FITC标记的CXCR4结合肽及其制备方法和应用技术

一种荧光标记的肽，尤其优选为与CXCR4结合的肽，包括肽以及标记到肽上的荧光或染料分子；其中，所述荧光标记的肽表现出如下一种或更多种(至少两种)性质：与人CXCR4的细胞外环(优选为第二细胞外环)结合、基于细胞亲和分析测试所得与人CXCR4结合的KD小于等于2.5纳摩尔(nM)。这种荧光标记的肽可用于识别CXCR4阳性的肿瘤细胞，用作靶向CXCR4受体的靶向治疗药物。药物。药物。

【技术实现步骤摘要】
FITC标记的CXCR4结合肽及其制备方法和应用


[0001]本申请涉及与CXCR4标记和/或其他标记的肽，尤其结合到CXCR4，以及此类试剂的应用。本申请还涉及产生这种标记肽的方法。尤其是涉及FITC(Fluorescein isothiocyanate，异硫氰酸荧光素)标记的肽及其制备方法和应用，如涉及CXCR4表达的疾病的治疗。

技术介绍

[0002]CXCR4(CXC趋化因子受体4)是一种G
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蛋白偶联受体，该受体通过结合到其同源配体CXCL12——也称为基质细胞衍生因子
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1(Stromal Cell
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Derived Factor
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1，SDF
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1)，调节多种生理活性。CXCR4在哺乳动物的发育、介导细胞的归巢和迁移过程中起着重要的作用，并在胚状细胞的早期阶段发挥作用。CXCR4和SDF
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1敲除小鼠均表现出胚胎致死，涉及组织和血管畸形的基本相同表型，这支持了CXCR4是SDF
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1活性的关键受体的假设(C本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种荧光标记的肽，其特征在于，包括肽以及标记到肽上的荧光或染料分子；其中，所述荧光标记的肽表现出如下一种或更多种(至少两种)性质：与人CXCR4的细胞外环结合、基于细胞亲和分析测试所得与人CXCR4结合的KD小于等于2.5纳摩尔。2.根据权利要求1所述的荧光标记的肽，其特征在于，所述与人CXCR4结合的KD小于等于1nM。3.根据权利要求1所述的荧光标记的肽，其特征在于，所述肽源自包含、或组成为如下所示的序列：Ac
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cyclo[Hcy
‑
Tyr
‑
Lys(iPr)
‑
(D
‑
Arg)
‑
2Nal
‑
Gly
‑
Cys]
‑
Lys(iPr)
‑
PEG6
‑
Lys
‑
NH2。4.根据权利要求1所述的荧光标记的肽，其特征在于，所述荧光标记的肽包含、或优选为如下所示的序列：Ac
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cyclo[Hcy
‑
Tyr
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Lys(iPr)
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(D
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Arg)
‑
2Nal
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Gly
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Cys]
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Lys(iPr)
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PEG6
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Lys(FITC)
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NH2。5.一种磁性纳米颗粒，其特征在于，包括磁性的核材料、包覆磁性的核材料的蛋白质基涂层材料，以及还包括权利要求1所述荧光标记的肽，所述荧光标记的肽直接或间接地耦合到所述基涂层材料。6.一种用于检测是否存在表达CXCR4的循环肿瘤细胞试剂盒，其特征在于，含有a)包覆磁性纳米颗粒，包括磁性的核材料、包覆磁性的核材料的蛋白...

【专利技术属性】
技术研发人员：晏良增，张君革，
申请(专利权)人：主流源生物科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：