HS378制造技术

本发明专利技术涉及式

【技术实现步骤摘要】
HS378晶型及其制备方法


[0001]本专利技术涉及化学制药领域
。
更具体地说，本专利技术涉及
(1R,2S,5S)
‑
N
‑
{(1S)
‑1‑
氰基
‑2‑
[(3S)
‑2‑
氧代吡咯烷
‑3‑
基
]‑
乙基
}
‑
6,6
‑
二甲基
‑3‑
[3
‑
甲基
‑
N
‑
(
三氟乙酰基
)
‑
L
‑
缬氨酰
]‑3‑
氮杂双环
[3.1.0]己烷
‑2‑
甲酰胺
(HS378)
的晶型
A
和
B
以及所述晶型的制备方法及它们的医药用途
。
技术背景
[0002]2019
年全球冠状病毒病爆发，新冠肺炎已成为全球疫情/>。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种式
(I)
化合物的晶型
A
，其特征在于，其
X
‑
射线粉末衍射图谱在以下衍射角2θ
处具有特征峰
:6.2
±
0.2
°
、6.9
±
0.2
°
、7.9
±
0.2
°
、10.5
±
0.2
°
、11.5
±
0.2
°
、11.9
±
0.2
°
、12.5
±
0.2
°
、13.9
±
0.2
°
、14.3
±
0.2
°
、15.8
±
0.2
°
、18.7
±
0.2
°
、19.4
±
0.2
°
、20.7
±
0.2
°
和
23.3
±
0.2
°
2.
根据权利要求1所述的晶型
A
，其特征在于，其
X
‑
射线粉末衍射图谱基本上如图1所示
。3.
一种制备权利要求1～2任一项所述的晶型
A
的方法，该方法包括以下步骤
:(1)
将式
(I)
化合物粗品与醇和乙酸异丁酯的混合溶剂混合；
(2)
缓慢降温，搅拌结晶1‑
24h
；
(3)
过滤，得晶型
A。4.
根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤
(1)
中式
(I)
化合物粗品与混合溶剂的质量体积比为
1:5
～
40
，其单位为
g/ml
；所述醇和乙酸异丁酯的体积比
(ml/ml)
为
1:7
‑
1:100
；所述醇为
C1
‑
C2
醇；所述混合的温度为
25
‑
80℃。5.
根据权利要求3所述的方法，其中所述步骤
(2)
中搅拌结晶的温度为5‑
25℃。6.
一种式
(I)
化合物的晶型
B
，其特征在于，其
X

【专利技术属性】
技术研发人员：李娜，施珍娟，陈连蔚，赵美玉，杨志清，吴忠伟，
申请(专利权)人：浙江海正药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：