用于防脱或促进毛发生长的组合物及其应用制造技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域。更具体地，涉及用于防脱或促进毛发生长的组合物及其应用。本发明专利技术首次提出刺芒柄花素用于防脱或者促进毛发生长的用途，脱发病理模型试验表明，刺芒柄花素和乙基泛醇联合可有效地改善睾酮诱导小鼠的毛发减少现象，降低小鼠血液中睾酮和DHT的含量，可望用于治疗雄性激素源脱发。可望用于治疗雄性激素源脱发。

【技术实现步骤摘要】
用于防脱或促进毛发生长的组合物及其应用


[0001]本专利技术属于生物医药
更具体地，涉及用于防脱或促进毛发生长的组合物及其应用。

技术介绍

[0002]雄激素源性脱发(AGA)是常见的非瘢痕性脱发，又称脂溢性脱发，以前额、头顶部毛发稀疏脱落为主要特征，病因及发病机制目前尚未明确，大多数研究者认为AGA的发生与雄激素激素作用异常、遗传因素相关。在AGA的发病过程中雄激素起主导作用。此外，本病还与内分泌、毛囊周围炎症、情绪因素、生活作息、饮食无常等多种因素有关。
[0003]AGA的发病时间一般在青春期或青春期后，男性在青春期后雄激素生成相对增多，雄激素可抑制Wnt/β
‑
catenin信号通路的表达，并在Notch信号中产生负反馈，二者都可导致毛囊微小化。男性体内的雄激素主要为睾酮，睾酮在5α
‑
还原酶介导下反应生成为二氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)，其与相关受体的亲和力远高于前者，DHT是诱导和促进男性AGA的关键雄激素。在雄激素的作用下，毛囊的真皮乳头分泌多种细胞因子，从而诱导毛发生长期过早终止
[1]。
[0004]刺芒柄花素(Formononetin，FMN)又名7
‑
羟基
‑4‑
甲氧基异黄酮，其化学结构式如下式Ⅰ所示。研究表明，刺芒柄花素具有抗氧化作用、雌激素样作用、抗炎作用和抗肿瘤作用等生理活性。但至今尚未公开刺芒柄花素在防脱、促进毛发生长方面的应用。
[0005][0006]参考文献1：方桢.除脂育发液治疗雄激素源性脱发(湿热上蒸证)的临床观察[D].黑龙江中医药大学，2022.

技术实现思路

[0007]本专利技术涉及刺芒柄花素尚未被发现的用途，具体是在治疗或预防脱发方面的新用途。专利技术人经过研究首次发现，刺芒柄花素具有抑制5
‑
α还原酶活性的作用，由此推测其可能具有潜在的促进毛发生长的作用。
[0008]故，本专利技术的目的是提供刺芒柄花素在制备防脱发药物或化妆品中的用途。其中，在所述药物或者化妆品中，刺芒柄花素可以作为主要或者唯一的活性成分存在。
[0009]当在所述药物或者化妆品中作为唯一的活性成分存在时，刺芒柄花素在所述药物或者化妆品中的含量优选为0.01～5.0mmol/L，更优选为1～5mmol/L之间的任意值，例如1mmol/L、1.5mmol/L、2mmol/L、2.5mmol/L、3mmol/L、3.5mmol/L、4mmol/L或5mmol/L；其中，刺芒柄花素的含量更优选为2.5mmol/L和5mmol/L。
[0010]试验结果显示：上述浓度的刺芒柄花素对5α
‑
还原酶的活性均有抑制作用，且刺芒
柄花素抑制5α
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还原酶的活性呈剂量依赖性，在2.5～5mmol/L浓度与非那雄胺相当，抑制率达到80％以上。
[0011]当刺芒柄花素在所述药物或者化妆品中作为主要的活性成分存在时，优选地，所述药物或化妆品还包含乙基泛醇。乙基泛醇具有滋养发丝和消炎保湿的功效，并且比泛醇更不易水解，与油的相容性更好，更重要的，研究发现，刺芒柄花素与乙基泛醇联合使用后防脱效果更强。
[0012]试验结果显示：刺芒柄花素联合乙基泛醇能够显著改善睾酮引起的毛发脱落现象，明显降低脱发模型小鼠血清中睾酮和二氢睾酮的含量，其作用途径可能是通过刺芒柄花素抑制5α
‑
还原酶的活性，减少DHT的生成，而乙基泛醇的作用体现在增强了这种抑制作用。
[0013]优选地，当所述药物或化妆品同时含有刺芒柄花素和乙基泛醇作为活性成分时，刺芒柄花素的含量优选为0.01～5.0mmol/L，更优选为1～5mmol/L之间的任意值，例如1mmol/L、1.5mmol/L、2mmol/L、2.5mmol/L、3mmol/L、3.5mmol/L、4mmol/L或5mmol/L；其中，刺芒柄花素的含量更优选为2.5mmol/L和5mmol/L。
[0014]优选地，当所述药物或化妆品同时含有刺芒柄花素和乙基泛醇作为活性成分时，乙基泛醇的含量优选为1～3wt％之间的任意值，例如1wt％、1.2wt％、1.5wt％、1.8wt％、2wt％、2.3wt％、2.5wt％、2.8wt％、3wt％。当刺芒柄花素的含量更优选为2.5mmol/L和5mmol/L时，乙基泛醇在所述药物或者化妆品中的含量更优选为1wt％、1.5wt％和3wt％。
[0015]优选地，所述药物或化妆品经皮肤局部施用。所述皮肤指头皮，经皮肤施用时，以涂抹的形式施用。
[0016]优选地，所述脱发为雄性激素源性脱发，雄性激素水平增高和5α
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还原酶活性较高是雄性激素源性脱发的主要诱因，5α
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还原酶抑制试验表明刺芒柄花素具有抑制5α
‑
还原酶活性的作用，能够有效减少睾酮向DHT的转化，从而具有一定的防脱及促进毛发生长的作用。
[0017]本专利技术另一专利技术目的在于提供一种防脱发药物，所述药物包含0.01～5.0mmol/L的刺芒柄花素。优选地，刺芒柄花素的含量更优选为1～5mmol/L之间的任意值，例如1mmol/L、1.5mmol/L、2mmol/L、2.5mmol/L、3mmol/L、3.5mmol/L、4mmol/L或5mmol/L；其中，刺芒柄花素的含量更优选为2.5mmol/L和5mmol/L。
[0018]优选地，所述药物还包含1～3wt％的乙基泛醇，例如1wt％、1.2wt％、1.5wt％、1.8wt％、2wt％、2.3wt％、2.5wt％、2.8wt％、3wt％。当刺芒柄花素的含量更优选为2.5mmol/L和5mmol/L时，乙基泛醇在所述药物或者化妆品中的含量更优选为1wt％、1.5wt％和3wt％。
[0019]本专利技术另一专利技术目的在于提供一种防脱发化妆品，所述化妆品包含0.01～5.0mmol/L的刺芒柄花素和1～3wt％的乙基泛醇。
[0020]优选地，刺芒柄花素的含量更优选为1～5mmol/L之间的任意值，例如1mmol/L、1.5mmol/L、2mmol/L、2.5mmol/L、3mmol/L、3.5mmol/L、4mmol/L或5mmol/L；其中，刺芒柄花素的含量更优选为2.5mmol/L和5mmol/L。
[0021]优选地，乙基泛醇的含量优选为1wt％、1.2wt％、1.5wt％、1.8wt％、2wt％、2.3wt％、2.5wt％、2.8wt％或3wt％。优选地，当刺芒柄花素的含量更优选为2.5mmol/L和
5mmol/L时，乙基泛醇在所述药物或者化妆品中的含量更优选为1wt％、1.5wt％和3wt％。
[0022]优选地，所述化妆品为护发素、洗发液、护发精华、护发膜等头发美容品。
[0023]本专利技术具有以下有益效果：
[0024]专利技术人意外发现了刺芒柄花素具有抑制5α...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.刺芒柄花素在制备防脱发药物或化妆品中的用途。2.根据权利要求1所述用途，其特征在于，还包含乙基泛醇。3.根据权利要求2所述用途，其特征在于，所述药物或化妆品中，刺芒柄花素的含量为0.01～5.0mmol/L。4.根据权利要求3所述用途，其特征在于，所述药物或化妆品中，乙基泛醇的含量为1～3wt％。5.根据权利要求1～4任一所述用途，其特征在于，所述药物或化妆品经皮肤局部施用。6.根据权利要求1～4...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴可祝，高嘉泽，
申请(专利权)人：广州洁雅日化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：