【技术实现步骤摘要】
一种
α
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烯丙基取代的氮杂芳基甲胺衍生物的合成方法
[0001]本专利技术属于有机合成领域,特别涉及一种α
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烯丙基取代的氮杂芳基甲胺衍生物的合成方法。
技术介绍
[0002]过渡金属催化的烯丙基取代反应已成为构建C
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C、C
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O、及C
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N键的有效策略之一。与过渡金属钯或镍催化构建C
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C键的交叉偶联反应相比,钴催化构建C
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C键的交叉偶联反应具有反应条件温和、经济性高等优势。而此前,我们利用过渡金属钯实现了氮杂芳基甲胺衍生物的烯丙基化烷基化反应。而在使用环状二级烯丙基亲电试剂的底物时,反应的非对映选择性却不理想。因此急需一种简单高效的合成方法以优异的反应性和非对映选择性制备α
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烯丙基取代的氮杂芳基甲胺衍生物。
技术实现思路
[0003]本专利技术提供了一种过渡金属催化的烯丙基碳酸酯与氮杂芳基甲胺衍生物的交叉偶联反应,可以得到多种具有生物活性以及药用价 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种α
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烯丙基取代的氮杂芳基甲胺衍生物的合成方法,其特征在于:采用式1所示的烯丙基碳酸酯和式2所示的氮杂芳基甲胺衍生物在过渡金属催化剂、膦配体和碱的存在下,与有机溶剂混合进行交叉偶联反应合成式3所示的α
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烯丙基取代的氮杂芳基甲胺衍生物;其中R1和R2选自甲基、乙基、吗啉环、硫代吗啉环等。2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,R1和R2选自甲基、乙基、吗啉环、硫代吗啉环等。3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述的合成是在过渡金属催化剂、膦配体、碱、有机溶剂存在的条件下发生的。4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述的过渡金属催化剂为钴催化剂。5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于,所述的钴催化剂为碘化钴。6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反应在惰性气体保护下进行,所述的惰性气体为氮气。7.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述的膦配体为4,6
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二(二苯基膦)吩嗪。8.根据权利要求3...
【专利技术属性】
技术研发人员:毛建友,郑家立,林庭志,熊丹,
申请(专利权)人:南京工业大学,
类型:发明
国别省市:
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