一种维替泊芬组合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供一种维替泊芬组合物及其应用，维替泊芬组合物，按质量百分比计算，包括以下组分：维替泊芬1％

【技术实现步骤摘要】
一种维替泊芬组合物及其应用


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种维替泊芬组合物及其应用
。

技术介绍

[0002]疤痕是各种创伤后所引起的正常皮肤组织的外观形态和组织病理学的改变的统称
。
它是人体创伤后，在伤口或创面自然愈合过程中的一种正常的
、
必然的生理反应，也是创伤愈合过程的必然结果
。
疤痕的本质是一种不具备正常皮肤组织结构及生理功能的，失去正常组织活力的
、
异常的
、
不健全的组织
。
疤痕不仅破坏了体表美，还可妨碍相关组织或器官的生理功能，甚至导致畸形
。
皮肤修复过程中，机械张力对于疤痕形成至关重要，皮肤张力会导致伤疤形成，而这与
Engrailed
‑
1(En1)
有关
。En1
基因有助于产生一种蛋白，这种蛋白有时会出现在成纤维细胞中，而这些细胞是驱动疤痕形成的主要细胞
。
故阻止
En1
被激活，或阻断机械力信号的传导，应该可以防止伤疤形成
。
[0003]维替泊芬，化学名为9‑
甲基
(I)
和
13
‑
甲基
(II)
反式
‑
(
±
)
‑
18
‑
乙烯
‑
4,4a
‑
二氢
‑r/>3,4
‑
双
(
甲酯基
)
‑
4a,8,14,19
‑
四甲基
‑
23H,25H
‑
苯卟啉
‑
9,13
‑
二丙酯，分子式为
C41H42N4O8
，分子量为
718.8
，为深绿色疏松块状物
。
它是静脉注射治疗眼科疾病的药物，是一种用于光动力疗法的光敏剂，常用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管，已获得美国
FDA
的批准，用于治疗眼病
。
它是一种
YAP
抑制剂，可破坏
YAP
‑
TEAD
的相互作用，通过抑制机械力信号转导的关键因子，阻断细胞中的机械应变信号，从而起到防止伤疤形成的作用，因此，有望用于治疗皮肤伤痕
。
但目前尚未有维替泊芬用于皮肤伤口愈合
、
疤痕消除的相关制剂
。

技术实现思路

[0004]本专利技术解决的技术问题是提供一种维替泊芬组合物及其应用，该维替泊芬组合物通过皮肤涂抹给药，具有明显的治疗皮肤伤痕的作用
。
[0005]为了解决上述问题，本专利技术的一个方面提供一种用于皮肤伤口愈合
、
疤痕消除的维替泊芬组合物，按质量百分比计算，包括以下组分：
[0006]维替泊芬1％
‑
10
％
、
凝胶基质
0.1
％
‑3％
、
透皮吸收促进剂5％
‑
12
％
、
保湿剂5％
‑
15
％
、
杀菌剂
0.1
％
‑3％
、
余量的水
。
[0007]优选地，按质量百分比计算，包括以下组分：
[0008]维替泊芬4％
‑6％
、
凝胶基质
0.5
％
‑2％
、
透皮吸收促进剂7％
‑9％
、
保湿剂9％
‑
11
％
、
杀菌剂
0.5
％
‑2％
、
余量的水
。
[0009]优选地，按质量百分比计算，包括以下组分：
[0010]维替泊芬5％
、
凝胶基质1％
、
透皮吸收促进剂8％
、
保湿剂
10
％
、
杀菌剂1％
、
余量的水
。
[0011]优选地，所述凝胶基质为交联型聚丙烯酸钠
。
[0012]优选地，所述透皮吸收促进剂为
PEG
‑
4000。
[0013]优选地，所述保湿剂为甘油
。
[0014]优选地，所述杀菌剂为苯扎溴铵
。
[0015]本专利技术的第二方面提供一种上述的维替泊芬组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0016]将维替泊芬
、
凝胶基质
、
透皮吸收促进剂
、
保湿剂
、
杀菌剂
、
水混合，得到所述维替泊芬组合物
。
[0017]本专利技术的第三方面提供一种维替泊芬制剂，包含上述的维替泊芬组合物
。
[0018]优选地，所述维替泊芬制剂为涂抹剂
。
[0019]本专利技术的第四方面提供一种上述的维替泊芬组合物在制备用于皮肤伤口愈合
、
疤痕消除的药物中的应用
。
[0020]本专利技术与现有技术相比，具有以下有益效果：
[0021]本专利技术的维替泊芬组合物，以维替泊芬为主要有效成分，维替泊芬是一种
YAP
抑制剂，可破坏
YAP
‑
TEAD
的相互作用，从而促进皮肤伤口愈合
。
其具体的作用机理为：伤口损伤后，在机械力存在的条件下，通过机械力转导信号分子
YAP
可激活
En1
，导致产生
En1
阳性成纤维细胞，进而促进纤维化反应，产生疤痕；而维替泊芬是机械应力感受通路
YAP
转录因子的特异性抑制剂，可抑制
YAP
，避免
En1
激活，促进再生反应，从而达到皮肤修复的目的
。
[0022]本专利技术的维替泊芬组合物，首次将维替泊芬与凝胶基质
、
透皮吸收促进剂
、
保湿剂
、
杀菌剂等药用辅料混合，制成可外用的凝胶制剂，用于治疗皮肤伤痕，具有促进皮肤伤口愈合
、
疤痕消除的功效
。
附图说明
[0023]图1是本专利技术实施例中治疗
14
天后各组造模区伤口照片对照图；
[0024]图2是本专利技术实施例中治疗
14
天后疤痕模型对照组与维替泊芬凝胶涂抹剂组的造模区
HE
染色个体数据；
[0025]图3是本专利技术实施例中治疗...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种用于皮肤伤口愈合
、
疤痕消除的维替泊芬组合物，其特征在于，按质量百分比计算，包括以下组分：维替泊芬1％
‑
10
％
、
凝胶基质
0.1
％
‑3％
、
透皮吸收促进剂5％
‑
12
％
、
保湿剂5％
‑
15
％
、
杀菌剂
0.1
％
‑3％
、
余量的水
。2.
根据权利要求1所述的维替泊芬组合物，其特征在于，按质量百分比计算，包括以下组分：维替泊芬4％
‑6％
、
凝胶基质
0.5
％
‑2％
、
透皮吸收促进剂7％
‑9％
、
保湿剂9％
‑
11
％
、
杀菌剂
0.5
％
‑2％
、
余量的水
。3.
根据权利要求2所述的维替泊芬组合物，其特征在于，按质量百分比计算，包括以下组分：维替泊芬5％
、
凝胶基质1％

【专利技术属性】
技术研发人员：汪巨峰，刘峰岳，
申请(专利权)人：刘峰岳，
类型：发明
国别省市：