结合有黄酮类化合物的头发和/或头皮护理组合物制造技术

本发明专利技术提供头发和／或头皮护理组合物，所述组合物包含通式（Ⅰ）的黄酮类化合物，其中：Ｒ↓［１］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］各自独立为－Ｈ、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ、－ＯＨ、低级烷基（如Ｃ↓［１－６］烷基）或低级烷氧基（如Ｃ↓［１－６］烷氧基）；Ｒ↓［２］为－Ｈ或烯基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】结合有黄酮类化合物的头发和/或头皮护理组合物本专利技术涉及结合有某些选定的黄酮类化合物的头发和/或头皮护 理组合物。本专利技术还涉.(如与头皮屑有关的头皮瘙痒和脱落)的用途。背景普遍认为马拉色菌(A^/owez/fl)酵母，如糠糸匕马拉色菌(A/a/owez/a /w^/^)是头皮屑的主要原因。然而，不清楚为什么有些人患有这种病 症而其他人没有。已知提高头皮的马拉色菌水平不会自动引起头皮 屑。这意味着马拉色菌是必须的但仍不足够引起这种病症。最新研究表明头皮屑与头皮状况变化有关。已经显示产生头皮 屑的头皮的角质层脂质(如神经酰胺)水平降低、更易于施加局部组胺 和角质层炎性细胞因子标记物的水平紊乱不平衡。这些清楚地表明 头皮屑与头皮状况变化有关且头皮屑是多因素的。认为削弱的头皮 屏障和头皮的紊乱状况使个人易受马拉色菌等因素的挑战。目前市场上治疗头皮屑所用的主要(如果不是唯一)干预策略是局 部施加杀真菌剂如吡啶硫酮锌(ZnPTO)、吡啶酮乙醇胺盐和酮康唑， 所述杀真菌剂通常通过洗发剂提供。这些杀真菌剂除去头皮上的马拉色菌(或至少降低其水平)并有效治疗头皮屑。尽管临床证明在两至四周周期内有效治疗头皮屑的临床症状，仍然需要更有效和快速地治疗头皮屑的主要症状。头皮屑的主要症状 是头发中和肩膀上的可见皮屑和头皮瘙痒。头皮瘙痒神皮认为是世界 部分地区的特殊问题，例如它是中国、东南亚和印度区域人们头皮 屑的主要症状。因此除了治疗头皮屑的临床症状，仍然需要快速减轻头皮屑患者的头皮瘙痒。WO04/00085描述大麻受体(CBR)活化剂如何用于治疗和/或预防 头皮屑症状(如头皮瘙痒和脱落)的头发处理剂组合物。本专利技术人发现某些选定的黄酮类化合物能作为CBR活化剂，因 此可用于治疗和/或预防头皮屑症状(如头皮瘙痒和脱落)。WO04/00085没有提出黄酮类化合物(其中超过5,000种已经化学 分离出并已被报道)将具有这种活性。此外观察到本专利技术选定的黄酮 类化合物明显比文献中通常记载具有CBR活性的那些化合物更亲水 (ClogP<4.5)。专利技术概述本专利技术提供头发和/或头皮护理组合物，所述组合物包含通式(I) 的黄酮类化合物<formula>formula see original document page 5</formula>其中RP R3和R4各自独立为-H、 -F、 -Cl、 -Br、 -1、 -OH、低级烷基(如 CV6烷基)或低级烷氧基(如Cw烷fL基)；和 R2为-H或烯基。本专利技术另 一方面提供治疗和/或预防皮炎状况(如与头皮屑有关的 头皮瘙痒和脱落)的方法，所述方法包括将本专利技术组合物局部用于头发和/或皮肤，优选头发和/或头皮。专利技术详述和优选实施方案通式(I)中的Ri优选为-H或-OH。通式(I)中的R2优选为-H或CH2CH二C(CH3)2基(异戊二烯基)。 通式(I)中的R3和114优选独立选自-OH和-OCH3。 通式(I)的合适黄酮类化合物的特殊实例是结构式(II)的化合物(称为异黄腐醇或4',7-二羟基-5-甲氧基-8-异戊 二烯基黄烷酮)<formula>formula see original document page 6</formula>结构式(III)的化合物(称为8-异戊二烯基柚皮素或4'，5,7-三羟基-8-异戊二烯基黄烷酮)<formula>formula see original document page 7</formula>结构式(IV)的化合物(称为生松素或5,7-二羟基黄烷酮):<formula>formula see original document page 7</formula>(IV)结构式(V)的化合物(称为乔松酮或5-羟基-7-甲氧基黄烷酮):<formula>formula see original document page 8</formula>(v)结构式(VI)的化合物(称为樱花亭或5,4'-二羟基-7-曱氧基黄烷酮):<formula>formula see original document page 8</formula>(VI)优选的是结构式(v)的化合物(乔松酮)。本专利技术人发现这种化合物可激活两种相似但不同类型的膜受体(称为大麻素受体I(CBIR)和 大麻素受体2(CB2R))(Matsuda等，Nature 346, 561-564 (1990); Munro 等，Nature, 365, 61-65 (1993))。 CBIR是中枢神经系统中的最主要形 式，而CB1R和CB2R都位于外周组织(包括皮肤)中。本文中CBR 活化剂包括CBIR和CB2R活化剂之一或两者。以上通式(I)的黄酮类化合物是天然产物且可从Apin ChemicalsLimited (Oxon., UK)., Sigma画Aldrich and Interbioscreens等供应商处获《曰 付。通式(I)的两种或多种黄酮类化合物的混合物也可用于本专利技术组合物。本专利技术组合物中通式(I)的黄酮类化合物的量优选为总重的0.05-20%，更优选0.1-10%,最优选0.25-5%重量。去头皮屑剂优选本专利技术组合物包含约0.01%-30%重量，更优选0.1%-10%， 最优选0.5-2%重量的去头皮屑剂。去头皮屑剂是指不同于通式(I)的 黄酮类化合物的化合物。去头皮屑剂是具有抵抗头皮屑活性的化合 物且通常是抗微生物剂，优选杀真菌剂。合适的去头皮屑剂包括选自吡咬硫酮锌、氯咪巴哇、酮康唑、吡 啶酮乙醇胺盐的化合物及其混合物。优选的杀真菌剂是吡啶硫酮锌(ZnPTO)，由于其相对不溶于水 体系，通常以微粒分散液形式用于头发处理剂组合物。吡咬硫酮锌 可以任何颗粒形态使用，包括例如片晶和针状体等晶体形态和无定 形、规则或不规则形状颗粒。如果组合物中存在吡啶硫酮锌，优选 采用悬浮剂来防止或阻碍颗粒从組合物中沉降出来。吡吱石克酮锌颗 粒的平均粒径(即它们的最大尺寸)通常为约0.2-约50pm,优选约0.4-约l(Him，更优选约0.4-lnm。杀真菌剂通常显示约50 mg/ml或更低的抵抗马拉色菌的最低抑 茵浓度。如果杀真菌剂可溶于水体系，其可存在于本专利技术组合物的溶液中。产品形式本专利技术组合物通常用于局部施加到头发和/或头皮且可配制成透明或不透明乳液、洗液、膏剂、糊状物或凝胶。本专利技术头发和/或头皮护理组合物可为洗去型产品或余留型产 品。洗去型产品将在使用后用水基本上从使用者头发和/或头皮上洗去。余留型产品将不会在使用后立即(即施用组合物后至少第一个2 小时，优选至少4小时内)从使用者的头发和/或皮肤上洗去。余留型产品包括例如将局部施加到头发和/或头皮的洗液、膏剂和发油。洗或头皮上至多2小时(例如5分钟-2小时)的头发和/或头皮处理产品。 优选的产品形式为洗发剂、调理剂、发油或洗液。洗发剂组合物本专利技术洗发剂组合物通常包含化妆品业可接受的且可局部施加到 头发的一种或多种阴离子清洁表面活性剂。阴离子清洁表面活性剂合适的阴离子清洁表面活性剂的实例有烷基硫本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头发和／或头皮护理组合物，所述组合物包含通式（Ⅰ）的黄酮类化合物：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中：　　　　Ｒ↓［１］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］各自独立为－Ｈ、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ、－ＯＨ、低级烷基（如Ｃ↓［１－６］烷基）或低级烷氧基（如Ｃ↓［１－６］烷氧基）；　　　　而Ｒ↓［２］为－Ｈ或烯基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：R博加尔，J丘夫，H梅尔德伦，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]