一种基于调控溶酶体功能靶向TGF-β信号通路的Pt(Ⅳ)-萘内酰胺配合物及应用制造技术

本发明专利技术属于药物化学技术领域，具体涉及一种基于调控溶酶体功能靶向TGF

【技术实现步骤摘要】
一种基于调控溶酶体功能靶向TGF
‑
β
信号通路的Pt(Ⅳ)
‑
萘内酰胺配合物及应用


[0001]本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种基于调控溶酶体功能靶向TGF
‑
β信号通路的Pt(Ⅳ)
‑
萘内酰胺配合物及应用。

技术介绍

[0002]三阴性乳腺癌(TNBC，triple
‑
negative breast cancer)作为乳腺癌的一种特殊亚型，是目前乳腺癌疾病中最难治疗的一种临床类型，具有恶性程度高、高死亡率、高复发率和高转移率的特点。在临床治疗中，抗肿瘤转移活性差及免疫抑制是化疗药物联合免疫疗法治疗三阴性乳腺癌(TNBC)及癌症干细胞(CSCs，Cancer stem cells)面临的主要难题之一。
[0003]临床上常用的抗癌药物中，二价铂类药物普遍存在毒副作用大，容易产生耐药性等问题。而四价铂的轴向位置易于修饰且生物利用度高，为了克服传统二价铂类药物的缺陷，四价铂前药的修饰与改造始终是铂类药物的研究热点。
[00本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于调控溶酶体功能靶向TGF
‑
β信号通路的Pt(Ⅳ)
‑
萘内酰胺配合物，其特征在于，结构式如下：R
’
为R1为H或NH2，n＝2、3、4、5。2.根据权利1所述基于调控溶酶体功能靶向TGF
‑
β信号通路的Pt(Ⅳ)
‑
萘内酰胺配合物，其特征在于，结构式如下：
3.权利要求1或2所述基于调控溶酶体功能靶向TGF
‑
β信号通路的Pt(Ⅳ)
‑
萘内酰胺配合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)将化合物K1或K2与丁二酸酐室温下反应使四价铂轴向位置生成一个羧基，得到化合物72或74；2)将化合物72或74与中间体化合物在氮气保护下于室温进行缩合反应，反应时间为12
‑
24h，反应后过柱分离，浓缩，即得化合物Y1
‑
Y9。4.根据权利3所述的制备方法，其特征在于，化合物K1、K2的结构式为：化合物72、74的结构式为：中间体化合物为B1
‑
B5，结构式为：5.权利要求1或2所述基于调控溶酶体功能靶向TGF
‑
β信号通路的Pt(Ⅳ)
‑
萘内酰胺配合物、或者所述Pt(Ⅳ)
‑
萘内酰胺配合物联合顺铂、奥沙利铂或吉西他滨在制备抗肿瘤药物中的应用。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述肿瘤是指人子宫颈癌、人乳腺癌、人肺腺癌...

【专利技术属性】
技术研发人员：马静，谢松强，王佳佳，方东，孙华，王超杰，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：