预组装的、受保护的、化学稳定的化学选择性接头制造技术

提供了具有式I结构的分子化合物或其盐，其中n1独立地为0、1、2或3；n2为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20；n3为0、1、2或3；n4为0或1；并且n5为0、1、2或3；并且其中X为O、N或S；Y、Z、XX和YY相同或不同且独立地为O或S；ZZ包含氮、氧、硫或硒；并且其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R

【技术实现步骤摘要】
预组装的、受保护的、化学稳定的化学选择性接头
[0001]本申请是申请日为2017年11月08日、申请号为201780077556.2、专利技术名称为“预组装的、受保护的、化学稳定的化学选择性接头”的中国专利申请(其对应PCT申请的申请日为2017年11月08日、申请号为PCT/US2017/060721)的分案申请。
[0002]交叉引用
[0003]本申请要求2016年11月9日提交的美国临时申请号62/419,861的权益，该临时申请以引用的方式整体并入本文。

技术实现思路

[0004]本文公开了具有以下结构的分子：
[0005][0006]或其盐，
[0007]其中n1可以独立地为0、1、2或3；
[0008]n2可以为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20；
[0009]n3可以为0、1、2或3；
[0010]n4可以为0或1；并且
[0011]n5可以为0、1、2或3；并且其中
[0012]X可以为O、N或S；
[0013]Y、Z、XX和YY可以相同或不同且独立地为O或S；
[0014]R1和R2可以相同或不同且可以独立地为氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基、炔基、芳基烷基、芳基烯基、卤代烷基、环烷基、磺酰胺基、酰基、孤对电子或
‑
CO2R
13
，其中R
13
可以为烷基、烯基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基或芳基环烷基烷基；或者其中R1和R2与它们可结合的N形成环；或者其中R1或R2可包含核苷、核苷酸、多核苷酸、肽、拟肽、糖、适体或抗体或其片段；
[0015]R3、R4、R6和R7相同或不同且可以独立地为氢、卤基、烷基、烯基、芳基、杂烷基、芳基烷基、羟基芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基、硫代烷基、硒代烷基、羟烷基或氨基取代的烷基；
[0016]R5可以为烷基、烯基、炔基或芳基，它们全部任选地被氢、卤基、烷基、多卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、多卤代烷氧基、烷氧基羰基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、羟基、羟烷基、硝基、氰基、氨基、取代的氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫醇、烷硫基、烷基羰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基亚磺酰基、磺酰胺或磺酰基取代；
[0017]从N到ZZ取向的R8可以为烷基、杂烷基、氨基取代的烷基、氨基取代的杂烷基、酰氨基烷基、酰氨基杂烷基、氨基取代的酰氨基杂烷基，它们各自任选地被烷基、杂烷基、氨基取代的烷基、氨基取代的杂烷基、酰氨基烷基、酰氨基杂烷基或氨基取代的酰氨基杂烷基取
代；或者其中R8为为其中m为1至100，并且R
15
、R
16
、R
17
和R
18
可以相同或不同且独立地为氢、卤基、烷基、杂烷基、氨基取代的烷基、氨基取代的杂烷基、酰氨基烷基、酰氨基杂烷基、氨基取代的酰氨基杂烷基；或者其中R8可以为
[0018][0019]其中n6和n8可以相同或不同且可以独立地为1、2或3，并且n8可以为1至20；
[0020]R9可以为烷基、杂烷基、羟基杂烷基、甲硅烷基烷基、甲硅烷氧基烷基甲硅烷氧基杂烷基、甲硅烷氧基羟基杂烷基，或者其中R9可以为R
19
‑
(CH2)3‑
Si(Z)
p
，其中p可以为1至3，其中Z可以选自卤基或烷氧基，并且其中R
19
可以选自羟烷基或氨基甲酸酯；
[0021]R
10
、R
11
和R
12
相同或不同且可以独立地选自氢或烷基；并且其中R9可以任选地与固相连接；
[0022]ZZ为NR
20
、O、S或Se，其中R
20
可以为氢或烷基；并且
[0023](*)为碳中心，其中所述碳中心可以独立地是立体中心或非立体中心。
[0024]在一些方面，是结构I的分子或盐，其中X可以为N，并且其中R1和R2可以相同或不同且可以独立地选自氢、酰基、酰氧基、苄基、三苯基甲基、亚苄基或对甲苯磺酰基。在一些方面，是结构I的分子或盐，其中固相可包含基材、珠粒或色谱填充材料。在一些方面，是结构I的分子或盐，其中R3和R4中的任一者可包含C1‑
C
10
烷基、环烷基、芳基或杂芳基侧链。在一个方面，是结构I的分子或盐，其中R3和R4中的任一者可包含在约7.3的pH下至少部分质子化的官能团。在一些方面，是结构I的分子或盐，其中R3和R4中的任一者可包含在约7.3的pH下至少部分去质子化的官能团。在一些方面，是结构I的盐或分子，其中所述侧链可包含酰胺、醇或硫醇。在一个方面，是结构I的分子或盐，其中R3和R4可以为氢。在一些方面，是结构I的分子或盐，其中R6和R7中的任一者可包含C1‑
C
10
烷基、环烷基、芳基或杂芳基侧链。在一些方面，是结构I的分子或盐，其中R6和R7中的任一者可包含在约7.3的pH下至少部分质子化的官能团。在一些方面，是结构I的分子或盐，其中R6和R7中的任一者可包含在约7.3的pH下至少部分去质子化的官能团。在一些方面，是结构I的分子或盐，其中侧链可包含酰胺、醇或硫醇。在一些方面，是结构I的分子或盐，其中R6和R7可以为氢。
[0025]式I的分子将包括具有以下结构的分子：
[0026][0027]或其盐，
[0028]其中n1＝1
‑
15且n2＝1
‑
6；并且
[0029]其中R1和R2可以相同或不同且独立地为氢或酰氧基；
[0030]R3可以为烷基、烯基、炔基或芳基，它们全部任选地被1、2、3或4个选自以下的基团取代：氢、卤基、烷基、多卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、多卤代烷氧基、烷氧基羰基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、羟基、羟烷基、硝基、氰基、氨基、取代的氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫醇、烷硫基、烷基羰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基亚磺酰基、磺酰胺基或磺
酰基；并且
[0031]R4、R5和R6可以相同或不同且独立地选自氢、烷基、甲硅烷基或甲硅烷氧基。
[0032]在一些方面，是结构IA的分子或盐，其中R3可以为对苯基。在一些方面，是结构IA的分子或盐，其中其中R3可以为正丙基。在一些方面，是结构I或IA的分子或盐，其中R1或R2可包含肽。在一些方面，结构I或IA的分子或盐可包含肽。在一个方面，肽可包含2至100个氨基酸。
[0033]本文还公开了包含结构I或IA的分子或盐的阵列。在一个方面，阵列可包含肽。在一个方面，阵列可包含至少10,000个肽/平方厘米。在一个方面，阵列可包含至少300,000个肽/平方厘米。在一个方面，阵列可包含至少1百万个肽/平方厘米。在一些方面，阵列可包含结合部分。结合部分可包含核苷、核苷酸、多核苷酸、肽、拟本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有以下结构的分子：或其盐，其中n1独立地为0、1、2或3；n2为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20；n3为0、1、2或3；n4为0或1；并且n5为0、1、2或3；并且其中X为O、N或S；Y、Z、XX和YY相同或不同且独立地为O或S；R1和R2相同或不同且独立地为氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基、炔基、芳基烷基、芳基烯基、卤代烷基、环烷基、磺酰胺基、酰基、孤对电子或
‑
CO2R
13
，其中R
13
为烷基、烯基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基或芳基环烷基烷基；或者其中R1和R2与它们结合的N形成环；或者其中R1或R2包含核苷、核苷酸、多核苷酸、肽、拟肽、糖、适体或抗体或其片段；R3、R4、R6和R7相同或不同且独立地为氢、卤基、烷基、烯基、芳基、杂烷基、芳基烷基、羟基芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基、硫代烷基、硒代烷基、羟烷基或氨基取代的烷基；R5为烷基、烯基、炔基或芳基，它们全部任选地被氢、卤基、烷基、多卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、多卤代烷氧基、烷氧基羰基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、羟基、羟烷基、硝基、氰基、氨基、取代的氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫醇、烷硫基、烷基羰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基亚磺酰基、磺酰胺或磺酰基取代；从N到ZZ取向的R8为烷基、杂烷基、氨基取代的烷基、氨基取代的杂烷基、酰氨基烷基、酰氨基杂烷基、氨基取代的酰氨基杂烷基，它们各自任选地被烷基、杂烷基、氨基取代的烷基、氨基取代的杂烷基、酰氨基烷基、酰氨基杂烷基或氨基取代的酰氨基杂烷基取代；或者其中R8为为其中m为1至100，并且R
15
、R
16
、R
17
和R
18
相同或不同且独立地为氢、卤基、烷基、杂烷基、氨基取代的烷基、氨基取代的杂烷基、酰氨基烷基、酰氨基杂烷基、氨基取代的酰氨基杂烷基；或者其中R8为其中n6和n8相同或不同且独立地为1、2或3，并且n8为1至20；R9为烷基、杂烷基、羟基杂烷基、甲硅烷基烷基、甲硅烷氧基烷基甲硅烷氧基杂烷基、甲硅烷氧基羟基杂烷基，或者其中R9为R
19
‑
(CH2)3‑
Si(Z)
p
，其中p为1至3，其中Z选自卤基或烷氧基，并且其中R
19
选自羟烷基或氨基甲酸酯；R
10
、R
11
和R
12
相同或不同且独立地选自氢或烷基；并且其中R9任选地与固相连接；

【专利技术属性】
技术研发人员：帕特里克，
申请(专利权)人：库博科学公司，
类型：发明
国别省市：