一种钇制造技术

本发明专利技术涉及放射性药物制剂技术领域，具体涉及一种钇

【技术实现步骤摘要】
一种钇[
90
Y]微球及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及放射性药物制剂
，具体涉及一种钇
[
90
Y]微球及其制备方法和用途
。

技术介绍

[0002]介入放射治疗技术是近年来发展起来的一种有效治疗肿瘤的方法，钇
[
90
Y]作为放射性治疗具有如下优势：能量高
、
半衰期短
、
体内穿透距离短
、
易于防护而受到关注
。
钇
[
90
Y]微球注射液精准介入放射治疗是融合介入和精准内照射治疗的技术
。
钇
[
90
Y]放射性微球作为肝癌治疗的一个重要的治疗手段，将有望为我们国家肝癌病人的综合治疗提供一个强有力的武器，能够提高他们的治愈率，延长总体的生存期
。
[0003]已有用于肝癌治疗的钇
‑
90
玻璃微球和苯乙烯
‑
二乙烯基苯共聚物微球，然而这些微球存在对放射性元素吸附强度不足的缺陷，导致对肿瘤的治疗效果不佳
。

技术实现思路

[0004]因此，本专利技术要解决的技术问题在于克服现有技术中的钇
[
90
Y]微球存在吸附强度不足的缺陷，从而提供一种钇
[
90
Y]微球及其制备方法和用途
。
[0005]为此，本专利技术提供了一种钇
[<br/>90
Y]微球，所述钇
[
90
Y]微球包括聚苯乙烯磺酸型树脂微球和吸附在所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球内的钇
‑
90。
[0006]进一步地，所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球是由聚苯乙烯微球与磺化剂反应后制成
。
[0007]进一步地，所述磺化剂选自液态三氧化硫
、
浓硫酸
、
氯磺酸
、
亚硫酸盐中的一种或者多种；优选为浓硫酸
。
[0008]其中本专利技术中浓硫酸的质量百分数大于等于
70%
，例如
98%。
[0009]进一步地，所述聚苯乙烯微球是以苯乙烯为单体
、
二乙烯苯为交联剂，在引发剂
、
致孔剂的存在下与含有助悬剂的水溶液混合，反应，制得
。
[0010]进一步地，所述致孔剂选自甲苯和正庚烷中的一种或者多种；和
/
或，所述助悬剂为聚乙烯醇；和
/
或，所述引发剂为过氧化苯甲酰
。
[0011]进一步地，所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球的制备方法包括，聚苯乙烯微球的制备：将苯乙烯
、
二乙烯苯
、
引发剂和致孔剂混合，溶解，得到油相，将油相注入含有助悬剂的水溶液中，剪切乳化，加热反应，得到聚苯乙烯微球；聚苯乙烯磺酸型树脂微球的制备：将聚苯乙烯微球加入至浓硫酸中，超声分散，升温反应，制得聚苯乙烯磺酸型树脂微球
。
[0012]进一步地，聚苯乙烯微球的制备过程中，加热反应的温度为
80
‑
100℃
，时间为2‑5小时
。
加热反应前先在
40
‑
60℃
下搅拌过夜
。
剪切乳化时间为3‑
10
分钟
。
[0013]进一步地，聚苯乙烯磺酸型树脂微球的制备过程中，将聚苯乙烯微球加入至
0℃
‑
4℃
的浓硫酸中
。
升温至
37
‑
45℃
下进行反应
。
[0014]进一步地，升温反应之后还包括抽滤
、
洗涤，干燥和过筛步骤
。
[0015]进一步地，所述聚苯乙烯微球由如下如下份数的原料制成：含聚乙烯醇的水溶液 100
体积份；苯乙烯
2.5
‑
5.5
体积份；二乙烯苯
1.2
‑
4.2
体积份；过氧化苯甲酰
0.02
‑
2.02
重量份；甲苯
0.6
‑
1.6
体积份；正庚烷0‑
1.6
体积份；其中重量份与体积份的配比关系为
g/mL。
[0016]进一步地，所述钇
[
90
Y]微球的放射性活度为
2.5
‑
25 GBq/g。
[0017]进一步地，所述含聚乙烯醇的水溶液中聚乙烯醇的质量百分数为
0.5
‑
3%
（例如
1%、2%
或者
0.8%
）
。
[0018]进一步地，所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球的粒径为
10
‑
60
μ
m
，优选为
28
‑
35
μ
m
，更优选为
30~35
μ
m。
[0019]本专利技术还提供了一种上述任一所述的钇
[
90
Y]微球的制备方法，包括，
S1、
取氯化钇
[
90
Y]溶液
、
硫酸钇
‑
89
溶液与聚苯乙烯磺酸型树脂微球混合；
S2、
采用缓冲盐溶液和水进行洗涤，制得钇
[
90
Y]微球
。
[0020]进一步地，所述氯化钇
[
90
Y]溶液的放射性活度
、
硫酸钇
‑
89
溶液的体积与聚苯乙烯磺酸型树脂微球的质量比为
30
‑
200GBq
：
30
‑
200 ml
：5‑
15.5 g
；优选的，所述硫酸钇
‑
89
溶液的浓度为1‑
9.5g/ L。
[0021]其中，氯化钇
[
90
Y]溶液的浓度为1‑
5mg/mL。
[0022]进一步地，缓冲盐溶液的体积与聚苯乙烯磺酸型树脂微球的质量比为
70
‑
300mL
：5‑
15.5 g。
[0023]进一步地，所述缓冲盐的浓度为2‑
60g/L。
[0024]进一步地，所述缓冲盐溶液选自磷酸钠溶液
、
磷酸二氢钠溶液
、
磷酸氢二钠溶液
、
磷酸钾溶液
、
磷酸二氢钾溶液
、
磷酸氢二钾溶液
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述钇
[
90
Y]
微球包括聚苯乙烯磺酸型树脂微球和吸附在所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球内的钇
‑
90。2.
根据权利要求1所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球是由聚苯乙烯微球与磺化剂反应后制成
。3.
根据权利要求2所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述磺化剂选自液态三氧化硫
、
浓硫酸
、
氯磺酸
、
亚硫酸盐中的一种或者多种
。4.
根据权利要求2所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述聚苯乙烯微球是以苯乙烯为单体
、
二乙烯苯为交联剂，在引发剂
、
致孔剂的存在下与含有助悬剂的水溶液混合，反应，制得
。5.
根据权利要求4所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球的制备方法包括，聚苯乙烯微球的制备：将苯乙烯
、
二乙烯苯
、
引发剂和致孔剂混合，溶解，得到油相，将油相注入含有助悬剂的水溶液中，剪切乳化，加热反应，得到聚苯乙烯微球；聚苯乙烯磺酸型树脂微球的制备：将聚苯乙烯微球加入至浓硫酸中，超声分散，升温反应，制得聚苯乙烯磺酸型树脂微球
。6.
根据权利要求4或5所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述致孔剂选自甲苯和正庚烷中的一种或者多种；和
/
或，所述助悬剂为聚乙烯醇；和
/
或，所述引发剂为过氧化苯甲酰
。7.
根据权利要求6所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述聚苯乙烯微球由如下份数的原料制成：含聚乙烯醇的水溶液 100
体积份；苯乙烯
2.5
‑
5.5
体积份；二乙烯苯
1.2
‑
4.2
体积份；过氧化苯甲酰
0.02
‑
2.02
重量份；甲苯
0.6
‑
1.6
体积份；正庚烷0‑
1.6
体积份；其中重量份与体积份的配比关系为
g/mL。8.
根据权利要求1所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述钇
[
90
Y]
微球的放射性活度为
2.5
‑
25 GBq/g。9.
根据权利要求1所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球的粒径为
10
‑
60
μ
m。10.
根据权利要求9所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球的粒径为
28
‑
43
μ
m。11.
根据权利要求
10
所述的钇
[
90
Y]
微球，其特征在于，所述聚苯乙烯磺酸型树脂微球的粒径为
30~35
μ
m。12.
一种权利要求1‑
11
中任一所述的钇
[
90
Y]
微球的制备方法，其特征在于，包括，
S1、
取氯化钇
[
90
Y]
溶液
、
硫酸钇
‑
89
溶液与聚苯乙烯磺酸型树脂微球混合；
S2、
过滤后采用缓冲盐溶液和水进行洗涤，制得钇
[
90
Y]
...

【专利技术属性】
技术研发人员：李培尚，孔祥生，吴健，骆晨涛，
申请(专利权)人：迈得诺医疗科技集团有限公司，
类型：发明
国别省市：