肉苁蓉苷F的医药用途制造技术

本发明专利技术涉及化合物或其药学上可接受的盐在制备防治骨骼肌萎缩的药物中的应用：本发明专利技术的化合物可用于防治骨骼肌萎缩。本发明专利技术的化合物可用于防治骨骼肌萎缩。本发明专利技术的化合物可用于防治骨骼肌萎缩。

【技术实现步骤摘要】
肉苁蓉苷F的医药用途


[0001]本专利技术涉及医药
，特别是涉及一种乙醇苷类化合物的应用。

技术介绍

[0002]骨骼肌是人体最大的器官，在维持机体代谢、内分泌、运动等方面起到重要调节作用。骨骼肌从40岁开始萎缩，体现在骨骼肌尤其是II型肌纤维(腓肠肌)质量和功能的持续性衰退。5％
‑
13％的60岁
‑
70岁人群及50％的80岁以上人群罹患肌萎缩之苦。随衰老、糖尿病、肿瘤、慢性阻塞性肺炎、慢性肾病、骨质疏松等重大疾病，骨骼肌加速萎缩，导致肌少症，同时又加剧原发病的发展。仅美国每年耗费于肌少症的医疗费用高达180亿美元，而目前尚无获批的治疗方法。
[0003]肉苁蓉苷F(Cistanoside F，Cis)是自然界中存在的一种苯乙醇苷类化合物，目前主要来源于肉苁蓉(Cistanchedeserticola Y.C.Ma)、熟地黄(Rehmannia Radix Praeparata)、玄参(Scrophularianingpoensis)、列当(Orobanchecernua)等具有补肾健脾功效的中药，同时也存在于清热泻火中药密蒙花中。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的旨在提供一种乙醇苷类化合物的新用途。
[0005]具体地说，本专利技术的第一方面是提供了式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐在制备防治骨骼肌萎缩的药物中的应用：
[0006][0007]在一优选例中，上述化合物是作为唯一的活性成分用于制备防治骨骼肌萎缩的药物。r/>[0008]本专利技术各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本专利技术的特点、目的和优势将更为明显。
附图说明
[0009]图1为肉苁蓉苷F对骨骼肌萎缩模型小鼠体重的影响；
[0010]图2为肉苁蓉苷F对骨骼肌萎缩模型小鼠骨骼肌力量的影响；
[0011]图3为肉苁蓉苷F对骨骼肌萎缩模型小鼠腓肠肌湿重/体质量比值的影响；
[0012]图4为肉苁蓉苷F对骨骼肌萎缩模型小鼠骨骼肌形态学的影响；
[0013]图5为肉苁蓉苷F对骨骼肌萎缩模型小鼠腓肠肌横截面积的影响；
[0014]图6为不同浓度肉苁蓉苷F对正常C2C12成肌细胞增殖率的影响；
[0015]图7为不同浓度肉苁蓉苷F对萎缩模型C2C12成肌细胞增殖率的影响；
[0016]图8为10μM肉苁蓉苷F对萎缩模型C2C12成肌细胞形态和肌管直径的影响；
[0017]图8a为10μM肉苁蓉苷F对萎缩模型C2C12成肌细胞形态的影响
[0018]图8b为10μM肉苁蓉苷F对萎缩模型C2C12成肌细胞肌管直径的影响
[0019]图9为10μM肉苁蓉苷F对萎缩模型细胞Desmin胞内表达的影响。
具体实施方式
[0020]本专利技术提供了下列式(Ⅰ)化合物在制备防治骨骼肌萎缩的药物中的应用：
[0021][0022]Cistanoside F(肉苁蓉苷F)，分子式：C
21
H
28
O
13
，分子量488.442
[0023]本专利技术还包括上述化合物相应的所有药学上可以接受的盐。这些盐可以由化合物中带正电荷的部分(胺基)与具有相反电性的带负电荷(例如盐酸)形成；包括但不限于与下列酸生成的盐：盐酸、硫酸、氢氟酸、氢溴酸、氢碘酸、磷酸、亚硫酸、硝酸、碳酸、硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、柠檬酸、马来酸、D
‑
苹果酸、L
‑
苹果酸、DL
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苹果酸、D
‑
乳酸、L
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乳酸、DL
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乳酸、草酸、磺酸，苯磺酸、取代苯磺酸、1
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萘磺酸、2
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萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、枸橼酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
[0024]本专利技术的肉苁蓉苷F可通过商业途径购买获得，其纯度均符合药用标准。
[0025]本专利技术的肉苁蓉苷F可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包括作为活性成分的本专利技术的肉苁蓉苷F及可药用载体。较佳地，本专利技术的药物组合物含有0.1～99.9％重量百分比的作为活性成分的本专利技术的肉苁蓉苷F。“可药用载体”不会破坏本专利技术的肉苁蓉苷F的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。
[0026]所述可药用载体包括但不限于：软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸部分甘油酯混合物等。
[0027]其他常用的药物辅料如粘合剂(如微晶纤维素)、填充剂(如淀粉、葡萄糖、无水乳
糖和乳糖珠粒)、崩解剂(如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素)、润滑剂(如硬脂酸镁)以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、稀释剂、润湿剂等。
[0028]本专利技术的肉苁蓉苷F以及其药物组合物可按本领域常规方法制备并可以通过肠道或非肠道或局部途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等；非肠道给药制剂包括注射液等；局部给药制剂包括霜剂、贴剂、软膏剂、喷雾剂等。优选为口服制剂。
[0029]本专利技术的肉苁蓉苷F以及其药物组合物的给药途径可以为口服、舌下、经肌肉或皮下、静脉、尿道、阴道等。
[0030]下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术。应理解，这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按重量计。
[0031]除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本专利技术方法中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。
[0032]本专利技术提到的上述特征，或实施例提到的特征可以任意组合。本专利说明书所揭示的所有特征可与任何组合物形式并用，说明书中所揭示的各个特征，可以任何可提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明，所揭示的特征仅为均等或相似特征的一般性例子。
[0033]实施例一肉苁蓉苷F的制备
[0034]肉苁蓉苷F的制备方法，其具体步骤如下：
[0035]10.2kg干燥的密蒙花药材，加入蒸馏水80L，100℃加热回流提取2次，每次1h，提取液合并浓缩后获得12L水提浓缩液，依次采用等体积的乙酸乙酯、正丁醇溶剂萃取5次，分别收集乙酸乙酯、正丁醇溶剂萃取层减压浓缩，获得乙酸乙酯萃取部位356.7g，正丁醇萃取部位586.7g。
[0036]选取正丁醇萃取部位去离子水溶解后，采用D
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐在制备防治骨骼肌萎缩的药物中的应用：2.权利要求1所述的化合物或其药...

【专利技术属性】
技术研发人员：龚张斌，朱维良，张勇，陈莉萍，马梦玲，
申请(专利权)人：上海中医药大学，
类型：发明
国别省市：