【技术实现步骤摘要】
剪切因子作为诊断和治疗索拉非尼诱导的心脏毒性的靶标的应用
[0001]本专利技术涉及生物医学领域,尤其涉及剪切因子作为诊断和治疗索拉非尼诱导的心脏毒性的靶标的应用
。
技术介绍
[0002]酪氨酸激酶抑制剂
(tyrosine kinases inhibitor
,
TKI)
作为一类通过抑制酪氨酸激酶催化磷酸化从而发挥抗肿瘤作用的小分子药物,已被用于多种癌症的治疗中
。
索拉非尼
(Sorafenib)
作为一种多靶向型酪氨酸激酶抑制剂,是治疗晚期肾细胞癌和无法手术切除的肝细胞癌的一线治疗药物
。
然而,索拉非尼已被报道在临床运用中诱发诸多不良心血管事件,包括高血压
、
充血性心力衰竭
、
心肌梗死
、
射血分数降低
、QT
间期延长等
。
[0003]索拉非尼引起心脏毒性的机制尚不完全清楚
。
已知的索拉非尼造成心脏毒性的机制包括其作用于自身靶点产生的心脏毒性以及提高
ROS
水平
、
抑制线粒体复合物活性
、
影响机体代谢等其他方面的作用
。
索拉非尼引起心脏毒性很可能与其靶向于心脏特异性的功能密切相关,但目前对其机制的理解与治疗办法仍有待探索
。
新的索拉非尼诱导心脏毒性相关作用靶点的发现,将有助于索拉非尼副作用的克服
。
[0004 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
剪切因子作为靶标在制备索拉非尼诱导的心脏毒性的治疗药物中的应用,其特征在于,所述剪切因子为
RBM20、RBFOX1
或
RBFOX2。2.
提高索拉非尼作用下剪切因子表达水平的试剂在索拉非尼诱导的心脏毒性的治疗药物中的应用,其特征在于,所述剪切因子为
RBM20、RBFOX1
或
RBFOX2。3.
如权利要求2所述的应用,其特征在于,所述提高索拉非尼作用下剪切因子表达水平的试剂为剪切因子表达促进剂
、
抑制索拉非尼诱导的剪切因子表达水平降低的试剂和将剪切因子基因和
/
或蛋白输送到细胞内的基因编辑试剂中的一种或多种
。4.
如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述剪切因子为
RBM20
,所述剪切因子表达促进剂包括维甲酸
。5.
如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述剪切因子为
RBM20
,所述抑制索拉非尼诱导的剪切因子表达水平降低的试剂包括
β
‑
巯基乙醇
、
埃拉斯汀
、
柳氮磺吡啶
、RSL3、(1S,3R)
‑
RSL3、DPI7、DPI10、FIN56、FINO2、
去铁胺
、
甲磺酸去铁胺
‑
2,2'
‑
联吡啶
、SRS11
–
9、SRS16
–
86、
铁他汀
‑
1、
利普司他汀丁1和维他命
E
中的一种...
【专利技术属性】
技术研发人员:夏信群,
申请(专利权)人:北京沃锶达细胞技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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