用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜及其制法与应用制造技术

本发明专利技术公开了一种用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜及其制法与应用。所述制法包括：对玻璃纤维膜进行氨基化、羧基化处理，制得羧基化玻璃纤维膜；使所述羧基化玻璃纤维膜与O6‑

【技术实现步骤摘要】
用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜及其制法与应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜及其制法与应用。

技术介绍

[0002]精氨酸加压素V2受体(V2R)拮抗剂在维持机体水和电解质平衡的药理作用，现已将其用于低钠血症、肝硬化、精氨酸加压素分泌异常综合征的治疗。由于托伐普坦和考尼伐坦在使用过程中，需要进行用药监测，因此仅限于医院内使用。同时，V2R拮抗剂可能伴随肝衰竭以及出血性休克等严重不良反应的发生。
[0003]传统的V2R抑制剂筛选方法主要以细胞层面为主，而基于蛋白直接筛选的手段有限，现有的筛选手段耗时且无法实现快速、准确筛选。寻找合适的膜蛋白稳定方法，保持V2R正确构象和良好活性的前提下建立快速、准确筛选方法为研究难点。
[0004]天然产物在药物发现中发挥着重要作用，是大多数早期药物的来源和基础然而，由于中药和其他天然产物的化学复杂性，有效成分的有效筛选是目前研究开发高效先导药物的关键，从天然产物中快速筛选和鉴定生物活性成分仍然是一个技术难题。传统上，生物活性化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜的制备方法，其特征在于包括：对玻璃纤维膜进行氨基化、羧基化处理，制得羧基化玻璃纤维膜；使所述羧基化玻璃纤维膜与O6‑
苄基鸟嘌呤发生反应，制得O6‑
苄基鸟嘌呤化玻璃纤维膜；以及，使所述O6‑
苄基鸟嘌呤化玻璃纤维膜与细胞膜混合进行孵育，制得用于筛选和评价V2R抑制剂的生物膜。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述细胞膜源自高表达SNAP
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V2R的HEK293细胞。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于具体包括：使包含玻璃纤维膜、多巴胺、Tris
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HCl和聚乙烯亚胺的第一混合反应体系于室温下振荡反应10
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12h，制得氨基化玻璃纤维膜。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于具体包括：使包含所述氨基化玻璃纤维膜、丁二酸酐、三乙胺和二氯甲烷的第二混合反应体系于室温下振荡反应48
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50h，制得羧基化玻璃纤维膜。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于具体包括：使包含所述羧基化玻璃纤维膜、1
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【专利技术属性】
技术研发人员：王一男，何妍，黄秀秀，董文清，郭栋，
申请(专利权)人：徐州医科大学，
类型：发明
国别省市：