杀虫的取代的苄基氨基杂环及杂芳基衍生物制造技术

技术编号:383474 阅读:192 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
某些取代的苄基氨基杂环及杂芳基衍生物提供了意料不到的杀昆虫和杀螨虫活性。这些化合物由式(Ⅰ)表示:其中R、R1、R2、R3和R4在说明书中进行全面的描述。此外,还公开了包括杀虫有效量的至少一种式(Ⅰ)化合物和任选包括有效量的至少一种其它化合物以及至少一种与杀虫剂相容的载体的组合物;以及包括向昆虫存在或预计存在的区域施用所述组合物的防治昆虫的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总体上涉及杀虫化合物及其在防治昆虫和螨虫中的用途。具体而言,本专利技术涉及杀虫的取代的苄基氨基杂环及杂芳基衍生物以及其农业可接受盐的组合物,以及其用于防治昆虫和螨虫的方法。
技术介绍
众所周知昆虫可常常不仅对农业中生长的作物,而且对例如建筑物和草坪造成重大损坏,后者的损坏由土壤传播的昆虫例如白蚁和蛴螬引起。这类损坏可导致与所述作物、草坪或建筑物相关的数百万美元的损失。尽管有多个目的昆虫可造成作物的重大损坏,但例如“同翅目”的昆虫是较为主要的。同翅目包括,例如,蚜虫类、叶蝉类、蝉类、粉虱类和粉蚧类。同翅目具有刺吸式口器,使其能够通过从维管植物中吸食树液而进食。除直接进食导致的损坏之外,由同翅目引起的昆虫损坏表现在几个不同的方面。例如,许多种的昆虫分泌蜜露——一种粘附于昆虫所取食和寄居的植物上的粘性废物。蜜露对作物植物仅造成外观损伤。在蜜露上常常会长出烟霉,使食用产品或观赏植物看上去不招人喜欢,从而降低了其装饰价值和经济价值。一些同翅目具有有毒的唾液,在它们进食时会将其注入植物中。该唾液可通过毁坏植物的外形和在某些情况下使植物死亡损坏植物。同翅目还可传播致病病原体。与直接损坏不同,传播致病病原体不需大量的传病昆虫即可对作物植物造成相当大的损坏。 因而,对于新的更安全、更有效且更廉价的杀昆虫剂及杀螨剂存在不断的需求。杀昆虫剂和杀螨剂对于防治昆虫和螨虫是有用的,否则昆虫和螨虫可能对作物的地上及地下部分造成重大的损坏,所述作物如小麦、玉米、大豆、马铃薯及棉花,列举的仅是少数几种。对于作物保护而言,需要杀昆虫剂和杀螨剂能够防治昆虫和螨虫而不会破坏作物,并且不会对哺乳动物和其他生物体产生有害影响。 多篇文章和专利文献公开了一些据报道具有杀虫作用的取代的苄基氨基杂环及杂芳基化合物。例如Jounal of Insect Science,34(可在线获得insectscience.org/3.4)报道了一些章鱼胺激动剂在抑制印度谷螟(Plodia interpunctella)求偶行为(calling behavior)方面的有效性。该研究中包括以下结构的化合物 其中 R为烷基或两个卤素原子。 Pesticide Science,55119-128(1999),描述了章鱼胺能配体对于亚洲飞蝗(locust amigratoria)和美洲大蠊(periplanetaamericana)的定量结构活性研究。该研究中包括下式化合物 其中 式(AAT)中R包括苄基和用甲基、三氟甲基或者一或两个卤素原子取代的苄基,式(AAO)中R包括用三氟甲基或者一或两个卤素原子取代的苯基。 Pesticide Science,1995,43 311-315,描述了章鱼胺能激动剂对于美洲大蠊的定量结构活性研究。该研究中包括下式化合物 其中 R为氢、甲基、三氟甲基、甲氧基或者一或两个卤素原子。 Bioscience,Biotechnology,and Biochemistry(1992),56(7),1062-5,描述了2-(取代的苄基氨基)-2-噻唑啉的合成及章鱼胺能活性。 European Journal of Medicinal Chemistry(1980),15(1),41-53,描述了新的具有利尿活性和促尿食盐排泄活性的“苄基”-硫脲衍生物及其环状类似物的合成。 美国专利4,195,092公开了下式的可用作杀虫剂的2-(取代的氨基)-N-(3-取代的苯基)-2-咪唑啉-1-硫代酰胺 其中 R1包括苯基烷基,含有不多于约18个碳原子,其中苯基部分任选被1至3个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、三氟甲基、卤素和氰基的基团取代; R2、R3、R4和R5独立地选自氢、C1-C3烷基和苯基; R6代表卤素、三氟甲基、氰基或1,1,2,2-四氟乙氧基; R7代表氢、C1-C3烷基或卤素。 国际公布号为WO 91/05473的申请公开了下式的杀真菌组合物、化合物,及其制备方法和用途 其中 R1和R7彼此独立地各自为氢或C1-C3烷基,R2为氢或C1-C6烷基,R3和R4及各R5独立地为氢或C1-C4烷基。R6为被1至5个式R8的基团取代的一个环己基或一个单环或双环芳基,其中R8为卤素、一个C1-C10烷基、一个C1-C10烷氧基、一个三-C1-C4烷基甲硅烷基;或者各自在苯基或苯氧基上任选被一个或多个卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、三卤代甲基、苯基或苯氧基取代的一个苯氧基、苯基、苯基-C1-C2亚烷基或苯基-C2亚烯基。p为0、1或2,Y为一个式C(R9R9)n-的基团,其中n为2、3或4,各R9独立地为氢或C1-C4烷基并且X为一个合适的抗衡离子,以及农业可接受的载体或稀释剂。 在以上引用的任何专利文献或出版物中均未有本专利技术化合物针对“同翅目”成员的杀虫活性的公开或暗示。此外,在以上引用的任何专利文献或出版物中也未有本专利技术的新化合物的结构的公开或暗示。
技术实现思路
本专利技术总体上涉及取代的苄基氨基杂环及杂芳基衍生物的杀昆虫和杀螨虫的组合物,以及涉及某些新的且有用的化合物,即某些在用于本专利技术的杀昆虫和杀螨虫的组合物及方法中时对于防治昆虫和螨虫具有出人意料的活性的取代的苄基氨基杂环及杂芳基衍生物。本专利技术的杀昆虫和杀螨虫的组合物包含至少一种杀虫有效量的式I化合物和至少一种用于此的与杀虫剂相容的载体,其中式I的化合物为 其中 R、R1、R2和R5在以下进行详细说明; R4选自 R3在以下进行详细说明或与R4中的连接原子一起形成一个如式(B)、式(D)和式(F)中的双键;及其农业可接受的盐。 本专利技术还包括含杀虫有效量的至少一种式I化合物和任选含有效量的至少一种其它化合物、连同至少一种与杀虫剂相容的载体的组合物。 本专利技术还包括在需要进行防治的区域防治昆虫的方法,所述方法包括向作物所在地、建筑物、土壤或者昆虫存在或预期存在的其它区域施用杀虫有效量的上述组合物。 具体实施例方式 本专利技术总体上涉及取代的苄基氨基杂环及杂芳基衍生物的杀昆虫和杀螨虫的组合物,以及涉及某些新的且有用的化合物,即某些在用于本专利技术的杀昆虫和杀螨虫的组合物及方法中时对于防治昆虫和螨虫具有出人意料的活性的取代的苄基氨基杂环及杂芳基衍生物。本专利技术的杀昆虫和杀螨虫组合物包含至少一种杀虫有效量的式I化合物和至少一种用于此的与杀虫剂相容的载体,其中式I的化合物为 其中 R、R1、R2和R5在以下进行详细说明; R4选自 R3在以下进行详细说明或与R4中的连接原子一起形成一个如式(B)、式(D)和式(F)中的双键;及其农业可接受的盐。 更具体而言,本专利技术的优选物质种类为含有式IA化合物的那些杀虫组合物 其中 R选自1-萘基、苯基或者由1或2个选自卤素、(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基、(C1-C2)卤代烷基和苯基的取代基取代的苯基; R1选自氢、(C1-C2)烷基、(C1-C2)羟基本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种杀虫组合物,包括一种式ⅠA化合物:    ***  ⅠA    其中    R选自1-萘基、苯基或者由1或2个选自卤素、(C↓[1]-C↓[2])烷基、(C↓[1]-C↓[2])烷氧基、(C↓[1]-C↓[2])卤代烷基和苯基的取代基取代的苯基;    R↑[1]选自氢、(C↓[1]-C↓[2])烷基、(C↓[1]-C↓[2])羟基烷基和(C↓[1]-C↓[2])卤代烷基;    R↑[2]选自氢和(C↓[1]-C↓[2])烷基;并且    R↑[3]选自氢和(C↓[1]-C↓[2])烷基、    ***    其中    X为氧或硫;    R↑[7]和R↑[8]为(C↓[1]-C↓[2])烷氧基;    R↑[13]为(C↓[1]-C↓[2])烷基;    R↑[14]为氢;    a为2;    R↑[15]为(C↓[1]-C↓[2])二烷基氨基;    R↑[16]为氢、(C↓[1]-C↓[2])烷基或(C↓[1]-C↓[2])烷氧基;并且    R↑[19]为(C↓[1]-C↓[2])烷基或(C↓[1]-C↓[2])烷氧基;和    其农业可接受的盐;    条件是    当R为1-萘基且R↑[3]为氢时,R↑[1]和R↑[2]不为C↓[1]-C↓[2]烷基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:JA迪克森G西奥多瑞狄斯ZM埃尔斯汉纳威BJ杜根MM帕特尔EJ巴伦SF多诺万
申请(专利权)人:拜尔农作物科学股份公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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