使用CoQ*作为递送系统的皮肤浓缩物技术方案

本发明专利技术提供几种包含泛醌的皮肤浓缩制剂。本发明专利技术提供用于治疗痤疮、局部的抗微生物软膏、防晒剂、面部清洁剂、可以减少皮肤炎症、促进润肤、粉底、面膜、唇部皮肤剂和皮肤乳膏的组合物。在一个优选的实施方案中，该组合物包含辅酶Ｑ↓［１０］。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用CoQ!。作为递送系统的皮肤浓缩物与相关申请的交叉参考 本申请要求2005年4月5日提交的美国临时申请 60/668， 273和2005年4月1日提交的美国临时申请60/667， 380的 优先权，出于全部目的将它们的内容通过参考引入本文。专利技术背景泛醌，通常也称作辅酶QJn = 1-12)，构成了很多生物 形式的主要细胞组分。在人体中，CoQ:。是该类型的多辟醛 (polyprenoidal )天然产物的主要成分，众所周知其主要功能是在 呼吸链中作为氧化还原的载体，它是作为潜在的治疗剂受到研究最 多的形式(Unaz， COENZYME Q. BIOCHEMISTRY, BiOE腿GETiCS， AND CLINICAL APPLICATIONS OF UBIQUINONE, Wi ley-Interscience: New York (1985); Tr,ower， FUNCTION OF UBIQUINONES IN ENERGY CONSERVING SYSTEMS, Academic Press, New York (1982); Thomson, R. H. ， NATURALLY OCCURRING QUI画ES， 3rd ed. ， Academic Press, New York (1987); Bliznakov等人，THE MIRACLE NUTRIENT COENZYME Q10， Bantom Books, New York (1987))。辅酶Q在呼吸必需的电子转移过程的编排中发挥着重大 作用。几乎所有的脊稚动物都依赖于在每个细胞的线粒体中发现的 一种或多种形式的该系列化合物(即，它们是普遍存在的，因此可 替代的名称是〃泛醌〃)。尽管经常发生高达12个prenoidal单元与 对醌首基的连接，但CoQw还是人体作为氧化还原载体使用的化合物。 CoQ!。的一个鉴定事实是，当发生CoQw低于正常水平时， 身体必须通过饮食中获得的低级形式来产生它的CoQ1Q。不幸的是， 在人生命的某些时间点，CoQ!。的合成部位的效力开始降低(Blizakov 等人，同上文)。这种体内衰退的结果是很严重的，因为CoQu的水平与对感染的敏感性、心肌的强度及达到能量水平和活力的代谢率有关。因此，随着人年龄的增长，CoQ1Q的补充必须增加以维持年轻化 和健康。在美国，认为CoQw是一种食品添加物， 一般在保健食品 商店出售或以者较合理或不合理的价格邮购到家中。CoQu —般是通 过明确确认的发酵和提取过程制备的(例如，Sasikala等人.，J^^. ^W. #/cro6/o/， 41 : 173 (1995); U.S. 专利号4, 447,362 ; 3， 313， 831;和3， 313， 826)。但是，现在可以使用新的低成本的有效 合成方法。这些方法在下列文件中公开U.S.专利号6,852, 895; U.S.专利号6， 545, 184; 2004年10月24日提交的共待决的U. S. 专利申请1 0/973， 158,和2004年12月3日提交的共待决的U. S.专 利申请1 1/003， 544，将每篇文献以整体通过参考引入本文。随着人口老化，同时对维持年轻化的活力和外表的关注 一直增长，固有水平的CoQ:。的补充将会变得更加重要。此外，对保 持皮肤健康和年轻化外表的化妆和医药制剂的需求肯定也会增加。 因此，本领域需要的产品，可以提供Co(h。以补充至体内的固有水平。 此外，本领域需要递送系统，其可以增强对功能为维持皮肤健康和 年轻化活力的次要化妆和医药产品的吸收。幸运的是，本专利技术满足 了这些和其他的需要。专利技术简述在第一个方面，本专利技术提供一种皮肤病学制剂，包含根 据通式(I)的化合物其中R1， R'和W独立地选自取代和未取代的C广C6烷基，n是0到19 的整数。在一个实施方案中，n是9。在另一个实施方案中，R1， R2 和f是甲基。在另一个实施方案中，该化合物是还原型。在一些实施方案中，该皮肤病学制剂进一步包含根据通 式(II)的代表性的增溶剂{X—0_C—[(CH2)「C—OW厂Y 仰其中X是选自甾醇、生育酚及它们的衍生物的疏水部分的残基；Y是 选自聚醚、多元醇及它们的衍生物的亲水部分的残基；p是l或2; m是0或l;和n是大于或等于0的整数。当p和m等于l并且疏水 部分是胆固醇时，n大于4并且不等于8。当p和m等于l并且疏水 部分是(+)-a-生育酚时，n不等于2。在一个实施方案中，当疏水 部分选自胆固醇、7-脱氢胆固醇、油菜甾醇、谷甾醇、麦角甾醇、 豆甾醇、a-生育酚、P-生育酚、Y-生育酚和5-生育酚时，亲水 部分是聚醚或环糊精。在一个实施方案中，本专利技术提供治疗痤疮和增强皮肤健 康的组合物。这些制剂包含抗痤疮治疗物和根据通式(I)的化合物。 在一个实施方案中，抗痤疮治疗物选自类视色素化合物、壬二酸、 阿达帕林、水杨酸、幾乙酸、过氧苯曱酰及它们的组合。在一个实施方案中，抗痤疮治疗物是类视色素化合物， 选自视黄醇、根据通式(III)的化合物和根据通式(IV)的化合物全反式视黄酸(in) 顺式视黄酸av)在一个实施方案中，该抗痤疮组合物治疗痤疮的效果比 不含根据通式(I)的化合物的制剂好约1%到约1000%。在另一个实施 方案中，该抗痤疮组合物治疗痤疮的效果好约5%到约500%。在另一 个实施方案中，该抗痤疮组合物治疗痤疮的效果好约25%到约100%。在一个相关的实施方案中，本专利技术提供一种减少皮肤炎症和促进润肤(firming skin tone)的纟且合物。该组合物包含才艮据 通式(I)的化合物。在一个实施方案中，该组合物进一步包含可的松。 在一个实施方案中，通过该组合物治疗的皮肤炎症与炎性皮肤病有 关。在一个实施方案中，炎性皮肤病是红斑痤疮。在一些实施方案 中，该组合物进一步包含根据通式的化合物(II)。在另一个实施方案中，本专利技术提供一种增强局部用抗微 生物软骨性能的组合物，包含治疗有效的局部用抗炎剂和根据通式 (I)的化合物.在一个实施方案中，该抗微生物剂选自醇、新孢霉素、 多链丝霉素、苯扎氯铵、氯己定、hexachlorophine、夫西地酸、新 霉素、土霉素、莫匹罗星、氟氯西林、阿昔洛韦及它们的组合。在 另一个实施方案中，该抗微生物软膏组合物软膏组合物进一步包含 止痛剂。在另一个实施方案中，抗微生物软骨组合物进一步包含抗 炎剂。在另一个实施方案中，该抗炎剂进一步包含可的松。在一些 实施方案中，该抗微生物软膏组合物进一步包含根据通式(II)的化 合物。在另一个实施方案中，本专利技术提供一种防晒组合物，它 也可以增强皮肤健康。该防晒组合物包含有效的防晒剂和根据通式(I) 的化合物。在一些实施方案中，该防晒剂进一步包含根据通式(II) 的化合物。在一个实施方案中，该防晒组合物包含在化妆粉底 (foundation)、唇膏或口红中的制剂中。在另一个实施方案中，本专利技术提供一种清洁和改善皮肤 健康的组合物。该清洁组合物包含有效的清洁剂和根据通式(I)的化 合物。在一些实施方案中，该清洁组合物进一步包含根据通式(II) 的化合物。在一个实施方案中，该清本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗痤疮和增强皮肤健康的组合物，包含：（ｉ）抗痤疮治疗物；和（ｉｉ）根据下述通式的化合物：　　　　＊＊＊　　　　其中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立地选自取代和未取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，以及ｎ是０到１９的整数。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：BH利普舒茨，D多尔尼克，
申请(专利权)人：ZYMES有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]