噻吩衍生物的晶型制造技术

公开了化合物(S)

【技术实现步骤摘要】
噻吩衍生物的晶型
[0001]相关申请的引用
[0002]本公开要求2018年5月2日向中华人民共和国国家知识产权局提交的申请号为201810407741.X、专利技术名称为“(S)
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
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(甲砜基)乙基]‑
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
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c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺多晶型物及其制备及应用”的专利技术专利申请的全部权益，并通过引用的方法将上述专利技术专利申请的全部内容并入本公开。
[0003]领域
[0004]本公开大体上涉及有机化学与药物化学领域。
[0005]背景
[0006]PDE4酶抑制剂在临床表现出对数种炎症性疾病有效，包括哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、过敏性鼻炎和过敏性皮炎等。在动物模型上对其他包括关节炎和败血症等在内的多种疾病也有效。
[0007]概述
[0008]一方面，本公开涉及化合物(S)
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乙氧基
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甲氧基苯基)
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‑r/>二氧
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
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c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的多晶型物，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为19.2
°
、25.8
°
处具有特征峰。
[0009]另一方面，本公开涉及化合物(S)
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]‑
4,6
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的多晶型物，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为19.2
±
0.2
°
、25.8
±
0.2
°
处具有特征峰。
[0010]再一方面，本公开涉及化合物(S)
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]‑
4,6
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的多晶型物，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为6.5
°
、14.3
°
、18.7
°
、19.2
°
、19.6
°
、23.7
°
、25.8
°
、26.5
°
、26.9
°
处具有特征峰。
[0011]又一方面，本公开涉及化合物(S)
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‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]‑
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的多晶型物，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5
±
0.2
°
、14.3
±
0.2
°
、18.7
±
0.2
°
、19.2
±
0.2
°
、19.6
±
0.2
°
、23.7
±
0.2
°
、25.8
±
0.2
°
、26.5
±
0.2
°
、26.9
±
0.2
°
处具有特征峰。
[0012]另一方面，本公开涉及化合物(S)
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]‑
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为6.5
°
、7.1
°
、7.4
°
、19.2
°
、19.6、25.8
°
、26.5
°
处具有特征峰。
[0013]再一方面，本公开涉及化合物(S)
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N
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[5
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[1
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(3
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]‑
4,6
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二氧
‑
5,6
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二氢
‑
4H
‑
噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5
±
0.2
°
、7.1
±
0.2
°
、7.4
±
0.2
°
、19.2
±
0.2
°
、19.6
±
0.2
°
、25.8
±
0.2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化合物(S)
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N
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]
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4,6
‑
二氧
‑
5,6
‑
二氢
‑
4H
‑
噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的多晶型物，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为19.2
°
、25.8
°
处具有特征峰。2.化合物(S)
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N
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[5
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[1
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(3
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]
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4,6
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二氧
‑
5,6
‑
二氢
‑
4H
‑
噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的多晶型物，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为19.2
±
0.2
°
、25.8
±
0.2
°
处具有特征峰。3.化合物(S)
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N
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[5
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[1
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(3
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]
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4,6
‑
二氧
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5,6
‑
二氢
‑
4H
‑
噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的多晶型物，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为6.5
°
、14.3
°
、18.7
°
、19.2
°
、19.6
°
、23.7
°
、25.8
°
、26.5
°
、26.9
°
处具有特征峰。4.化合物(S)
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N
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[5
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[1
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(3
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]
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4,6
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二氧
‑
5,6
‑
二氢
‑
4H
‑
噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的多晶型物，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5
±
0.2
°
、14.3
±
0.2
°
、18.7
±
0.2
°
、19.2
±
0.2
°
、19.6
±
0.2
°
、23.7
±
0.2
°
、25.8
±
0.2
°
、26.5
±
0.2
°
、26.9
±
0.2
°
处具有特征峰。5.化合物(S)
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
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(甲砜基)乙基]
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为6.5
°
、7.1
°
、7.4
°
、19.2
°
、19.6、25.8
°
、26.5
°
处具有特征峰。6.化合物(S)
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N
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[5
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[1
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]
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4,6
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二氧
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5,6
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二氢
‑
4H
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噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5
±
0.2
°
、7.1
±
0.2
°
、7.4
±
0.2
°
、19.2
±
0.2
°
、19.6
±
0.2
°
、25.8
±
0.2
°
、26.5
±
0.2
°
处具有特征峰。7.化合物(S)
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N
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[5
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
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(甲砜基)乙基]
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4,6
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ约为6.5
°
、7.1
°
、7.4
°
、10.3
°
、13.0
°
、15.0
°
、16.1
°
、16.5
°
、17.4
°
、18.7
°
、19.2
°
、19.6
°
、20.9
°
、23.7
°
、25.7
°
、26.5
°
、26.9
°
处具有特征峰。8.化合物(S)
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乙氧基
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甲氧基苯基)
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(甲砜基)乙基]
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
‑
c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5
±
0.2
°
、7.1
±
0.2
°
、7.4
±
0.2
°
、10.3
±
0.2
°
、13.0
±
0.2
°
、15.0
±
0.2
°
、16.1
±
0.2
°
、16.5
±
0.2
°
、17.4
±
0.2
°
、18.7
±
0.2
°
、19.2
±
0.2
°
、19.6
±
0.2
°
、20.9
±
0.2
°
、23.7
±
0.2
°
、25.7
±
0.2
°
、26.5
±
0.2
°
、26.9
±
0.2
°
处具有特征峰。9.化合物(S)
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二氢
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c]吡咯
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基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其衍射角2θ、晶面间距d、衍射峰相对强度约为：
10.化合物(S)
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乙氧基
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甲氧基苯基)
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(甲砜基)乙基]
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
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c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其衍射角2θ、晶面间距d、衍射峰相对强度约为：
11.化合物(S)
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乙氧基
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c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，其具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。12.如权利要求1至11中任一权利要求所述的化合物(S)
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c]吡咯
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基]乙酰胺的晶型III，在使用差示扫描量热法(DSC)进行热分析时，其在约144.9℃处具有吸热峰。13.如权利要求1至12中任一权利要求所述的所述的化合物(S)
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二氧
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
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c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在使用差示扫描量热法(DSC)进行热分析时，其在144.9
±
6℃处具有吸热峰。14.如权利要求1至13中任一权利要求所述的所述的化合物(S)
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乙氧基
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二氢
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‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在使用差示扫描量热法(DSC)进行热分析时，其具有基本上如图2所示的DSC曲线。15.如权利要求1至14中任一权利要求所述的所述的化合物(S)
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噻吩并[3,4
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‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在使用热重分析法(TGA)进行热分析时，其具有基本上如图3所示的TGA曲线。16.如权利要求1至15中任一权利要求所述的化合物(S)
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乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
(甲砜基)乙基]
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4,6
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二氧
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5,6
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二氢
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4H
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噻吩并[3,4
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c]吡咯
‑1‑
基]乙酰胺的晶型III，在红外图谱...

【专利技术属性】
技术研发人员：张冬雷，王立宇，李幸稳，
申请(专利权)人：天津合美医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：