一种来特莫韦包合物溶液体外释放度的测定方法技术

一种来特莫韦包合物溶液体外释放度的测定方法，包括将来特莫韦包合物溶液用羟乙基淀粉溶液稀释后加入透析袋中，再将所述透析袋放入释放介质中，用搅拌或震荡仪器搅拌或震荡，水浴加热，进行来特莫韦包合物溶液的体外释放度试验；在不同时间点取出释放介质，测定取出的释放介质中来特莫韦的浓度，计算来特莫韦包合物溶液的体外释放度。所提供的测定方法能有效区分不同环糊精配方来特莫韦包合物的体外释放度差异，可用于来特莫韦的处方筛选和质量评估。评估。评估。

【技术实现步骤摘要】
一种来特莫韦包合物溶液体外释放度的测定方法


[0001]本文涉及医药
，尤其涉及一种来特莫韦包合物溶液体外释放度的测定方法。

技术介绍

[0002]来特莫韦是一种新型非核苷巨细胞病毒(CMV)抑制剂(3,4
‑
二氢喹唑啉)。具有新型抗CMV的作用，通过抑制巨细胞病毒末端酶复合物的活性，阻止病毒DNA的加工和包装，从而发挥抗病毒的作用。与DNA聚合酶抑制剂的不同之处在于，来特莫韦对CMV选择性更高，作用强度也有明显提高。也是全球首个且目前唯一获批用于异基因造血干细胞移植受者预防巨细胞病毒感染的药物。为巨细胞病毒的预防性治疗模式奠定了基础，通过将病毒的防控端口前移，为医生解决造血干细胞移植过程中的巨细胞病毒相关问题、改善患者整体治疗效果提供了新的选择。
[0003]甲基倍他环糊精、羟乙基倍他环糊精、羟丙基倍他环糊精、磺丁基倍他环糊精作为包合物是一种环状低聚糖,呈截短的锥形,可以在不同程度上包裹具有适当分子尺寸和极性的疏水性药物分子。这种包合物可以提高药物的化学稳定性、膜渗透性和生物利用度。这项技术已经证明可以改善多种本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种来特莫韦包合物溶液体外释放度的测定方法，包括以下步骤：1)将来特莫韦包合物溶液用羟乙基淀粉溶液稀释后加入透析袋中，再将所述透析袋放入释放介质中，进行搅拌或震荡，水浴加热，进行所述来特莫韦包合物溶液的体外释放度试验；2)在设定时间点取出释放介质，测定取出的释放介质中来特莫韦的浓度，计算所述来特莫韦包合物溶液的体外释放度。2.根据权利要求1所述的测定方法，其中，在步骤1)中，所述羟乙基淀粉溶液的浓度为约3％
‑
8％；优选为约6％。3.根据权利要求2所述的测定方法，其中，在步骤1)中，用羟乙基淀粉溶液稀释后的包合物溶液中来特莫韦的浓度为约2
‑
4mg/mL，所述稀释后的包合物溶液的体积为约1
‑
2mL。4.根据权利要求3所述的测定方法，其中，在步骤1)中，所述释放介质为pH为约6
‑
8的缓冲溶液；优选地所述释放介质为pH为约7.4的缓冲溶液；更优选地所述释放介质为pH为约7.4的磷酸盐缓冲液。5.根据权利要求1所述的测定方法，其中，在步骤1)中，所述透析袋的截留分子量为约1000
‑
5000D；优选地所述透析袋的截留分子量为约1000
‑
3500D。6.根据权利要求5所述的测定方法，其中，在步骤1)中，所述透析袋的压平宽度为约12
‑
5...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭卫菊，陆宏国，熊伟，侯玉梅，谭黎君，
申请(专利权)人：重庆希韦医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：