【技术实现步骤摘要】
一种喷沙西林氢碘酸盐混悬注射液及其制备方法
[0001]本专利技术属于兽药
,特别涉及一种喷沙西林氢碘酸盐混悬注射液及其制备方法。
技术介绍
[0002]喷沙西林(Penethacillin)是一种新型青霉素类抗生素药物,主要治疗奶牛的乳房炎,对比传统的抗生素类药物或化学药物,喷沙西林比其他同类产品相比较,具有毒副作用少,疗效显著和低残留等很多优点,是一种动物专用的抗生素药物。喷沙西林在国外已被广泛地使用并获得良好的疗效。
[0003]PNT是前药,通过水解从其释放苄基青霉素和二乙基氨基乙醇。该化合物的抗微生物活性仅与苄基青霉素相关。肌内给药后,氢碘酸喷沙西林从注射部位吸收,并在进入血液后通过水解部分解离成苄基青霉素和二乙基氨基乙醇。在血液pH(7.2)下,建立平衡,其中91. 8%的活性药物以其水解形式(苄基青霉素)存在,其余为喷沙西林。该平衡由苄基青霉素和二乙基氨基乙醇的再缔合保持。在注射后3.76小时迅速达到峰值血清水平(测量为解离的青霉素G)。
[0004]当前市面上出售的用于肌内(IM)或皮下(SC)注射的喷沙西林产品为在使用时用无菌水复原成溶液或悬浮液的粉末的形式(例如英国Boehringer ingelheim(产品名为Mamyz)和德国拜耳(产品名为Penethaject"M))。使用者将粉末复原成液体形式,例如通过从一个小瓶抽出无菌水性媒介物,将液体分配到含有粉末的另一个小瓶中并混合,直到形成溶液或均质悬浮液,注射后在注射部位迅速溶解并因此被快速吸收。
[0005]由于 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种喷沙西林氢碘酸盐混悬注射液,包括喷沙西林氢碘酸盐混悬干粉和稀释剂,所述稀释剂包括注射用水和抑菌剂;其特征在于,所述喷沙西林氢碘酸盐混悬干粉由喷沙西林氢碘酸盐原料药、乳化剂或分散剂、润湿剂和pH调节剂制成;所述喷沙西林氢碘酸盐混悬干粉制备方法为:(1)在注射用水中加入乳化剂或分散剂,升温至75℃以上,均质,冷却,加入pH调节剂控制pH值大于5.6,得到乳化剂脂溶液;(2)在注射用水中加入润湿剂,搅拌,加入喷沙西林氢碘酸盐原料药,继续搅拌,再倒入步骤(1)制备的乳化剂脂溶液中,均质,加入pH调节剂控制pH值为6.0
±
0.2;(3)于25℃
±
5℃,搅拌使步骤(2)得到的溶液混悬,再喷雾干燥得到喷沙西林氢碘酸盐混悬干粉。2.根据权利要求1所述的喷沙西林氢碘酸盐混悬注射液,其特征在于,所述喷沙西林氢碘酸盐原料药与稀释剂的质量体积比为265
‑
275mg/ml,所述喷沙西林氢碘酸盐混悬干粉中喷沙西林氢碘酸盐原料药的质量含量大于等于98%。3.根据权利要求2所述的喷沙西林氢碘酸盐混悬注射液,其特征在于,所述喷沙西林氢碘酸盐混悬干粉包括以下重量份的成分:喷沙西林氢碘酸盐原料药800
‑
815份、乳化剂或分散剂3
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7份和润湿剂0.5
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4份,所述乳化剂或分散剂选自大豆磷脂、蛋黄卵磷脂或胆固醇,所述润湿剂选自泊洛沙姆188、吐温20或吐温80,所述pH调节剂选自磷酸氢二钠、氢氧化钠或枸橼酸钠。4.根据权利要求2所述的喷沙西林氢碘酸盐混悬注射液,其特征在于,所述稀释剂包括以下重量份的成分:注射用水1000份和抑菌剂0.5
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2.5份;所述抑菌剂选自苯甲醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸甲酯钠或对羟基苯甲酸丙酯钠。5.根据权利要求1所述的喷沙西林氢碘酸盐混悬注射液,其特征在于,所述乳化剂或分散剂选自蛋黄卵磷脂,所述润湿剂选自吐温80,所述pH调节剂选自枸橼酸钠,所述抑菌剂选自对羟基苯甲酸甲酯钠。6.根据权利要求1所述的喷沙西林氢碘酸盐混悬注射液,其特征在于,所述喷沙西林氢碘酸盐混悬干粉包括以下重量份的成分:喷沙西林氢碘酸盐原料药403.5份、蛋黄卵磷脂1份和吐温80 2.5份;所述pH调节剂选自枸橼酸钠;所述稀释剂包括以下重量份的成分:注射用水1000份和对羟基苯甲酸甲酯钠1.5份;所述喷沙西林氢碘酸盐原料药与稀释剂的质量体积比为269mg/ml。7.如权利要求1
‑
6任一项所述的喷沙西林氢碘酸盐混悬干粉的制备方法,其特征在于,所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:彭要武,田文敬,叶青,余晓琳,
申请(专利权)人:湖北美天生物科技股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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