一种生产磺胺密碇的方法技术

一种生产磺胺嘧啶的方法，涉及到苯磺酰胺基嘧啶的生产方法。生产结构式为Ｈ－［２］Ｎ－＿＿＿＿－ＳＯ－［２］ＮＨ－Ｃ＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿的化合物，采用Ｎ，Ｎ－二取代甲酰胺，三氯化磷，乙醛缩二醇ＣＨ－［３］ＣＨ（ＯＲ）－［２］（Ｒ为ＣＨ－［３］－，Ｃ－［２］Ｈ－［５］－，Ｃ－［３］Ｈ－［７］－）为原料进行加成反应，获得加成油；然后磺胺脒和加成油在含有ＮａＯＲ＇的Ｒ＇ＯＨ（Ｒ＇为直链烷基）中发生环合反应获得粗制品；经过脱色，酸析，过滤即可得到成品。本工艺简捷，操作易行，危险性少，收得率高，经一次脱色精制，成品质量即可达到１９８０版英国药典标准要求。（*该技术在2008年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及到嘧啶类化合物的生产方法，特别涉及到苯磺酰胺基嘧啶的生产方法。在本专利技术提出之前，西德BAFS(Badische Anilin-Soda FabrikAkt-Ges)在它所取得的英国专利中称将二甲基甲酰胺和光气(COCl2)在苯中混合并加入乙烯基乙醚中；该溶液冷却后与NaoMe，苯甲脒盐酸盐同时加入MeOH中；加热，过滤上述混合物并除去溶剂可以得到熔点为38～39℃的2-氨基嘧啶得率为81％。采用相类似的手段则可制备磺胺嘧啶，其得率为80％。磺胺嘧啶的学名为2-(对氨基苯磺酰胺基)嘧啶，其结构式为 采用该生产方法还需要在145～150℃通过颗粒状催化剂发生反应而获得乙烯基乙醚。颗粒催化剂用氢氧化钾，乙醇，石灰制成。这种生产磺胺嘧啶的方法需要使用有毒的光气，易燃易爆的乙炔和乙醇蒸汽，给生产技术和生产操作带来了难度，稍有不慎就会造成危害，成为安全生产上的一个重大问题。生产要从乙烯基乙醚的制备开始，整个工艺过程就显得冗长，生产周期也长。制备时反应温度高，催化剂不能再生复活。由该方法生产出来的磺胺嘧啶粗产品需要经过两次脱色才能达到药典标准，进一步拉长了生产历程，给操作增本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种生产磺胺嘧啶的方法，涉及到嘧啶化合物的生产方法，特别涉及到苯磺酰胺基嘧啶的生产方法，生产具有结构式为＊＊＊的化合物，采用Ｎ，Ｎ－二取代甲酰胺，磺胺脒为原料，并用碱性氧化物及多孔物质对粗制品进行脱色，用弱酸进行酸析，过滤后获得产品 ，其特征在于：ｉ）Ｎ，Ｎ－二取代甲酰胺，三氯化磷及结构式为ＣＨ↓［３］ＣＨ（ＯＲ）↓［２］（Ｒ为ＣＨ↓［３］－，Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］－，Ｃ↓［３］Ｈ↓［７］－）的乙醛缩二醇发生加成发应，并用Ｒ′ＯＨ（Ｒ′为直链烷基）稀释为加成油；ｉ ｉ）上述加成油及磺胺脒同时投入含有ＮａＯＲ′的Ｒ′ＯＨ中（Ｒ′为直链烷基），发生环合反应，回收胺，醇后，...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郑良才，纪秀贤，孙传美，金维珍，
申请(专利权)人：昆山制药厂，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]