一种用于经鼻给药的格列本脲的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及格列本脲的经鼻给药的药物组合物及其制备方法，本发明专利技术的格列本脲药物组合物解决了脑内药物浓度较低且易引起严重低血糖的副作用的技术问题，本发明专利技术的药物组合物显著提高了药物溶解度，实现脑内更高浓度的同时不增加低血糖风险，提高了脑靶向性，且具有更好的依从性。好的依从性。

【技术实现步骤摘要】
一种用于经鼻给药的格列本脲的药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物组合物领域，具体而言，涉及一种用于经鼻给药的格列本脲的药物组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]格列本脲，又名优降糖、达安疗、达安宁，化学名为N
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(2
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(4
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((((环己氨基)羰基)氨基)磺酰基)苯基)乙基)
‑2‑
甲氧基
‑5‑
氯苯甲酰胺，是一种磺酰脲类降糖药，通过抑制胰岛细胞的ATP 敏感钾通道，使细胞膜去极化、打开压敏钙离子通道，导致细胞内的钙离子渗透到胰岛细胞，刺激胰岛素的释放。
[0003]脑卒中，俗称中风，一种急性脑血管疾病，是由于脑部血管突然破裂或因血管阻塞导致血液不能流入大脑而引起脑组织损伤的一组疾病，分为缺血性卒中和出血性卒中。其中，缺血性脑卒中占到脑卒中的80％以上。目前对于脑卒中的药物治疗主要通过溶栓，但是具有严格的时间限制。
[0004]近些年研究发现，Sur1
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Trpm4和Sur1<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于经鼻给药的格列本脲的药物组合物，其特征在于，包含格列本脲、稳定剂、黏膜粘附剂、溶剂；优选地，以重量份数计，包含格列本脲0.01
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15份、稳定剂0.01
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10份、黏膜粘附剂0.01
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5份、溶剂10
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1000份；优选地，以重量份数计，包含格列本脲0.01
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15份，优选地，包含格列本脲0.01
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10份，进一步优选地，包含格列本脲0.03
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5份。2.一种根据权利要求1所述的格列本脲药物组合物，其特征在于，所述的稳定剂选自羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、羟丙纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、聚乙二醇、聚乙二醇(15)
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羟基硬脂酸酯、尤特奇中的一种或几种；优选地，所述的稳定剂选自羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、羟丙纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、聚乙二醇中的一种或几种；优选地，所述的稳定剂选自羟丙甲纤维素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆中的一种或几种；进一步优选地，所述的稳定剂选自羟丙甲纤维素和泊洛沙姆的组合；优选地，以重量份数计，所述的药物组合物中包含稳定剂0.3
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6份，进一步优选地，包含稳定剂0.5
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5份。3.一种根据权利要求1所述的格列本脲药物组合物，其征在于，所述的黏膜粘附剂选自壳聚糖或其盐类、果胶、海藻酸盐、结冷胶中的一种或几种；优选地，所述的黏膜粘附剂选自壳聚糖、盐酸壳聚糖、结冷胶中的一种或几种；进一步优选地，所述的黏膜粘附剂选自壳聚糖或壳盐酸聚糖；优选地，以重量份数计，所述的药物组合物中包含黏膜粘附剂0.03
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2份，进一步优选地，包含黏膜粘附剂0.05
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1.5份；优选的，所述的溶剂是水；优选地，以重量份数计，包含溶剂20
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500份，进一步优选地，包含溶剂50
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250份。4.一种根据权利要求1所述的格列本脲药物组合物，其征在于，所述的药物组合物还包括渗透压调节剂、抑菌剂、消泡剂、促渗剂、pH调节剂中的一种或多种的组合。5.一种根据权利要求4所述的格列本脲药物组合物，其征在于，所述的渗透压调节剂选自甘露醇、山梨醇、葡萄糖、氯化钠、氯化钾、蔗糖中的一种或几种；优选地，所述的渗透压调节剂选自甘露醇、蔗糖、葡萄糖中的一种或几种；进一步优选地，所述的渗透压调节剂为甘露醇；优选...

【专利技术属性】
技术研发人员：林巧平，吕艺伟，董静，杨梓鑫，雷思琪，黄晓星，赵思奇，任晋生，
申请(专利权)人：海南先声药业有限公司，
类型：发明
国别省市：