【技术实现步骤摘要】
一种缓释温敏凝胶及其制备方法和其应用
[0001]本专利技术涉及药物制剂领域,具体涉及一种缓释温敏凝胶及其制备方法和其应用。
技术介绍
[0002]脑胶质母细胞瘤术后复发是严重制约患者预后的重要因素,由此导致患者5年的平均生存期望不超过5%。大部分患者死于术后胶质瘤复发导致的关键脑区占位而无法切除。患者在胶质瘤复发后往往面临无药好用甚至无药可用的困境。
[0003]烷化剂(Alkylating agent)为具有非特异性杀伤细胞的化疗药物,诱导肿瘤细胞凋亡的同时也会攻击正常细胞。替莫唑胺作为第二代烷化剂,相较于传统化疗药,其具有更优异的溶解度及透过血脑屏障的能力,在欧洲、韩国、中国的脑胶质瘤治疗指南中均将其用作一线用药。替莫唑胺在水中平衡溶解度约为2
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4mg/mL,pH7.4的logP值约为
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1.1,属于高溶解度但透膜效果不佳的药物。
[0004]替莫唑胺胶囊的临床推荐给药剂量为75mg/m2,在同步放化疗期一般给药剂量为100mg/天,疗程持续42天,患者在一个疗程内 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种缓释温敏空白凝胶,其特征在于,所述凝胶中含有浓度为5
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60wt%的两亲性嵌段聚合物,其中,所述的两亲性嵌段聚合物选自A
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B
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A型、B
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A
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B型、A
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B型、多臂星型的任一种或其组合。2.如权利要求1所述的凝胶,其特征在于,所述的两亲性嵌段聚合物选自聚氧乙烯
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聚氧丙烯
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聚氧乙烯(PEO
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PPO
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PEO)、聚乙二醇
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聚丙交酯乙交酯
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聚乙二醇(PEG
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PLGA
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PEG)、聚丙交酯乙交酯
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聚乙二醇
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聚丙交酯乙交酯(PLGA
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PEG
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PLGA)、甲基化聚乙二醇
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聚丙交酯乙交酯(mPEG
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PLGA)、季戊四醇引发甲基化聚乙二醇
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聚丙交酯乙交酯(C
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(PLGA
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mPEG)4)的任一种或其组合。3.如权利要求1
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2任一项所述的凝胶,其特征在于,所述的聚丙交酯乙交酯
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聚乙二醇
‑
聚丙交酯乙交酯(PLGA
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PEG
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PLGA)的疏水嵌段为由乳酸和乙醇酸构成的聚乳酸
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乙醇酸共聚物嵌段(即PLGA,聚酯嵌段B),亲水嵌段由适当聚合度的聚氧乙烯嵌段构成的聚乙二醇(即PEG,聚乙二醇嵌段A),优选为B
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A
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B。4.如权利要求1
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3任一项所述的凝胶,其特征在于,所述药物与缓释温敏空白凝胶均匀混合或者将药物现配现用地与缓释温敏空白凝胶均匀混合,制得药物凝胶,所得药物凝胶中的药物浓度为1
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500mg/mL,所述药物凝胶中的药物溶解于空白凝胶或者药物与空白凝胶形成稳定地凝胶混悬液,所述药物选自微粉化药物、经PLGA包载的药物纳米粒、药物的PLGA微球的任一种或其组合。5.如权利要求1
‑
4任一项所述的凝胶,...
【专利技术属性】
技术研发人员:郑爱萍,顾伟楠,张慧,范冉冉,李蒙,王增明,
申请(专利权)人:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院,
类型:发明
国别省市:
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