【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】替加文特的结晶形式、其制备方法和其用途
[0001]本专利技术涉及替加文特(tegavivint),又名,(9E,10E)
‑
2,7
‑
双((3,5
‑
二甲基哌啶
‑1‑
基)磺酰基)蒽
‑
9,10
‑
二酮二肟的结晶形式、包括所述结晶形式的药物组合物、用于制备所述结晶形式的工艺和其使用方法。
技术介绍
[0002]在美国,癌症是第二大死亡原因。癌症为开发新疗法带来了复杂的挑战。癌症的特征在于恶性细胞的异常生长,所述恶性细胞已经经历了导致肿瘤块的生长和转移性质的一系列遗传变化。
[0003]β
‑
连环蛋白(Beta
‑
catenin/β
‑
catenin)是构成粘附连接(AJ)的蛋白质的复合物的一部分。AJ是通过调节细胞生长和细胞之间的粘附来产生和维持上皮细胞层所必需的。β
‑
连环蛋白还锚定肌动蛋白细胞骨架,并且可以负责发射接触抑制信号,一旦上皮片完成,所述接触抑制信号就会使细胞停止分裂。
[0004]已经显示Wnt/β
‑
连环蛋白途径在癌症中发挥作用。异常β
‑
连环蛋白信号传导在肿瘤发生中发挥重要作用。具体地,据估计,结直肠癌在β
‑
连环蛋白途径中具有大于80%的突变,这导致致癌信号传导不受调节。已经显示异常β
‑
连环蛋白信号传导涉及各种癌症类型,包含但不 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有下式的化合物的结晶形式:其中所述结晶形式被命名为形式IV,并且具有X射线粉末衍射图案(XRPD),所述XRPD包括具有独立地选自由以下组成的组的
°
2θ角度值的衍射峰:5.0+
‑
0.2
°
;7.5+
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0.2
°
;14.8+
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0.2
°
;15.2+
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0.2
°
;15.4+
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0.2
°
;20.0+
‑
0.2
°
;和22.2+
‑
0.2
°
。2.根据权利要求1所述的结晶形式,其中形式IV具有X射线粉末衍射图案(XRPD),所述XRPD包括具有独立地选自由以下组成的组的
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2θ角度值的衍射峰:5.0+
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0.2
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;7.5+
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0.2
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;7.7+
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0.2
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;14.8+
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0.2
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;15.2+
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0.2
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;15.4+
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0.2
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;20.0+
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0.2
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;和22.2+
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0.2
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。3.根据权利要求2所述的结晶形式,其中形式IV具有X射线粉末衍射图案(XRPD),所述XRPD包括具有独立地选自由以下组成的组的
°
2θ角度值的衍射峰:5.0+
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0.2
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;7.5+
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0.2
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;7.7+
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;10.2+
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;14.8+
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;20.0+
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;和22.2+
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。4.根据权利要求2所述的结晶形式,其中形式IV具有X射线粉末衍射图案(XRPD),所述XRPD包括具有独立地选自由以下组成的组的
°
2θ角度值的衍射峰:5.0+
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0.2
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;7.5+
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0.2
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;7.7+
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0.2
°
;10.2+
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【专利技术属性】
技术研发人员:德拉赞,
申请(专利权)人:伊特里恩治疗有限公司,
类型:发明
国别省市:
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