一类EGFR别构抑制剂的合成及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一类EGFR别构抑制剂的合成及其用途，属于医药领域。本发明专利技术提供一种通式(I)所示结构的化合物或其盐，该化合物或其盐能够选择性的抑制EGFR，从而可用于治疗或改善异常细胞增殖性病症。胞增殖性病症。胞增殖性病症。

【技术实现步骤摘要】
一类EGFR别构抑制剂的合成及其用途


[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及一类EGFR别构抑制剂的合成及其用途。

技术介绍

[0002]表皮生长因子受体(EGFR)是ErbB受体家族的跨膜蛋白酪氨酸激酶的一种，当其与生长因子配体(例如表皮生长因子(EGF))结合时，受体可以与附加的EGFR分子发生同源二聚，或者与另一家族成员(例如ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)或者ErbB4(HER4))发生异源二聚，ErbB受体的同源二聚和/或异源二聚导致细胞内关键酪氨酸残基的磷酸化，并且导致对参与细胞增殖和生存的许多细胞内信号传导通路的刺激。ErbB家族信号传导的失调，促进增殖、侵入、转移、血管生成和肿瘤细胞的生存，并且在肺癌、头颈部癌、结肠癌、乳腺癌等人类癌症密切相关。
[0003]针对EGFR的抑制剂目前已有四代药物。第一代EGFR TKIs包括Gefitinib(吉非替尼)和Erlotinib(厄洛替尼)，主要用于针对19位缺失和L858R的突变；第二代包括Afatinib(阿法替尼)和Dacomitinib(达克替尼)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中，环A选自苯环、吡啶环、吡嗪环，R1为H、C1
‑
4烷基、卤素，R2为卤素；或者环A选自苯环、吡嗪环，R1为H、C1
‑
4烷基、卤素，R2为H；R3选自取代或未取代的C6
‑
10的芳基、C5
‑
12的杂芳基，取代基任意选自1、2或3个如下取代基：H、卤素；W为
‑
R4(CH2)
m
‑
、
‑
O(CH2)
m
‑
，其中m选自0，1，2，R4选自烯基、炔基；Y环选自C3
‑
6的环烷基、C3
‑
12杂环基；或者
‑
W
‑
Y为
‑
OR5，R5选自C1
‑
4烷基；Z选自：H、
‑
NR6、R6选自H、C1
‑
4烷基。2.根据权利要求1所述的通式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，C3
‑
12杂环基选自吗啉环、哌啶环、R7选自C1
‑
4烷基。3.根据权利要求1所述的通式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3选自：4.根据权利要求1所述的通式(I)所示结构的化合物或其药学上可接...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐春雷，袁昕，汪祖练，王栋，范为正，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：