及多种哺乳动物的妊娠

胚胎形成和月经周期

[0004]孕酮也通常施用于哺乳动物,特别是牛,以使动情期同步,从而控制和协调雌性动物的性周期

动情期同步通过减轻人工授精器与动情期的检测相关的某些约束来促进人工授精,并且因此在节省时间和成本方面具有许多优点

更具体地,动情期同步的优点特别是消除了对雌性动物的动情期的监测和同种动物批次的构成,这使得可以在固定和计划的日期对几个雌性动物进行人工授精

该人工授精日期使得可以对产仔进行分组,从而便于它们的监测

[0005]因此已经开发了用于在非人哺乳动物中控制孕酮释放的各种聚合物组合物

例如,
JUROX PTY LTD
公司在国际专利申请
WO 2017/117627
中描述了包含相对于组合物的总重量计5重量%至
15
重量%的量的孕酮的聚合物组合物

这些聚合物组合物更特别地用于阴道内装置中
。Ceva Sant
é
Animale
公司还开发了孕酮的牛阴道扩散系统,诸如包含表面积为
170cm2的聚合物组合物的
Prid delta
系统,其中孕酮以相对于组合物的总重量计
11
重量%的量存在,因此对应于
0.12
的孕酮在聚合物基体上的重量比和
9.12mg/cm2的孕酮在聚合物基体中的面积密度

[0006]然而,这些包含相对少量的孕酮
(
相对于组合物的总重量计小于
15
重量%
)
的聚合物组合物需要与大的粘膜表面接触以获得有效的扩散曲线

因此,这些孕酮浓度不高的聚合物组合物更适合于与粘膜接触的表面积大的大尺寸装置

实际上,孕酮浓度不高的聚合物组合物不太适合于与粘膜具有最小接触表面的小尺寸的紧凑装置,因为孕酮的量可能不足以产生有效的生物效应

[0007]因此,目前需要开发和提供允许有效

连续

延长释放的浓缩有孕酮的新型聚合物组合物


技术实现思路

[0008]在这种情况下,本专利技术人已经开发了包含聚合物基体的具有孕酮受控释放的组合物,其中相对于组合物的总重量计至少
30
重量%的相对浓缩量的孕酮被浸渍

此类聚合物组合物具有令人满意的孕酮扩散曲线,其与用包含较少量的孕酮
(
以相对于组合物的总重量计5重量%

15
重量%的浓度
)
的组合物所观察到的那些相当

因此,根据本专利技术的聚合物组合物使得可以在小的粘膜表面上以受控和延长的方式随时间推移释放有效量的孕酮

根据本专利技术的聚合物组合物还具有一定的柔性

鉴于它们的特性和优点,根据本专利技术的聚合物组合物可以用于紧凑且小的装置中,这对于哺乳动物而言更舒适,因此改善其健康

[0009]因此,本专利技术涉及一种优选具有孕酮受控释放的组合物,所述组合物包含:
[0010]‑
35
重量%至
55
重量%的聚合物基体,所述聚合物基体包含具有根据
ASTM D2240
标准通过
A
型硬度计测量的
20

100
的肖氏
A
硬度和
40℃

200℃
的熔点的热塑性聚合物;和
[0011]‑
30
重量%至
55
重量%,优选
35
重量%至
55
重量%的孕酮,相对于所述组合物的总重量计

[0012]本专利技术进一步涉及一种组合物,所述组合物包含:
[0013]‑
聚合物基体,所述聚合物基体包含具有根据
ASTM D2240
标准通过
A
型硬度计测量的
20

100
的肖氏
A
硬度和
40℃

200℃
的熔点的热塑性聚合物;和
[0014]‑
孕酮,
[0015]其中孕酮与所述聚合物基体的重量比为
0.5
至2,优选为
0.54

1.57

[0016]并且甚至更优选为
1.00

1.28。
[0017]本专利技术还涉及一种组合物,所述组合物包含:
[0018]‑
聚合物基体,所述聚合物基体包含具有根据
ASTM D2240
标准通过
A
型硬度计测量的
20

100
的肖氏
A
硬度和
40℃

200℃
的熔点的热塑性聚合物;和
[0019]‑
孕酮,
[0020]其中孕酮在所述聚合物基体中的面积密度为
20mg/cm2至
100mg/cm2,
[0021]优选为
25mg/cm2至
80mg/cm2。
[0022]具体地,热塑性聚合物选自
EVA
型热塑性聚合物和热塑性弹性体聚合物
(TPE)。
[0023]优选地,
EVA
型热塑性聚合物为乙烯

乙酸乙烯酯共聚物,所述乙烯

乙酸乙烯酯共聚物包含相对于乙烯

乙酸乙烯酯共聚物的总重量计
18
重量%
、28
重量%或
40
重量%,优选
40
重量%的乙酸乙烯酯单体

[0024]优选地,热塑性弹性体聚合物
(TPE)
选自基于苯乙烯嵌段的热塑性弹性体聚合物
(TPE

S)
和聚氨酯热塑性弹性体聚合物
(TPE

U)。
[0025]根据更优选的实施方案,热塑性弹性体聚合物
(TPE)
是选自以下项的基于苯乙烯嵌段的热塑性弹性体聚合物
(TPE

S)
:聚苯乙烯

聚丁二烯

本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种组合物,所述组合物包含:

35
重量%至
55
重量%的聚合物基体,所述聚合物基体包含具有根据
ASTM D2240
标准通过
A
型硬度计测量的
20

100
的肖氏
A
硬度和
40℃

200℃
的熔点的热塑性聚合物;和

30
重量%至
55
重量%的孕酮,相对于所述组合物的总重量计
。2.
一种组合物,所述组合物包含:

聚合物基体,所述聚合物基体包含具有根据
ASTM0 D2240
标准通过
A
型硬度计测量的
20

100
的肖氏
A
硬度和
40℃

200℃
的熔点的热塑性聚合物;和

孕酮,其中孕酮与所述聚合物基体的重量比为
0.5
至2,优选为
0.54

1.57
,并且甚至更优选为1或
1.28。3.
一种组合物,所述组合物包含:

聚合物基体,所述聚合物基体包含具有根据
ASTM D2240
标准通过
A
型硬度计测量的
20

100
的肖氏
A
硬度和
40℃

200℃
的熔点的热塑性聚合物;和

孕酮,其中孕酮在所述聚合物基体中的面积密度为
20mg/cm2至
100mg/cm2,优选为
25mg/cm2至
80mg/cm2。4.
根据权利要求1至3中任一项所述的组合物,其中所述热塑性聚合物选自
EVA
型热塑性聚合物和热塑性弹性体聚合物
(TPE)。5.
根据权利要求4所述的组合物,其中所述
EVA
型热塑性聚合物为乙烯

乙酸乙烯酯共聚物,所述乙烯

乙酸乙烯酯共聚物包含相对于乙烯

乙酸乙烯酯共聚物的总重量计
18
重量%
、28
重量%或
40
重量%,优选
40
重量%的乙酸乙烯酯单体
。6.
根据权利要求4所述的组合物,其中所述热塑性弹性体聚合物
(TPE)
选自基于苯乙烯嵌段的热塑性弹性体聚合物
(TPE

S)
和聚氨酯热塑性弹性体聚合物
(TPE

U)。7.
根据权利要求4或6所述的组合物,其中所述热塑性弹性体聚合物
(TPE)
是选自以下项的基于苯乙烯嵌段的热塑性弹性体聚合物
(TPE

S)
:聚苯乙烯

聚丁二烯

聚苯乙烯
(SBS)
的嵌段共聚物

聚苯乙烯

聚异戊二烯

聚苯乙烯
(SIS)
的嵌段共聚物

聚苯乙烯

聚异丁烯

聚苯乙烯
(SIBS)
的嵌段共聚物

聚苯乙烯


(
乙烯

丙烯
)

聚苯乙烯
(SEPS)
的嵌段共聚物

聚苯乙烯


(
乙烯

丙烯
)(SEP)
的嵌段共聚物

聚苯乙烯


(
乙烯

丁烯
)

聚苯乙烯
(SEBS)
的嵌段共聚物

【专利技术属性】
技术研发人员:F
申请(专利权)人:法国诗华动物保健公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1