农药化合物和组合物、使用方法及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种使用如本文所述的式I的化合物或其农业上可接受的盐处理场所以抵抗有害物侵染的方法。本发明专利技术还提供了包含式I的化合物或其农业上可接受的盐的结合物和组合物及其用途。本发明专利技术还提供了从真菌中提取式I的化合物的方法。的化合物的方法。的化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】农药化合物和组合物、使用方法及其制备方法


[0001]本专利技术主题涉及式I的化合物、尤其是2
‑
辛基
‑2‑
戊烯二酸的农药活性。

技术介绍

[0002]杀真菌剂和杀菌剂是天然或合成来源的化合物，它们分别用于保护植物以抵抗由真菌和细菌引起的损害。目前的农业方法严重依赖杀真菌剂和/或杀菌剂的使用。事实上，在不使用杀真菌剂和/或杀菌剂的情况下，一些作物就无法有效生长。使用杀真菌剂和/或杀菌剂允许种植者增加作物的产量和质量，并因此增加作物的价值。
[0003]Endo,A.等人(1985).Acetyl CoA carboxylase inhibitors from the fungus Gongronella Butreli.The Journal of Antibiotics,38(5):599
‑
604讨论了从卵形孢球托霉(Gongronella butleri)中分离的具有戊二酸或戊烯二酸结构的特定化合物及其对大鼠肝脏乙酰辅酶A羧化酶的抑制作用。
[0004]Akone,S.H.等人(2014).2
‑
Pentenedioic acid derivatives from asoil
‑
derived fungus Gongronella butleri.Phytochemistry Letters,10:184
‑
188讨论了从卵形孢球托霉中分离的新的2
‑
戊烯二酸衍生物。测试了化合物对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus)、肺炎链球菌(Steptococcus pneumonia)和大肠杆菌(Escherichia coli)的抗菌活性，并且未观察到活性。
[0005]许多杀真菌剂和杀菌剂并非在所有情况下都有用，并且重复使用单一杀真菌剂或杀菌剂经常导致对相关杀真菌剂或杀菌剂产生抗性。因此，正在进行研究以发现具有改善的安全性、更低的成本、更好的性能、更低的剂量要求和更容易使用的杀真菌剂和杀菌剂及其组合。

技术实现思路

[0006]本专利技术提供了一种处理场所以抵抗有害物侵染的方法，包括将有效量的至少一种式I的化合物或其农业上可接受的盐施用于所述场所从而处理所述场所以抵抗有害物侵染：
[0007][0008]其中
[0009]R1为任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1‑
C
12
烷基：卤素、C(O)R、CN、NH2、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
(C1‑
C4烷基)
‑
NH2、
‑
N(C2‑
C4烷基)(C2‑
C4烷基)、OR、
‑
S(O)2(C1‑
C4烷基)、
‑
S(O)(C1‑
C4烷基)、C(O)OH和C(O)OR，
[0010]R2为
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S
(O)2NHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CN、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CR＝NR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHNH2、其中
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CN、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CR＝NR，和
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHNH2中的每一个均可任选地被卤素、胺、羧酸、OR、CN、C1‑
C
12
硫酯和/或磺酰基取代，
[0011]R独立地为H或任选地被取代的C1‑
C
12
烷基，
[0012]X为卤素，和
[0013]为任选的双键；
[0014]其中式I的化合物是(i)合成产生的，(ii)在不含来自蚜虫拟酵母(Pseudozyma aphidis)的真菌材料的情况下施用，和/或(iii)以以下本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种处理场所以抵抗有害物侵染的方法，包括将有效量的至少一种式I的化合物或其农业上可接受的盐施用至所述场所从而处理所述场所以抵抗有害物侵染：其中R1为任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1‑
C
12
烷基：卤素、C(O)R、CN、NH2、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
(C1‑
C4烷基)
‑
NH2、
‑
N(C2‑
C4烷基)(C2‑
C4烷基)、OR、
‑
S(O)2(C1‑
C4烷基)、
‑
S(O)(C1‑
C4烷基)、C(O)OH和C(O)OR，R2为
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CN、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CR＝NR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHNH2，其中
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CN、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CR＝NR，以及
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHNH2中的每一个均可任选地被卤素、胺、羧酸、OR、CN、C1‑
C
12
硫酯和/或磺酰基取代，R独立地为H或任选地被取代的C1‑
C
12
烷基，X为卤素，和为任选的双键；其中在不含来自蚜虫拟酵母(Pseudozyma aphidis)的真菌材料的情况下，施用式I的化合物。2.一种处理场所以抵抗有害物侵染的方法，包括将有效量的至少一种式I的化合物或其农业上可接受的盐施用至所述场所从而处理所述场所以抵抗有害物侵染：其中R1为任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1‑
C
12
烷基：卤素、C(O)R、CN、NH2、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
(C1‑
C4烷基)
‑
NH2、
‑
N(C2‑
C4烷基)(C2‑
C4烷基)、OR、
‑
S(O)2(C1‑
C4烷基)、
‑
S(O)(C1‑
C4烷基)、C(O)OH和C(O)OR，R2为
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CN、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CR＝NR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHNH2，其中
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CN、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CR＝NR，以及
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHNH2中的每一个均可任
选地被卤素、胺、羧酸、OR、CN、C1‑
C
12
硫酯和/或磺酰基取代，R独立地为H或任选地被取代的C1‑
C
12
烷基，X为卤素，和为任选的双键；其中式I的化合物是合成产生的。3.一种处理场所以抵抗有害物侵染的方法，包括将有效量的至少一种式I的化合物或其农业上可接受的盐施用至所述场所从而处理所述场所以抵抗有害物侵染：其中R1为任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1‑
C
12
烷基：卤素、C(O)R、CN、NH2、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
(C1‑
C4烷基)
‑
NH2、
‑
N(C2‑
C4烷基)(C2‑
C4烷基)、OR、
‑
S(O)2(C1‑
C4烷基)、
‑
S(O)(C1‑
C4烷基)、C(O)OH和C(O)OR，R2为
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CN、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CR＝NR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHNH2，其中
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CN、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CR＝NR，以及
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHNH2中的每一个均可任选地被卤素、胺、羧酸、OR、CN、C1‑
C
12
硫酯和/或磺酰基取代，R独立地为H或任选地被取代的C1‑
C
12
烷基，X为卤素，和为任选的双键；其中将式I的化合物以以下量施用：使得被处理的场所暴露于式I的化合物的量高于所述场所暴露于蚜虫拟酵母的分泌物的量，所述蚜虫拟酵母自然存在于所述场所或人工引入所述场所。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的方法，其中：R1为任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1‑
C
12
烷基：卤素、CN、NH2、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
(C1‑
C4烷基)
‑
NH2、
‑
N(C2‑
C4烷基)(C2‑
C4烷基)、OR、
‑
S(O)2(C1‑
C4烷基)、
‑
S(O)(C1‑
C4烷基)、C(O)OH和C(O)OR，R2为
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR或
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2，其中
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONHR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
CONR2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COSR、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COX、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NH2、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NHR和
‑
(C1‑
C
12
)
‑
S(O)2NR2中的每一个均可任选地被卤素、胺、羧酸、OR、CN、C1‑
C
12
硫酯和/或磺酰基取代，R独立地为H或任选地被取代的C1‑
C
12
烷基，
X为卤素，和为任选的双键。5.根据权利要求1
‑
4中任一项所述的方法，其中R1为C6‑
C
12
烷基。6.根据权利要求1
‑
5中任一项所述的方法，其中R1为辛基。7.根据权利要求1
‑
6中任一项所述的方法，其中R2为
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOH、
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COO
‑
或
‑
(C1‑
C
12
)
‑
COOR。8.根据权利要求1
‑
7中任一项所述的方法，其中R2为CH2COOH。9.根据权利要求1
‑
8中任一项所述的方法，其中所述式I的化合物选自(E)
‑2‑
辛基
‑2‑
戊烯二酸、(Z)
‑2‑
辛基
‑2‑
戊烯二酸、(E/Z)
‑2‑
辛基
‑2‑
戊烯二酸。10.根据权利要求1
‑
9中任一项所述的方法，其中所述式I的化合物是从真菌中提取的。11.根据权利要求10所述的方法，其中将式I的化合物在施用前从提取物中分离或纯化。12.根据权利要求10或11所述的方法，其中在不含真菌材料的情况下施用所述式I的化合物。13.根据权利要求1和3
‑
7中任一项所述的方法，其中所述式I的化合物是合成产生的。14.根据权利要求1
‑
13中任一项所述的方法，其中处理场所以抵抗有害物侵染是防护所述场所以抵抗有害物侵染。15.根据权利要求14所述的方法，其中防护所述场所以抵抗有害物侵染是预防有害物侵染影响所述场所、防护所述场所免受有害物侵染、延迟影响所述场所的有害物侵染的发生和/或赋予所述场所抵抗力以抵抗有害物侵染。16.根据权利要求1
‑
13中任一项所述的方法，其中处理场所以抵抗有害物侵染是防治影响所述场所的有害物侵染。17.根据权利要求16所述的方法，其中防治有害物侵染是对抗影响所述场所的有害物侵染、减轻影响所述场所的有害物侵染的严重性、治疗影响所述场所的有害物侵染、改善影响所述场所的有害物侵染、抑制影响所述场所的有害物侵染，和/或消除影响所述场所的有害物侵染。18.根据权利要求1
‑
17中任一项所述的方法，其中所述有害物侵染为真菌侵染。19.根据权利要求18所述的方法，其中所述真菌侵染是由灰葡萄孢(Botrytis cinereal)、小麦发酵壳针孢(Zymoseptoria tritici)、致病疫霉(Phytophthora infestans)和小麦叶锈菌(Puccinia triticina)中的至少一种引起的。20.根据权利要求1
‑
17中任一项所述的方法，其中所述有害物侵染为细菌侵染。21.根据权利要求20所述的方法，其中所述细菌侵染是由以下细菌中的至少一种引起的：密执安棒形杆菌(Clavibacter michiganensis)、根瘤农杆菌(Agrobacterium tumefaciens)、野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris p.v.phaseoli)、解淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)、甜瓜细菌性叶斑病菌(Pseudomonas syringae pv.Lachrymans)、番茄细菌性叶斑病菌(Pseudomonas syringae pv.Tomato)、疮痂链霉菌(Streptomyces scabies)、野油菜黄单胞菌野油菜致病变种(Xanthomonas campestris pv.campestris)和野油菜黄单胞辣椒斑点病致病变种(Xanthomonas capestris pv.Vesicatoria)。22.根据权利要求1
‑
21中任一项所述的方法，其中所述场所为植物、植物繁殖材料、植
物附近、植物繁殖材料附近、土壤、植物种子和/或植物的叶子。23.根据权利要求22所述的方法，其中所述植物为常规植物或转基因植物。24.根据权利要求22或23所述的方法，其中所述植物为作物。25.根据权利要求24所述的方法，其中将式I的化合物或其农业上可接受的盐在作物周期的早期阶段施用。26.根据权利要求24或25所述的方法，其中将式I的化合物或其农业上可接受的盐在作物播种前或作物播种后施用。27.根据权利要求1
‑
26中任一项所述的方法，其中将式I的化合物或其农业上可接受的盐以10g/ha至10000g/ha的比率施用。28.根据权利要求1
‑
27中任一项所述的方法，其中将式I的化合物或其农业上可接受的盐以50至5000g/ha的比率施用。29.根据权利要求1
‑
28中任一项所述的方法，其中将式I的化合物或其农业...

【专利技术属性】
技术研发人员：N，
申请(专利权)人：阿达玛马克西姆有限公司，
类型：发明
国别省市：