青藤碱酰胺类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及青藤碱酰胺类衍生物及其制备方法和应用，该系列青藤碱酰胺类衍生物的结构通式（I）所示，R选自（取代）苯基，（取代）吡啶基，（取代）吡唑基的一种。经实验表明：该系列青藤碱酰胺类衍生物中部分化合物具有与阳性对照螺螨酯相当的杀螨活性；部分化合物对小菜蛾具有较好的杀虫活性，故有望用于制备高效、环保、低毒的植物源杀虫/螨剂。低毒的植物源杀虫/螨剂。低毒的植物源杀虫/螨剂。

【技术实现步骤摘要】
青藤碱酰胺类衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及系列具有杀虫活性的青藤碱酰胺类衍生物，以及该系列衍生物在制备植物源杀虫/螨剂中的应用。

技术介绍

[0002]青藤碱(Sinomenine，结构如式IV)是从防已科植物青风藤及毛青藤的根茎中提取的一种生物碱。青藤碱具有显著的抗炎、镇痛、降压及抗脑缺血等生物活性，在临床上被应用于治疗风湿和类风湿关节炎，关节肿胀等疾病。结构上，青藤碱是由苯环(A)、半椅式六元环(B)、扭椅式六元环(C)和椅式含氮六元杂环(D)组成【European Journal of Medicinal Chemistry,2013,62:280
‑
288】。
[0003]为了发现和提高青藤碱的生物活性，近年来多名学者对青藤碱各位点进行结构改造。例如，金杰等在青藤碱A环1位和4位引入异噁唑(啉)或三氮唑杂环【European Journal of Medicinal Chemistry,2013,280
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288；Natural Product Research,2019本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种青藤碱酰胺类衍生物，其特征在于具有如结构通式(I)所示：其中：取代基R选自4
‑
苯基苯基、4
‑
苯氧基苯基、2,4,5
‑
三氟苯基、4
‑
三氟甲基苯基、2
‑
氟
‑4‑
三氟甲基苯基、3,5
‑
二氯苯基、3,5
‑
二甲基苯基，4
‑
三氟甲基
‑3‑
吡啶基、5
‑
溴
‑2‑
氯
‑3‑
吡啶基、3
‑
甲氧羰基
‑2‑
吡啶基、3
‑
溴
‑1‑
(3
‑
氯吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基、N
‑
叔丁氧羰基
‑
甘氨基。2.如权利要求1所述的青藤碱酰胺类衍生物，其特征是取代基R选自4
‑
苯基苯基、4
‑
苯氧基苯基、2,4,5
‑
三氟苯基、4
‑
三氟甲基苯基、2
‑
氟
‑4‑
三氟甲基苯基、3,5
‑
二氯苯基、3,5
‑
二甲基苯基，4
‑
三氟甲基
‑3‑
吡啶基、5
‑
溴
‑2‑
氯
‑3‑
吡啶基、3
‑
甲氧羰基
‑2‑
吡啶基、3
‑
溴
‑1‑
(3
‑
氯吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基、N
‑
叔丁氧羰基
‑
甘氨基时，所对应的青藤碱酰胺类衍生物依次分别为化合物1～12。3.如权利要求1所述的青藤碱酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于步骤包括：步骤1，以青藤碱为原料，与亚硝酸钠反应制得中间体，所述中间体结构式如式(II)所示：步骤2，中间体II与氯化亚锡反应，得到1
‑
胺基青藤碱，所述胺类中间体结构式如式(III)所示：步骤3，1
‑
胺基青藤碱与RCOOH反应，得到式(I)所示化合物，取代基R选自4
‑
苯基苯基、4
‑
苯氧基苯基、2,4,5
‑
三...

【专利技术属性】
技术研发人员：李绍晨，李亚辉，
申请(专利权)人：安徽农业大学，
类型：发明
国别省市：