一种枸橼酸他莫昔芬固体分散体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种枸橼酸他莫昔芬固体分散体，其是由枸橼酸他莫昔芬、聚乙二醇－６０００和助流剂组成，所述枸橼酸他莫昔芬与聚乙二醇－６０００的重量比为１∶４．５～１２．５；所述助流剂为微粉硅胶或滑石粉，助流剂的用量为枸橼酸他莫昔芬和聚乙二醇－６０００总重量的０．５～３％。利用本发明专利技术所述的枸橼酸他莫昔芬固体分散体，可方便地制备得到生物利用度高、吸收性好的普通片剂、分散片、缓释片和胶囊剂等口服固体制剂，其枸橼酸他莫昔芬的溶出度可稳定达到９０％以上，且具有制备成本低廉，操作简单，对设备无特殊要求，适合规模化生产等优点，较好地解决了枸橼酸他莫昔芬口服固体制剂的崩解分散释放速度与药物溶出之间的相互关系。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种枸橼酸他莫昔芬固体分散体及其制备方法和应用，具体说，是涉及一种能提高枸橼酸他莫昔芬口服固体制剂的溶出度的枸橼酸他莫昔芬固体分散体及其 制备方法和应用，属于药物制剂

技术介绍
枸橼酸他莫昔芬(Tamoxifen Citrate)，化学名称为(Z) _N， N_ 二甲基_2_〔4-(1， 2-二苯基-l-丁烯基)苯氧基〕-乙胺枸橼酸盐，分子式为C26H29N0 C6H807。该品为白色 或类白色结晶性粉末，无臭；在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇、丙酮中微溶，在三氯 甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶；熔点为142 14『C，熔融同时分解。他莫昔芬为非固 醇类抗雌激素药物，其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体，两种异构体的物理 化学性质各异，生理活性也不相同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。乳 癌细胞内存有雌激素受体(ER)，当雌激素进入肿瘤细胞内与其结合后，将促使肿瘤细胞的 DNA和m-RNA的合成，剌激肿瘤细胞生长；而他莫昔芬Z型异构体进入细胞后，则与ER竞争 结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种枸橼酸他莫昔芬固体分散体，其特征在于：由枸橼酸他莫昔芬、聚乙二醇－６０００和助流剂组成，所述枸橼酸他莫昔芬与聚乙二醇－６０００的重量比为１∶４．５～１２．５；所述助流剂为微粉硅胶或滑石粉，助流剂的用量为枸橼酸他莫昔芬和聚乙二醇－６０００总重量的０．５～３％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：任昉，
申请(专利权)人：上海复旦复华药业有限公司，上海复旦复华科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]