包含取代的咪唑并[1,2-α]吡啶-2-基胺盐酸盐水合物的凝胶制剂制造技术

本申请涉及一种凝胶制剂及其在制备用于治疗皮肤病症的药物中的用途。所述凝胶制剂其在药学上可接受的溶剂中包含化合物I的盐酸盐水合物和增稠剂，其中所述凝胶制剂的pH在1.5

【技术实现步骤摘要】
包含取代的咪唑并[1,2
‑
α
]吡啶
‑2‑
基胺盐酸盐水合物的凝胶制剂


[0001]本专利技术属于药物制剂
具体地，本专利技术涉及一种取代的咪唑并[1,2
‑
α]吡啶
‑2‑
基胺盐酸盐水合物的凝胶制剂以及其在制备用于治疗皮肤病症的药物中的用途。

技术介绍

[0002]JAK激酶是一类细胞内非受体酪氨酸激酶家族，共包括4个成员：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，其中JAK1、JAK2和TYK2广泛存在于各种组织和细胞中，而JAK3仅存在于骨髓和淋巴系统中。
[0003]研究发现，JAK/STAT信号通路与人体免疫、炎症以及细胞增殖、分化、存活和凋亡等有关，与人类肿瘤、心血管疾病、自身免疫疾病、白血病等发生有密切关系，因此JAK/STAT通路提供了丰富的药物靶标。已有多种包含JAK激酶抑制剂的药物上市，是已被证实的治疗靶点。
[0004]病变皮肤中炎症的持续存在很大程度上依赖于细胞因子、免疫和组织细胞之间的相互作用，并通过这些细胞传播不同本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种凝胶制剂，其特征在于，相对于所述凝胶制剂的总重量计，其在药学上可接受的溶剂中包含：0.5重量%
‑
5.0重量%的化合物I的盐酸盐水合物：I，和0.5重量%
‑
30重量%的增稠剂，其中所述凝胶制剂的pH在1.5
‑
2.5范围内。2.根据权利要求1所述的凝胶制剂，其特征在于，所述凝胶制剂还包含抗氧剂，优选其为丁基羟基苯甲醚、没食子酸丙酯、丁基羟基茴香醚、硫代硫酸钠、2,6
‑
二叔丁基对甲酚、硫代二丙酸二月桂酯、硫代甘油、焦亚硫酸钾、甲醛合次硫酸钠、巯基乙酸、硫脲、维生素C棕榈酸酯、半胱氨酸及其盐、异抗坏血酸、偏亚硫酸钠、1
‑
硫代山梨糖醇、正二氢愈疮酸、α
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生育酚、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、维生素C、维生素E、苹果酸、β
‑
胡萝卜素中的一种或多种，更优选地，所述抗氧剂选自丁基羟基苯甲醚、维生素C、二丁基羟基甲苯和没食子酸丙酯。3.根据权利要求2所述的凝胶制剂，其特征在于，相对于所述凝胶制剂的总重量计，所述抗氧剂以0.01重量%
‑
1.0重量%范围内的含量存在。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的凝胶制剂，其特征在于，所述凝胶制剂还包含抑菌剂，优选其为苯扎氯铵、苯扎溴铵、苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、羟苯酯类、醋酸洗必泰、硫柳汞、山梨酸、山梨酸钾中的一种或多种。5.根据权利要求4所述的凝胶制剂，其特征在于，相对于所述凝胶制剂的总重量计，所述抗菌剂以0.01重量%
‑
1.0重量%范围内的含量存在。6.根据权利要求1
‑
5中任一项所述的凝胶制剂，其特征在于，所述凝胶制剂包含选自枸橼酸钠、磷酸氢二钠、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙醇胺、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠、硼酸、硼酸钠的pH调节剂。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的凝胶制剂，其特征在于，所述凝胶制剂的pH在1.8
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2.3范围内，优选在1.85
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2.25范围内。8.根据权利要求1
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8中任一项所述的凝胶制剂，其特征在于，所述增稠剂为泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚氧乙烯、聚维酮、聚乙烯醇、纤维素、明胶、海藻酸钠中的一种或多种，优选地，所述增稠剂为泊洛沙姆124、泊洛沙姆188...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛成龙，蒋剑平，浦宇，薛逸君，孙军恩，司玲玲，张玉朝，
申请(专利权)人：上海复旦张江生物医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：