用于控制药物释放的有机超分子载体装配制造技术

一种被称为有机超分子载体(OSMV)的有机超分子结构，其包括环糊精主体，其包括结构单元组成的聚合物链，所述聚合物链被塑造成围绕从第一端至第二端确定的空腔形成的截圆锥形环面；以及与所述结构单元中的至少一种结合的脂肪酸酯。脂肪酸酯。脂肪酸酯。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于控制药物释放的有机超分子载体装配
相关申请的交叉引用
[0001]本申请要求2021年2月25日提交的美国临时专利申请No.63/153,533的优先权，并要求其权益，该申请的内容全部并入本文。专利技术背景
专利

[0002]本专利技术的实施例涉及有机超分子载体(OSMV)、OSMV
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活性成分复合物以及包含活性成分的制剂和OSMV
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活性成分制剂的合成。在本专利技术的一些实施例中，通过从OSMV
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活性成分复合物中递送活性成分，活性成分的递送被延长。举例来说，通过局部应用OSMV活性成分制剂以及相关化妆产品，本专利技术的一些实施例涉及将大分子至皮肤细胞的外部递送。本专利技术的进一步实施例包含包括用于内部递送缓释(extended
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release)药物的OSMV
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活性成分制剂的药物产品，以及用这种药物制剂的相应治疗方法。

技术实现思路

[0003]本专利技术的实施例涉及被称为有机超分子载体(OSMVs)的有机超分子结构，其包括环糊精主体，所述环糊精主体包括结构单元组成的聚合物链，所述聚合物链被塑造成围绕从第一端至第二端确定的空腔形成的截圆锥形环面(frustoconical annulus)；以及与所述结构单元中的至少一种结合的脂肪酸酯。
[0004]本专利技术的额外实施例涉及一种施用活性成分/药物的方法，其包括制备OSMV、用所述活性成分装载所述OSMV、将所述装载的OSMV应用至患者、并将所述应用提升至生物温度。
[0005]本专利技术的进一步实施例涉及一种施用活性成分/药物的方法，其包括制备OSMV、用所述活性成分装载所述OSMV、将所述装载的OSMV应用至患者、并将所述应用提升至生物温度。
附图说明
[0006]图1a
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1d描述了根据本专利技术原理，示例环糊精(CDs)及其相应的三级结构的示意图。
[0007]图1e描述了根据本专利技术原理，用脂肪酸链改性的优化分子结构环糊精。
[0008]图2a描述了根据本专利技术原理，拥有24条脂肪酸链的CD油酰酯(CDOs)(即α
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CDO和β
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CDO)的合成的示意图。
[0009]图2b描述了根据本专利技术原理，拥有16条脂肪酸链的γ
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CDO的合成的示意图。
[0010]图3描述了根据本专利技术原理，γ
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CD、γ
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CDP(CD棕榈酰酯)和γ
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CDO的FT
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IR光谱。
[0011]图4描述了根据本专利技术原理，γ
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CD、γ
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CDO和γ
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CDP的热重分析。
[0012]图5a描述了根据本专利技术原理，在H2O中记录的1H NMR波谱显示，当烟酰胺(NA)浓度增加时γ
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CD的化学位移的变化。
[0013]图5b描述了根据本专利技术原理，在氘代氯仿(CDCl3)中记录的γ
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CDO和NA的1H NMR波
谱显示，当NA浓度增加时化学位移的变化。
[0014]图6a描述了根据本专利技术原理，γ
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CDO和的动态粘度作为温度的函数(function)的图。
[0015]图6b描述了根据本专利技术原理，的动态粘度作为温度的函数的图。
[0016]图6c描述了根据本专利技术原理，β
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CDO
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1和β
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CDO
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2的动态粘度作为温度的函数的图。
[0017]图7描述了根据本专利技术原理，柱状盘状超结构的象形图(pictogram)示意图。
[0018]图8描述了根据本专利技术原理，NA、和的粉末X射线衍射图案。
[0019]图9描述了根据本专利技术原理，α
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CDO、β
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CDP和γ
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CDP的粉末X射线衍射图案。
[0020]图10描述了根据本专利技术原理，NA、和的粉末X射线衍射图案。
[0021]图11(a)描述了根据本专利技术原理，从复合物中白藜芦醇释放的动力学。
[0022]图11(b)描述了根据本专利技术原理，室温下收集的UV
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可见吸收光谱，315 nm处的吸光度强度作为时间的函数的图。
[0023]图11(c)描述了根据本专利技术原理，使用UV
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可见光谱在315 nm处监测从乙醇和水中的复合物中白藜芦醇释放的动力学的图。
[0024]图11(d)描述了根据本专利技术原理，使用UV
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可见光谱在295 nm处监测从nm处监测从复合物中α
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生育酚的释放的动力学的图。
[0025]图11(e)描述了去离子水中抗坏血酸磷酸酯镁(MgAsc)从复合物中的释放动力学的图。根据本专利技术原理，在260 nm处通过UV
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vis吸收光谱监测MgAsc的浓度。
[0026]图11(f)描述了根据本专利技术原理，使用Franz扩散池法，烟酰胺从γ
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CDO中扩散的图，在23℃下通过UV
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可见光谱实验监测烟酰胺的浓度。
[0027]图11(g)描述了根据本专利技术原理，使用Franz扩散池法，烟酰胺从γ
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CDO中扩散的图，在37℃下通过UV
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可见光谱实验监测烟酰胺的浓度。
[0028]图11(h)描述了根据本专利技术原理，使用Franz扩散池法，从复合物中的的烟酰胺(NA)在23℃(较下的趋势)和37℃(较上的趋势)在H2O中的扩散动力学的图。通过波长为260 nm的吸收光谱监测NA的浓度。
[0029]图11(i)描述了根据本专利技术原理，使用Franz扩散池法，单独烟酰胺(NA)在23℃(较下的趋势)和37℃(较上的趋势)在H2O中的扩散动力学的图。通过波长为260 nm的吸收光谱监测NA的浓度。
[0030]图11(j)描述了根据本专利技术原理，浓度为0.4 mg/L的人参、积雪草和绿茶水提取物的吸收光谱的图。
[0031]图11(k)描述了根据本专利技术原理，去离子水中药物释放的动力学的图。
[0032]图11(l)描述了使用Franz扩散池法，37℃下、EtOH中白藜芦醇的扩散动力学的图。白藜芦醇的浓度通过波长为315 nm的吸收光谱进行监测。根据本专利技术原理，从nm的吸收光谱进行监测。根据本专利技术原理，从复合物中的白藜芦醇的扩散(较下的线)和白藜芦醇的扩散(较上的线)。
[0033]图11(m)描述了根据本专利技术原理，盐酸橙吖啶(OA)在H2O中的UV
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可见吸收光谱的图。
[0034]图11(n)描述了根据本专利技术原理，对于纯OA和复合材料，OA通过在Franz扩散池中膜的扩散动力学的图。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种被称为有机超分子载体(OSMV)的有机超分子结构，其包括：环糊精主体，其包括结构单元组成的聚合物链，所述聚合物链被塑造成围绕从第一端至第二端确定的空腔形成的截圆锥形环面；以及与所述结构单元中的至少一种结合的脂肪酸酯。2.根据权利要求1所述的有机超分子载体，其特征在于，所述环糊精为以下之一：α
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环糊精、β
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环糊精、γ
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环糊精。3.根据权利要求1所述的有机超分子载体，其特征在于，所述脂肪酸包括以下中的至少一种：棕榈酰、油酰、油酸、亚油酸、亚麻酸、硬脂酸或其同类物。4.根据权利要求1所述的有机超分子载体，进一步包括：至少部分位于所述有机超分子载体的所述空腔内的活性成分客体分子。5.根据权利要求4所述的有机超分子载体，其特征在于，所述客体分子包括活性药物成分。6.根据权利要求4所述的有机超分子载体，其特征在于，所述客体分子包括以下中的至少一种：油溶性白藜芦醇、维生素E、生育酚、水溶性维生素C或其同类物。7.根据权利要求4所述的有机超分子载体，其特征在于，所述客体分子包括活性化妆品成分。8.根据权利要求7所述的有机超分子载体，其特征在于，所述化妆品活性成分包括以下之一：水溶性维生素B、烟酰胺、人参提取物、积雪草提取物和绿茶提取物、油溶性白藜芦醇或其同类物。9.根据权利要求5所述的有机超分子载体，其特征在于，所述客体分子包括化疗药物。10.根据权利要求4所述的有机超分子载体，其特征在于，所述客体分子包括活性芳香成分。11.根据权利要求1所述的有机超分子载体，其特征在于，在所述第一端的开口与在所述第二端的开口的尺寸相同。12.根据权利要求1所述的有机超分子载体，其特征在于，由六个有机超分子载体形成的球形空腔的孔径为1.7nm。13.根据权利要求1所述的有机超分子载体，其特征在于，在两个α
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CD之间形成的空腔的孔径约为0.57nm，在两个β
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CD之间形成的空腔的...

【专利技术属性】
技术研发人员：Y，
申请(专利权)人：诺布帕那刻亚实验室公司，
类型：发明
国别省市：