改善的内酰胺溶解度制造技术

包含内酰胺和非离子表面活性剂的组合物，适用于用作抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。抗生物膜和抑菌组合物。

【技术实现步骤摘要】
改善的内酰胺溶解度
[0001]本案是本申请人于2016年7月28日提交的申请号为201680047398.1、题为“改善的内酰胺溶解度”的专利申请的分案申请，该母案的全部内容通过引用并入本分案。
[0002]本申请要求于2015年8月20日提交的EP 15181858.0的优先权，其出于所有目的通过引用并入本文。


[0003]本专利技术涉及包含内酰胺和非离子表面活性剂的组合物。组合物适合用作例如抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。

技术介绍

[0004]WO 2007/085042和WO 2004/016588公开了用于抗微生物益处的内酰胺和关于其合成的步骤。WO2014/118240公开了包含内酰胺和助水溶物的抗微生物组合物。
[0005]然而，这些内酰胺的使用受限于与某些制剂的相容性，特别是在某些水溶液中的溶解度。

技术实现思路

[0006]本专利技术涉及包含内酰胺和非离子表面活性剂的组合物。专利技术人已经惊奇地发现非离子表面活性剂的存在有利地改善了内酰胺的溶解度。
[0007]更具体地，本专利技术涉及如WO 2007/085042和WO 2004/016588中所述的包含内酰胺的组合物，其内容特别是其中明确说明的内酰胺结构通过引用并入本文。组合物还包含非离子表面活性剂。
[0008]例如，在第一方面，本专利技术涉及组合物，其包含内酰胺和非离子表面活性剂，其中所述内酰胺是具有式(I)或(II)的内酰胺：
[0009](I)或(II)
[0010]其中：
[0011]R1和R2各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基；和
[0012]R3选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、环烷基、芳基、芳烷基和
–
C(O)CR6＝CH2；
[0013]R4和R5独立地选自氢、芳基、杂环基、杂芳基和芳烷基；和
[0014]R6选自氢和甲基；和
[0015]R7选自氢和
–
C(O)CR6＝CH2；和
[0016]优选地，R4和R5中的至少一个是氢。
[0017]应理解的是，在适当的情况下，基团可以任选地被取代。任选的取代基可以包括卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基(例如CF3)和C1‑4烷氧基。
[0018]烷基可以例如是C1‑
12
烷基，例如C1‑6烷基。芳基可以例如是C6‑
10
芳基，例如苯基。
[0019]优选地，R1和R2中的至少一个选自杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基。
[0020]优选地，R1是氢。优选地，R3是氢。优选地，R4是氢。优选地，R5是氢。优选地，R6是氢。优选地，R7是氢。优选地，R2是芳基或芳烷基。更优选地，R2是苯基或取代的苯基，例如单取代的苯基。取代可以是邻位、间位或对位。优选地，其是对位。优选的取代基包括卤素和甲基。例如但不限于，R2可以选自苯基、4
‑
氟苯基、4
‑
氯苯基、4
‑
溴苯基和4
‑
甲基苯基。
[0021]因此，在第一方面，本专利技术可以提供组合物，其包含内酰胺和非离子表面活性剂，其中所述内酰胺是具有式Ia或式IIa的内酰胺：
[0022][0023]其中R是H、卤素(优选F、Cl或Br)或C1‑4烷基(优选甲基)。
[0024]在一些实施方式中，内酰胺是具有式Ia的内酰胺。在一些实施方式中，内酰胺是具有式IIa的内酰胺。
[0025]优选的内酰胺可以包括：
[0026]4‑
(4
‑
氯苯基)
‑5‑
亚甲基
‑
吡咯
‑2‑
酮(Ref.488)；
[0027]5‑
亚甲基
‑4‑
(对甲苯基)吡咯
‑2‑
酮(Ref.491)；
[0028]4‑
苯基
‑5‑
羟基
‑5‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
酮(Ref.131)；
[0029]4‑
(4
‑
氟苯基)
‑5‑
羟基
‑5‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
酮(Ref.258)；
[0030]4‑
(4
‑
溴苯基)
‑5‑
羟基
‑5‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯
‑2‑
酮(Ref.316)。
[0031]组合物可以是但不限于个人护理组合物、家庭护理组合物、药物组合物或工业组合物(例如抗生物膜涂料或漆，例如用于海上环境)中的任一种。组合物也可以是农业化学品。组合物可以适合用作抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。本文提供了这样的组合物的非限制性实例。组合物也可以用作添加剂组合物；换句话说，组合物可以与另外的成分(例如赋形剂)组合以形成如上所述的组合物。
[0032]合适地，组合物是水性组合物。它可以是非水性组合物。
[0033]优选地，组合物含有0.000001至50重量％内酰胺，更优选0.001至50重量％，甚至更优选0.01至5重量％，最优选0.01至2％。
[0034]在一些情况下，非离子表面活性剂可以是聚山梨醇酯(换句话说，用脂肪酸酯化的聚乙二醇化失水山梨糖醇)。聚山梨醇酯是可商购的并且通常被称为聚山梨醇酯XX或XX，其中XX表示PEG单位的总数量。
[0035]合适的聚山梨醇酯可以包括聚山梨醇酯20(聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单月桂酸酯)，聚山梨醇酯40(聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单棕榈酸酯)，聚山梨醇酯60(聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单硬脂酸酯)，聚山梨醇酯80(聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单油酸酯)。优选的非离子表面活性剂可以包括20。
[0036]在一些情况下，非离子表面活性剂可以是脂肪酸烷氧基化物，例如乙氧基化物。脂肪酸烷氧基化物可以具有C8‑
35
烷基或烯基链，优选C
10
‑
18
烷基或烯基链，最优选C
10
‑
18
烷基链，例如C
10
‑
12
烷基链或C
12
‑
15
烷基链。应理解，烷基和烯基链可以是支链或直链。脂肪酸乙氧基
化物可以具有例如3至25，更优选5至15个亚乙基氧基基团，例如表面活性剂。优选的表面活性剂是具有7个亚乙基氧基基团的C
12
‑
15
醇乙氧基化物。这可以被称为25
‑
7。
[0037]换句话说，非离子表面活性剂可以是本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种组合物，其包含内酰胺和0.5至2重量％的非离子表面活性剂，其中所述内酰胺是选自以下的内酰胺：并且其中所述非离子表面活性剂是脂肪酸乙氧基化物，其中所述脂肪酸乙氧基化物是具有5至15个亚乙基氧基基团的C
12
‑
15
醇乙氧基化物。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述非离子表面活性剂是具有7个亚乙基氧基基团的C

【专利技术属性】
技术研发人员：P，
申请(专利权)人：联合利华知识产权控股有限公司，
类型：发明
国别省市：