通过改善人类毛乳头细胞和周边细胞的炎症以及抑制5α-还原酶的表达来缓解或治疗脱发的药剂学组成物制造技术

本发明专利技术涉及一种通过改善人类毛乳头细胞和周边细胞的炎症和抑制5α

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】通过改善人类毛乳头细胞和周边细胞的炎症以及抑制5
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还原酶的表达来缓解或治疗脱发的药剂学组成物


[0001]本专利技术涉及一种用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，尤其涉及一种通过改善人类毛乳头细胞和周边细胞的炎症和抑制5α
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还原酶的表达来缓解或治疗脱发的药剂学组成物。

技术介绍

[0002]脱发是指正常应该存在毛发的部位没有毛发的状态，通常是指头皮的生毛(粗黑头发)脱落。生毛与没有颜色、粗度细的软毛不同，如果掉落，可能会引起美容上的问题。与西方人相比，我国(韩国)人的头发密度低，约有10万根头发，每天有约50至80根头发脱落是正常现象。因此，如果睡觉或洗头时掉落的头发数量超过100根，则很有可能是生病的原因造成的。
[0003]脱发在临床上可分为形成疤痕(斑痕性脱发)和不形成疤痕(非瘢痕性脱发)两种，由于瘢痕性脱发会破坏毛囊，因此不会使毛发再生，相反，非瘢痕性脱发会保持毛囊，因此可在症状部位消失后使得毛发再生。形成疤痕的瘢痕性脱发举例有由红斑狼疮(Lupus erythematosus)引起的脱发、毒发性毛囊炎、毛孔性扁平苔藓、烧伤及外伤引起的脱发等，而不形成疤痕的非瘢痕性脱发可举例有遗传性雄激素性脱发(秃头)、圆形脱发、因霉菌感染引起的头癣、休止期脱发、拔毛癖和毛发生成障碍疾病等。
[0004]脱发症中频率最高的是男性型脱发症(雄激素性)、女性型脱发症和圆形脱发症(斑秃)，这些都是不产生疤痕的非瘢痕性脱发。
[0005]脱发的原因多种多样。r/>[0006]遗传原因和男性荷尔蒙，即雄激素(androgen)被认为是发生男性型脱发症的重要的因素，据推测，在女性型脱发中也有一部分是通过和男性型脱发相同的原因发生的，但其模样在临床上存在差异。圆形脱发症通常被认为是因极度的压力而引起的自身免疫疾病。休止期脱发症是由于内分泌疾病、营养缺乏、药物使用、分娩、发热、手术等严重的身体和精神压力后发生的暂时性的脱发，一部分头发未能达到生长期，过渡到休止期脱落而引起的。
[0007]男性型脱发是有秃头家族史的人从20多岁或30多岁开始毛发逐渐变细，并且脱发。额头和头发的分界线向后退的同时，额头向两侧侧头部以M字模样变宽，并且头顶部位也开始慢慢脱发。
[0008]女性型脱发与男性型脱发相比，具有额头上面的发际线保持、头中心部的毛发变细且头发稀少的特征。由于脱发程度较弱，像男性型脱发一样额头脱落，成为完全秃头的情况很少见。
[0009]圆形脱发症的特征在于，会发生各种大小的硬币模样的圆形或椭圆形的脱发斑(因头发消失而看起来像斑点)。主要发生在头部，并且罕见地也会出现在胡子、眉毛或睫毛，随着症状部位的扩大，还会形成大的脱发斑。如果头发丝全部脱落，就被称为整头脱发症(全头脱发症)，如果全身的毛发脱落，就被称为全身脱发症。休止期脱发症在原因刺激发
生后两至四个月后开始脱发，整体头发减少，如果去除原因刺激，经过几个月休止期头发恢复正常，因此头发脱落就会减少。在正常情况下毛发应该存在的部位没有毛发的状态，即通常头皮的生毛(粗黑头发)脱落，在脱发症中频率最高的是圆形脱发症和秃头，并且它们都不产生疤痕。
[0010]为了治疗男性型脱发、女性型脱发，涂抹米诺地尔等药、服用非那雄胺、度他雄胺等药、利用毛发移植术等，并且为了治疗圆形脱发症，正在使用局部类固醇制剂或全身类固醇制剂、免疫疗法等。
[0011]虽然米诺地尔(minoxidil)在其作用机制尚未查明的情况下使用，但通常据推测，大体上通过改善头皮的血液循环，顺利地为形成发根的细胞供给营养成分和氧气，从而得到改善，并且在使用开始四至六个月后毛发再次生长，当停止治疗时，效果经过四至六个月后再次消失，并且出现皮肤干燥、鳞屑、瘙痒症、红肿等刺激头皮、过敏性接触皮炎、光过敏性接触皮炎等副作用。
[0012]非那雄胺(finasteride)用于治疗男性型脱发症(雄激素脱发症)和良性前列腺肥大症(BPH：benign prostatic hyperplasia)的原理是减少诱发该疾病的名为二氢睾酮(DHT：dihydrotestosterone)的激素的生成。DHT会缩小毛囊，以引起男性型脱发，并且使得前列腺生长，因此减少DHT可治疗男性型脱发和前列腺肥大症。DHT是由睾酮通过5α
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还原酶(5α
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reductase)生成的，非那雄胺通过抑制5α
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还原酶来减少DHT的生成。用于男性型脱发症时，只能用于成年男性，不能用于女性。当孕妇暴露在非那雄胺时，男性胎儿的外部生殖器有可能不正常，因此孕妇或有怀孕可能性的女性要避免与含有该成分的药物接触，以防出现严重的副作用。另外，男性用药时还会出现性副作用(性欲减退、射精量减少、勃起强直度低下等)及忧郁症等副作用。
[0013]度他雄胺(dutasteride)与非那雄胺相比显示出更强的药理效果，作为抑制男性激素DHT生成的药物，用于治疗良性前列腺肥大症和男性型脱发症，作为与用于相同目的的非那雄胺同系列的药物，药理作用相同，不同之处在于度他雄胺能全部阻断5α
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还原酶的1、2型(type)，但非那雄胺只能阻断2型。因此，示出了度他雄胺比非那雄胺更能降低DHT浓度。因此，当用于男性型脱发症时，只能用于成年男性,不能用于女性。如果孕妇暴露在度他雄胺中，则男性胎儿可能会诱发畸形，因此孕妇或有怀孕可能性的女性要避免与含有该成分的药物接触，以防出现严重的副作用。另外，男性用药时还会出现性副作用(性欲减退、射精量减少、勃起强直度低下等)及忧郁症等副作用。
[0014]但是，到目前为止，还没有明确的证据可以证明同时诱发前列腺肥大症和脱发的DHT在前列腺中会促进细胞分裂，从而使得前列腺组织肥大，另一方面，为什么形成毛囊的组织反过来会萎缩，导致头发丝变细并最终导致脱发。
[0015]因此，在本专利技术中，首先培养在毛囊中制造头发丝的角化细胞(keratinocyte)和有助于基质细胞(matrixcell)生长和分化的人类毛乳头细胞(Human Dermal Papilla Cell)后，在其中添加睾酮或DHT。人类毛乳头细胞受这些雄激素的影响，特别是发现促炎细胞因子(Pro
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inflammatory cytokine)IL
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6增加了大约2到4倍。此外，我们发现不仅是DHT，如果睾酮也长时间暴露于人类毛乳头细胞，也会像DHT一样在人类毛乳头细胞中生成和释放大量IL
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6。原来IL
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6作为血液或组织中存在的巨噬细胞中主要对应于外界入侵而生成并分泌的一种促炎细胞因子，引起最强烈的炎症反应。因此，在本专利技术中，雄激素脱发症、圆形
脱发症、女性型脱发症也是对在毛囊中生成头发丝起最重要作用的毛乳头细胞以及存在于血液或其他周围组织的巨噬细胞中过多生成、分泌的炎症诱导因子IL
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6或TNF
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，其特征在于，包括染料木黄酮和山奈酚作为有效成分。2.根据权利要求1所述的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，其特征在于，包括1至95重量％的染料木黄酮及5至95重量％的山奈酚作为范围以内的量。3.根据权利要求1所述的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，其特征在于，还包括表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)。4.根据权利要求3所述的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，其特征在于，包括2至90重量％的染料木黄酮、10至90重量％的山奈酚及余量的表没食子儿茶素没食子酸酯。5.根据权利要求1所述的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，其特征在于，染料木黄酮及山奈酚为合成甚至从天然中提取并浓缩而成。6.根据权利要求5所述的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，其特征在于，染料木黄酮为从羽扇豆、蚕豆、大豆、葛根或槐树果实中提取并浓缩而成。7.根据权利要求1所述的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，其特征在于，还包括酵母提取物。8.根据权利要求7所述的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，其特征在于，基于100重量份的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物，还包括10至50重量份范围以内的量的酵母提取物。9.一种用于缓解或治疗脱发的医药(外)品，其特征在于，包括根据权利要求1至8中的任意一项的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物。10.根据权利要求9所述的用于缓解或治疗脱发的医药(外)品，其特征在于，用于缓解或治疗脱发的医药(外)品为消毒清洁剂、沐浴露、洗衣皂、洗手液、凝胶、发膜、洗发水、头皮爽肤水、头皮安瓿、悬浮液、乳浊液、糊剂、软膏剂、油或淋浴过滤器填充剂。11.一种用于缓解或治疗脱发的化妆品组成物，其特征在于，包括根据权利要求1至8中的任意一项的用于缓解或治疗脱发的药剂学组成物。12.根据权利要求11所述的用于缓解或治疗脱发的医药(外)品，其特征在于，用于缓解或治疗脱发的化妆品组成物由溶液、悬浮液、乳浊液、糊剂、凝胶、面霜、乳液、粉饼、洗发水、头皮爽肤水、头皮安瓿、肥皂、含有表面活性剂的清洁剂、油、粉末粉底、乳浊液粉底、蜡粉底及喷雾剂剂型化制成。13.一种用于缓解或治疗脱发的功能性食品组成物，其特征在于，包括根据权利要求1至8中的任意一项的缓...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑钟文，李承淑，慎真我，李华，李敏志，
申请(专利权)人：郑钟文李承淑，
类型：发明
国别省市：