本发明专利技术属于药物学领域，提供了用于预防和治疗老年性痴呆的药物组合物，该组合物包含神经酸和多不饱和脂肪酸，尤其是神经酸和EPA，还提供了神经酸与不饱和脂肪酸尤其是EPA在制备用于预防和治疗老年性痴呆的药物中的用途。本发明专利技术的组合物可以明显改善痴呆样行为症状。发明专利技术的组合物可以明显改善痴呆样行为症状。
【技术实现步骤摘要】
用于预防和治疗老年性痴呆的药物组合物
[0001]本专利技术属于药物学领域，具体而言，涉及用于预防和治疗老年性痴呆的药物组合物。
技术介绍
[0002]阿尔兹海默病(Alzheimer disease,AD)又称老年性痴呆，是一种以持续性记忆减退、认识功能障碍为主要特征的原发性中枢神经系统退行性疾病。AD的发病机制复杂，随着研究的不断深入，关于AD发病机制的假说也越来越多。如Aβ级联假说、胆碱能假说、免疫炎症学说、糖脂代谢学说、兴奋毒性学说、tau蛋白异常聚集等
[5]。AD药物自研究开始以来已有上百种药物被推出，但是治疗的效果并不理想，而且至今没有一种药物能根治AD。
[0003]所以需要不断寻求新的药物研究方向才可能找到治疗痴呆症的突破口，而近年来一些海洋天然产物在保护和治疗神经疾病的领域中作用越来越突出，或许可以利用海洋天然产物对痴呆症进行治疗，也许能收获很好的治疗效果。
技术实现思路
[0004]神经酸(nervonic acid,NA)，学名为顺
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二十四碳烯酸(cis
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tetracosenic acid)，又称为鲨油酸(Selacholeic acid)，是大脑神经组织中天然存在的物质。神经酸是神经细胞生长发育和维持正常生命活动的必需品，不仅可以促进受损神经细胞和组织修复、再生，还可以加快神经细胞间的信息交流
[13]。多不饱和脂肪酸(Polyunsaturated Fatty Acids,PUFAs)是神经和免疫细胞膜的重要组成成分。多不饱和脂肪酸的n
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3系列脂肪酸具有抗炎活性。流行病学和临床研究表明食品中的n
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3PUFAs，对改善抑郁症和神经退行性疾病有显著成效的是二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)。
[0005]基于EPA在改善神经炎症的强大作用以及神经酸修复神经髓鞘的能力，本专利技术人通过实验发现神经酸和EPA的组合可对痴呆症患者脑中的不同病理环节上损伤有改善作用，两者组合可能存在对痴呆症有协同的修复作用。从而得到本专利技术。
[0006]为了寻求治疗痴呆症的新药物，本专利技术提供了一种用于预防和治疗老年性痴呆的神经酸和多不饱和脂肪酸(PUFAs)的组合，以及该组合在制备用于预防和治疗老年性痴呆的药物中的用途。
[0007]一方面，本专利技术提供了一种用于预防和治疗老年性痴呆的药物组合物，该组合物包含治疗有效量的神经酸和多不饱和脂肪酸(PUFAs)以及药学上可接受的辅料。
[0008]另一方面，本专利技术提供了神经酸与多不饱和脂肪酸(PUFAs)的组合在制备用于预防和治疗老年性痴呆的药物中的用途。
[0009]在本专利技术的实施方案中，多不饱和脂肪酸(PUFAs)为n
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3系列脂肪酸。在优选的实施方案中，n
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3系列脂肪酸选自二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)或其组合。在进一步优选的实施方案中，n
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3系列脂肪酸为二十碳五烯酸(EPA)。
[0010]在本专利技术的实施方案中，神经酸与多不饱和脂肪酸(PUFAs)的质量比可以为1:2。
[0011]在上述实施方案中，神经酸与多不饱和脂肪酸(PUFAs)的组合在药物组合物或药物中的量为治疗有效量。治疗有效量是指在不对靶标造成明显负面或不利副作用的情况下，所针对以下的药剂水平或量：(1)延迟或预防靶向病理性状况或病症的发作；(2)减慢或停止靶向病理状况或病症的一种或多种症状的进展、加重或恶化；(3)减轻靶向病理状态或病症的症状；(4)改善靶向病理状况或病症的严重性或发生率；或(5)治愈靶向病理状况或病症。可以在靶向病理状况或病症发作之前施用治疗有效量，用于预防或防御作用。可替代地或另外，可以在靶向病理状况或病症开始之后施用治疗有效量，用于治疗作用。在本专利技术的实施方案中，神经酸与多不饱和脂肪酸(PUFAs)组合的治疗有效剂量为1
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6mg/kg体重，例如1mg/kg体重，1.5mg/kg体重，2.0mg/kg体重，2.5mg/kg体重，3.0mg/kg体重,3.5mg/kg体重，4.0mg/kg体重，4.5mg/kg体重，5.0mg/kg体重，5.5mg/kg体重，6.0mg/kg体重。
[0012]在本申请的实施方案中，所述药物组合物的给药途径可以为口服、注射或输液，可用的剂型包括常见的口服剂型如片剂、丸剂、胶囊剂等，也可以为常见的注射液或输液剂等剂型。
[0013]本领域技术人员众所周知，药学上可接受的辅料可以包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、防腐剂、着色剂、调味剂等。填充剂包括但不限于淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、淀粉、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、无机盐等；粘合剂，例如羧甲基纤维素、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖和/或阿拉伯胶；崩解剂包括但不限于干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂；润滑剂包括但不限于微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁等；着色剂包括但不限于苋菜红、柠檬黄等；调味剂包括但不限于芳香剂、甜味剂等。
[0014]除非特别说明或从上下文中显而易见，否则如本文所用术语“约”应理解为在本领域的正常公差范围内，例如在平均值的两个标准偏差内。“约”可以理解为规定值的10％、9％、8％、7％、6％、5％、4％、3％、2％、1％、0.5％、0.1％、0.05％或0.01％之内。除非上下文另有明确说明，否则本说明书和权利要求书提供的所有数值都可用术语“约”来修饰。
[0015]与现有技术相比，本专利技术具有明显的有益效果。经实验证明，本专利技术提供的包含神经酸和多不饱和脂肪酸的组合物可以明显改善痴呆症状。
附图说明
[0016]图1显示了微量注射系统。
[0017]图2显示了体视显微镜下看到的斑马鱼。
[0018]图3显示了T迷宫行为测试架构。
[0019]图4显示了神经酸和/或EPA对Aβ作用下斑马鱼新物体识别的影响，其中，图A新臂持续时间，图B新臂潜伏期，Aβmodel与对照(假手术)组比较用*表示；Aβ+神经酸和/或EPA干预与Aβmodel组比较用#表示，与Aβ+EPA组相比用&表示，其中单个符号表示P<0.05，两个重复符号表示P<0.01。
[0020]图5显示了神经酸和/或EPA对Aβ作用下斑马鱼学习记忆的影响，其中，图A奖励臂持续时间，图B奖励臂潜伏期，Aβmodel与对照(假手术)组比较用*表示；Aβ+神经酸和/或EPA干预与Aβmodel组比较用#表示，与Aβ+EPA组相比用&表示，其中单个符号表示P<0.05，两个重复符号表示P<0.01。
[0021]图6显示了脑组织内AChE的浓度，Aβmodel与对照(假手术)组比较用*表示；本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.用于预防和治疗老年性痴呆的药物组合物，其特征在于，所述组合物包含治疗有效量的神经酸和多不饱和脂肪酸(PUFAs)以及药学上可接受的辅料。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述PUFAs为n
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3系列脂肪酸。3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述n
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3系列脂肪酸选自二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸或其组合。4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述n
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3系列脂肪酸为二十碳五烯酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：张永平，宋采，赖泳如，史文萱，张才，胡雪琼，
申请(专利权)人：广东海洋大学深圳研究院，
类型：发明
国别省市：
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