3,3制造技术

本发明专利技术公开了一种3,3

【技术实现步骤摘要】
3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途


[0001]本专利技术涉及一种3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐的新用途，特别是一种3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途。

技术介绍

[0002]新冠是由新型冠状病毒引起的，以发热、乏力、干咳为主要表现的急性呼吸系统疾病。2020年2月11日，世界卫生组织将该病正式命名为2019冠状病毒病(COVID
‑
19)，而国际病毒分类委员会将该病毒命名为严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS
‑
CoV
‑
2)。SARS
‑
CoV
‑
2病毒(新冠病毒)是一种由蛋白包裹的正向单链RNA病毒，可以在人类之间快速传播。因此，开发出能够应对新冠的抗病毒药物已经刻不容缓。
[0003]组织蛋白酶(cathepsin)是在各种动物组织的细胞内发现的一类蛋白酶，是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员,在人体中主要存在11种，它们与人类肿瘤、骨质疏松、关节炎等多种重大疾病密切相关，是近年来备受关注的一类靶标蛋白酶。CathepsinL是一种广泛分布于细胞内外的蛋白水解酶,可催化多种蛋白质的降解,其在肺部含量丰富。SARS
‑
CoV
‑
2感染后患者血循环中CathepsinL水平升高，CathepsinL功能性地切割SARS
‑
CoV
‑
2S蛋白并增强病毒进入，同时SARS
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CoV
‑
2感染也促进CathepsinL的表达和酶活性，进而增强病毒感染。CathepsinL水平与新冠患者的病程及严重程度呈正相关。因此，CathepsinL抑制剂是阻断新冠病毒入侵的潜在治疗靶点。
[0004]3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐为花菁类染料，目前，发现其对人结肠癌细胞和绿猴肾上皮细胞具有选择性的细胞毒性作用，但用于抑制组织蛋白酶L(CathepsinL)并预防和治疗新型冠状病毒，还未见报道。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于，提供一种3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途。本专利技术拓展了3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐的用途，同时，为预防和治疗新型冠状病毒提供了新方向。
[0006]本专利技术的技术方案：一种3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途。
[0007]其作用机理是：3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐对新型冠状病毒药物靶点CathepsinL具有较好的抑制作用。实验结果证明：当3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐水溶液浓度为1mg/ml时，对CathepsinL蛋白酶活性的抑制率为55.17％，IC
50
分别为183.3μM。
[0008]在具体应用时，上述3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐可作为CathepsinL抑制剂，用于制备抗新型冠状病毒药物，也可以与其它抗新冠病毒药物分子复配用于治疗和预防新型冠状病毒感染。
[0009]进一步的优选方案中，前述的3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途，所述3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐分子式为C
27
H
33
IN2S2，分子量为576.1124，其结构
式如下图所示：
[0010][0011]进一步的优选方案中，前述的3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途，所述药物的剂型为口服剂型。
[0012]进一步的优选方案中，前述的3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途，所述口服剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、口服液剂、滴丸剂或糖浆剂。
[0013]一种抗新冠药物组合物，其中包含3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐。
[0014]进一步的优选方案中，前述的抗新冠药物组合物，所述组合物由3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐和药物上可接受的辅料或载体组成。
[0015]进一步的优选方案中，前述的抗新冠药物组合物，所述组合物的剂型为口服剂型。
[0016]进一步的优选方案中，前述的抗新冠药物组合物，所述口服剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、口服液剂、滴丸剂或糖浆剂。
[0017]本专利技术的有益效果
[0018]本专利技术提出了一种3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐的新用途，拓展了3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐的应用，将其用于预防和治疗新型冠状病毒，具有较好的预防和治疗效果，为预防和治疗新型冠状病毒提供了新的思路和方向。
附图说明
[0019]附图1为3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐分子结构图；
[0020]附图2为3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐分子核磁氢谱图；
[0021]附图3为3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐分子质谱图；
[0022]附图4为不同浓度3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐对Cathepsin L的抑制率。
具体实施方式
[0023]下面结合实施例对本专利技术作进一步的说明，但并不作为对本专利技术限制的依据。
[0024]本专利技术的实施例
[0025]实施例1
[0026]本专利技术提出了一种3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠病毒药物中的用途，以及一种抗新型冠状病毒药物组合物，下面分别详细描述。
[0027]3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新型冠状病毒药物中的用途：本专利技术提出了3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新型冠状病毒药物中的用途，根据本专利技术的相关实验结果显示，其对组织蛋白酶L具有较好的抑制作用，能够用于预防和治疗新型冠状病毒，属于一种全新的用途。
[0028]根据本专利技术的实施例，前述药物的剂型为口服剂型，口服剂型的具体形状和类型
没有限制。
[0029]具体所述剂型可选择常规的片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、汤剂、口服液剂、滴丸剂或糖浆剂。
[0030]其中，前述的剂型在制备时，可向其中加入常规的辅料或者载体，并按照所述剂型相应的工艺进行制备，本专利技术实施例并无特殊要求。
[0031]抗新型冠状病毒药物组合物：所述的抗新型冠状病毒药物组合物中，包含有本专利技术所述的3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐。
[0032]通常，前述的抗新型冠状病毒药物组合物中，还包括常规的辅料和载体。
[0033]而根据本发本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途。2.根据权利要求1所述的3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途，其特征在于：所述3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐分子式为C
27
H
33
IN2S2，分子量为576.1124，其结构式如下图所示：3.根据权利要求1所述的3,3
’‑
二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途，其特征在于：所述药物的剂型为口服剂型。4.根据权利要求3所述的3,3
’‑
二...

【专利技术属性】
技术研发人员：张前军，王萱栒，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：