含生物活性玻璃或其衍生物的组合物及其制剂制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含生物活性玻璃或其衍生物的组合物及其制剂制备方法和应用，属于医药技术领域。组合物包括生物活性玻璃或其衍生物、生物粘附性材料、成膜材料。本发明专利技术制备组合物能用于口腔护理、口腔治疗或伤口护理，制备方法简单，效果较好。效果较好。

【技术实现步骤摘要】
含生物活性玻璃或其衍生物的组合物及其制剂制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种含生物活性玻璃或其衍生物的组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]生物活性玻璃(简称BAG)是由二氧化硅、Na2O、氧化钙和五氧化二磷等组成的硅酸盐玻璃。生物活性玻璃植入人体后，其表面组成和结构随时间变化，形成具有生物活性的碳酸羟基磷灰石层，为骨头和软组织恢复和生长提供了键合界面。
[0003]含有生物活性玻璃的牙膏可用于治疗牙齿的过敏以及牙周疾病。将生物活性玻璃直接添加到含水牙膏中，由于生物活性玻璃易于和水反应，牙膏中的生物活性玻璃成分在储存期会不断减少。而水在牙膏中有重要的作用，除了与亲水性胶体结合增加牙膏的稳定性外，还对牙膏的发泡性、成条性、清洁值、pH值、流变学性质、口感等方面影响重大。为了减少水对活性玻璃降解作用的影响，含有生物活性玻璃的牙膏可以采用无水配方，即用甘油、低聚乙二醇等材料作为基质制备。
[0004]CN 108125806 A公开一种含有生物活性玻璃的牙膏。制备方法如下：将医用甘油和卡波姆940充分搅拌，静置；再依次加入山梨醇、纤维素钠、木糖醇、水合硅石、医用聚乙二醇
‑
400、月桂醇硫酸酯纳、天然香精、微纳米生物活性玻璃、纳米生物活性玻璃、纳米羟基磷灰石、纯净水、枸橼酸和C177891，充分搅拌即得。
[0005]这种牙膏能够减少生物活性玻璃成分在储存期间的衰减，但稳定性较差，在使用时会因为无水体系吸收口腔唾液而发热，导致口感怪异，而且仅靠唾液提供水分，在有限的刷牙时间中生物活性玻璃的反应速率较低，导致利用率下降及牙膏品质下降，有效解决二者共存问题可以降低生物活性玻璃的使用量，从而降低牙膏成本，提升牙膏的口感及其在溃疡愈合、牙釉质再矿化、堵塞牙小管、减少牙龈出血方面的品质。

技术实现思路

[0006]本专利技术提供了一种含生物活性玻璃或其衍生物的组合物及其制备方法和应用，能用于口腔护理、口腔治疗或伤口护理。
[0007]为了实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0008]本专利技术的第一个目的在于提供一种含生物活性玻璃或其衍生物的组合物，按质量份计算包括以下组分：
[0009]生物活性玻璃或其衍生物
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
20
‑
80
[0010]生物粘附性材料
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70
[0011]成膜材料
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10
‑
75；
[0012]生物活性玻璃或其衍生物含有二氧化硅、氧化钙与五氧化二磷，和/或含有K、Na、Zn、Sr中的至少一种；
[0013]所述生物粘附性材料选自丙烯酸聚合物、纤维素衍生物、聚维酮、乙烯基甲醚和马
来酸酐共聚物、泊洛沙姆、天然来源的胶类及多糖；
[0014]所述成膜材料为自丙烯酸聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇缩丁醛酯、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚氧化乙烯、热塑性弹性聚氨酯、聚乙烯己内酰胺
‑
聚醋酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物、纤维素类及其衍生物、合成成膜材料、天然胶类及多糖的至少一种。
[0015]特别地，所述成膜材料中的丙烯酸聚合物为分子量分布100K
‑
50000K Dalton的非交联型丙烯酸聚合物。
[0016]特别地，所述成膜材料为粉末固体，在水或ICH列表中的II类及III类有机溶剂体系溶解/部分溶解。
[0017]特别地，所述活性成分的平均粒径≤60μm。
[0018]特别地，所述生物活性玻璃或其衍生物质量份计算包括组分：
[0019]二氧化硅
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ5‑
60
[0020]氧化钙
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
10
‑
60
[0021]五氧化二磷
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
30
‑
35。
[0022]特别地，本专利技术还提供一种含生物活性玻璃或其衍生物的组合物的制剂，还包括药学上可接受的辅料。
[0023]如丙烯酸聚合物、纤维素衍生物、天然胶类及多糖等等高分子物质，由于其结构的特性，本专利技术中可作为悬浮滞留成分；同时也可以作为生物粘附性材料。
[0024]本专利技术的第二个目的在于提供含上述含生物活性玻璃或其衍生物的组合物的制备方法，含生物活性玻璃或其衍生物的组合物的制剂制备方法，其特征在于，采用以下方法一或方法二制备；
[0025]方法一：
[0026](1)取生物粘附性材料和成膜材料置于溶剂中，搅拌均匀，得混合物1；
[0027](2)取剩余组分加入至混合物1中，混合均匀，的混合物2；
[0028](3)混合物2通过涂布法、静电纺丝法或3D打印制备。
[0029]方法二：
[0030]将生物粘附材料的成分和，成膜性材料和生物活性玻璃或其衍生物，通过热熔挤出工艺，形成薄膜或片状，进行分切，即可得到产品；
[0031]特别地，其特征在于，
[0032]步骤(1)中，所述溶剂选自水，ICH中所属II类/III类溶剂；
[0033]步骤(1)中，当混合物1为混悬液时，混悬液为室温静置30min沉降率≤10％，且搅拌后在10min内重现分散，形成均匀体系；所述沉降率为将溶液或混悬液在室温下静置30min后，上清液体积与总体积的比例。根据本领域常规，所述沉降率不超过10％可以理解为将所述制剂搅拌，其在10min之内可以形成均匀体系。
[0034]步骤(1)中，得混合物1的粘度≤10000mpa.s(25℃，布什粘度计20RPM。
[0035]特别地，制备过程中的环境温度为20
‑
35℃；环境湿度RH≤65％；
[0036]干燥时的环境温度为35
‑
80℃。
[0037]本专利技术还包括前述含生物活性玻璃或其衍生物的组合物；或含生物活性玻璃或其衍生物的组合物的制剂；在制备口腔护理、黏膜创面的护理和修复、伤口的护理和修复的药
物中的应用。
[0038]前述含生物活性玻璃或其衍生物的组合物；或含生物活性玻璃或其衍生物的组合物的制剂；产品形态为薄膜剂、贴片和/或片剂。
[0039]与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：
[0040](1)本专利技术制备的组合物具有较好的促进伤口愈合的作用，能够有效修复口腔粘膜，修复牙周炎症，降低牙敏感；
[0041](2)制备过程无需水或仅需要少量水，最大限度保证产品的活性，稳定性；
[0042](3)制备的组合物无水条件下使用，依靠口腔唾液分泌就可实现粘附和长达20s
‑
8h的释放，相比日常刷牙活行为：刷牙持续时间约为2
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.含生物活性玻璃或其衍生物的组合物，其特征在于，按质量份计算包括以下组分：生物活性玻璃或其衍生物
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
20
‑
80份生物粘附性材料
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ5‑
70份成膜材料
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10
‑
75份；生物活性玻璃或其衍生物含有二氧化硅、氧化钙与五氧化二磷；所述生物粘附性材料选自丙烯酸聚合物、纤维素衍生物、聚维酮、乙烯基甲醚和马来酸酐共聚物、泊洛沙姆、天然来源的胶类及多糖的至少一种；所述成膜材料选自丙烯酸聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇缩丁醛酯、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚氧化乙烯、热塑性弹性聚氨酯、聚乙烯己内酰胺
‑
聚醋酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物、纤维素类及其衍生物、合成成膜材料、天然胶类及多糖的至少一种。2.根据权利要求1所述的含生物活性玻璃或其衍生物的组合物，其特征在于，所述成膜材料中的丙烯酸聚合物为分子量分布100K
‑
50000K Dalton的非交联型丙烯酸聚合物；所述成膜材料为粉末固体，在水或ICH列表中的II类及III类有机溶剂体系溶解/部分溶解。3.根据权利要求1所述的含生物活性玻璃或其衍生物的组合物，所述活性成分的平均粒径≤60μm。4.根据权利要求1所述的含生物活性玻璃或其衍生物的组合物，其特征在于，所述生物活性玻璃或其衍生物包括以下按质量份计算的组分：二氧化硅
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60份氧化钙
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10
‑
60份五氧化二磷...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴姗姗，高磊，陶丽，姚多丰，陈玉龙，
申请(专利权)人：上海森博生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：