一种法舒地尔的制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及一种法舒地尔的制备方法。该方法以异喹啉

【技术实现步骤摘要】
一种法舒地尔的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种法舒地尔的制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸法舒地尔(fasudil hydrochloride)，化学名称为六氢
‑1‑
(5
‑
磺酰基异喹啉)
‑
1(H)
‑
1,4
‑
二氮杂卓盐酸盐，是日本旭化成株式会社和名古屋大学合作开发的一种新型异喹啉磺胺类衍生物。作为一种RHO激酶抑制剂和新型细胞内Ca
2+
拮抗剂，该药能通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管，降低内皮细胞的张力，改善脑组织微循环，保护缺血脑组织，同时可拮抗炎性因子，保护神经抗凋亡，促进神经再生。1995年6月由日本旭化成公司上市，2004年在中国上市，主要用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善，其临床应用范围还将不断扩展，市场前景广阔。因此，对其合成工艺进行研究优化，建立其适宜的工艺路线具有重要意义。其化学结构式如下：
[0003][0004]目前关于盐酸法舒本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种法舒地尔的制备方法，其特征在于，以异喹啉
‑5‑
磺酰氯盐酸盐为原料与高哌嗪酮类化合物SM
‑
2反应得相应化合物I
‑
1，再进一步还原，得法舒地尔；路线如下：其中，SM
‑
2、I
‑
1化合物中，当m＝1时，n＝2；当m＝2时，n＝1。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，包括如下具体步骤：步骤1：化合物I
‑
1的制备将化合物SM
‑
1用饱和碳酸氢钠水溶液游离、有机溶剂提取后，有机相加入SM
‑
2和缚酸剂，控温T1反应，经后处理制得目标产品I
‑
1；步骤2：化合物I的制备室温，将化合物I
‑
1、硼氢化钠加入叔丁醇中，控温回流下加入甲醇，经检测反应完毕后，经后处理制得目标产品I。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的缚酸剂为碳酸氢钠，碳酸钾，碳酸钠，三乙胺，N,N
‑
二异丙基乙基胺，吡啶中的一种或其组合。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：张乃华，鲍广龙，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：