一种提高羟丙基-β-环糊精包合性能的方法技术

本发明专利技术公开了一种提高羟丙基

【技术实现步骤摘要】
一种提高羟丙基
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β
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环糊精包合性能的方法


[0001]本专利技术涉及药用辅料领域，尤其涉及一种提高羟丙基
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β
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环糊精包合性能的方法。

技术介绍

[0002]羟丙基
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β
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环糊精是由β
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环糊精与1,2
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环氧丙烷缩合形成的亲水性衍生物。通过对β
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环糊精的羟丙基化，破坏了分子内氢键，增加了分子间氢键，羟丙基
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β
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环糊精在保持空腔结构的同时克服了β
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环糊精水溶性差的不足，且能显著地提高难溶性药物的溶解度，并经试验证明具有更高的安全性。
[0003]二氢槲皮素作为一种天然的生物黄酮类物质，具有许多对人类有用的生物活性和药理活性，但因二氢槲皮素在水中的溶解度较低，人体不易吸收和代谢，这对其功效的发挥有一定的限制作用。
[0004]二氢槲皮素与羟丙基
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β
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环糊精制备所得包合物中二氢槲皮素含量过低。过低包合率使得实际应用中受到限制。因此，亟需一种提高羟丙基
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β
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环糊精包合性能的方法。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于，提供了一种提高羟丙基
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β
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环糊精包合性能的方法。
[0006]本专利技术采用的技术方案：
[0007]一种提高羟丙基
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β
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环糊精包合性能的方法，包括以下步骤：
[0008](1)将羟丙基
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β
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环糊精加入到溶剂中配置成羟丙基
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β
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环糊精溶液；
[0009](2)按照质量比黄酮类或类黄酮类物质：羟丙基
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β
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环糊精＝1：(1～70)的比例在步骤(1)得到的羟丙基
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β
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环糊精溶液加入黄酮类或类黄酮类物质，搅拌一段时间；
[0010](3)搅拌完毕后，过滤，滤液减压回收溶媒溶剂，得固体结晶，收集晶体碾磨即得羟丙基
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β
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环糊精包合物。
[0011]优选的，步骤(1)中，所述溶剂为含有0.05wt％～2.0wt％的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)与0.03％～1.0％的葡甲胺类表面活性剂的65
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85％乙醇溶液。
[0012]优选的，步骤(2)中，所述黄酮类或类黄酮类物质包括但不限于二氢槲皮素、四氢姜黄素、橙皮素，优选为二氢槲皮素。
[0013]优选的，步骤(2)中所述搅拌是指在20～40℃搅拌0.5～24h。
[0014]优选的，所述葡甲胺类表面活性剂为葡甲胺与正辛醇、正癸醇、正十二醇或正十四醇缩合形成，即辛基葡甲胺、癸基葡甲胺、十二烷基葡甲胺或十四烷基葡甲胺。
[0015]优选的，所述葡甲胺类表面活性剂为辛基葡甲胺、癸基葡甲胺或十二烷基葡甲胺的一种或几种。
[0016]本专利技术还提供了上述方法制备得到的羟丙基
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β
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环糊精包合物。
[0017]本专利技术还提供了包含上述羟丙基
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β
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环糊精包合物的药物、保健品或食品。
[0018]本专利技术的关键点：
[0019]将羟丙基
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β
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环糊精加入到0.05％～2.0％PVP与0.03％～1.0％葡甲胺类表面活
性剂的70％乙醇溶液，该溶液可以提高羟丙基
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β
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环糊精包合性能，且能控制温度在接近室温的条件下反应，减少了包合物在高温下的破坏。
[0020]与现有技术相比，本专利技术技术方案带来的有益技术效果主要有：
[0021]采用PVP与葡甲胺类表面活性剂乙醇溶液溶解羟丙基
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β
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环糊精，使得羟丙基
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β
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环糊精在接近室温下的包合率得到了提升，有利于提升羟丙基
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β
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环糊精的包合性能。
具体实施方式
[0022]下面通过具体实施例进一步详细阐明本专利技术，但并不是对本专利技术的限制，仅仅作示例说明。
[0023]实施例1
[0024]取羟丙基
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β
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环糊精3g置于烧杯中，加入100mL 70％乙醇溶液溶解；取二氢槲皮素0.5g，加入羟丙基
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β
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环糊精溶液溶解，40℃下搅拌10h，过滤，滤液减压回收溶媒溶剂，得固体结晶，收集晶体碾磨即得包合物。
[0025]实施例2
[0026]取羟丙基
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β
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环糊精3g置于烧杯中，加入100mL 0.2％ PVP的70％乙醇溶液溶解；取二氢槲皮素0.5g，加入羟丙基
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β
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环糊精溶液溶解，40℃下搅拌10h，过滤，滤液减压回收溶媒溶剂，得固体结晶，收集晶体碾磨即得包合物。
[0027]实施例3
[0028]取羟丙基
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β
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环糊精3g置于烧杯中，加入100mL 0.2％ PVP与0.1％辛基葡甲胺的70％乙醇溶液溶解；取二氢槲皮素0.5g，加入羟丙基
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β
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环糊精溶液溶解，40℃下搅拌10h，过滤，滤液减压回收溶媒溶剂，得固体结晶，收集晶体碾磨即得包合物。
[0029]实施例4
[0030]取羟丙基
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β
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环糊精3g置于烧杯中，加入100mL 0.1％ PVP与0.08％十四烷基葡甲胺的70％乙醇溶液溶解；取二氢槲皮素1.5g，加入羟丙基
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β
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环糊精溶液溶解，25℃下搅拌8h，过滤，滤液减压回收溶媒溶剂，得固体结晶，收集晶体碾磨即得包合物。
[0031]实施例5
[0032]取羟丙基
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β
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环糊精3g置于烧杯中，加入100mL 0.8％ PVP与0.03％十二烷基葡甲胺的70％乙醇溶液溶解；取二氢槲皮素0.8g，加入羟丙基
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β
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环糊精溶液溶解，30℃下搅拌24h，过滤，滤液减压回收溶媒溶剂，得固体结晶，收集晶体碾磨即得包合物。
[0033]实施例6
[0034]取羟丙基
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β
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环糊精3g置于烧杯中，加入100mL 0.5％PVP与0.8％癸基葡甲胺的70％乙醇溶液溶解；取二氢槲皮素0.2g，加入羟丙基
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β
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种提高羟丙基
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β
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环糊精包合性能的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将羟丙基
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β
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环糊精加入到溶剂中配置成羟丙基
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β
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环糊精溶液；(2)按照质量比二氢槲皮素：羟丙基
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β
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环糊精＝1：(1～70)的比例在步骤(1)得到的羟丙基
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β
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环糊精溶液加入二氢槲皮素，搅拌一段时间；(3)搅拌完毕后，过滤，滤液减压回收溶媒溶剂，得固体结晶，收集晶体碾磨即得二氢槲皮素羟丙基
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环糊精包合物。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述溶剂为含有0.05％～2.0％的聚乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：张蕾，黄奕谕，王鼎新，
申请(专利权)人：禾金正生物科技北京股份有限公司，
类型：发明
国别省市：