一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂及其制备方法，所述脂质体干悬浮剂包括如下重量份的各原料：阿维菌素26份；氯氰菊酯919份；氢化大豆磷脂酰胆碱130

【技术实现步骤摘要】
一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及生物农药
，具体涉及一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]阿维菌素，为阿维链霉菌(Streptomyces avermitilis)发酵产生的次级代谢产物，是一种高效、广谱的抗生素类杀虫杀螨剂，而氯氰菊酯，属拟除虫菊酯类杀虫剂，具有广谱、高效、快速的作用特点。阿维菌素氯氰菊酯在杀虫机理上能够互相协调、促进和弥补，对虫害进行多机制杀灭。然而，目前阿维菌素和氯氰菊酯的复合制剂通常考虑将其制备成为乳油制剂，其有机溶剂使用量大，降解快，药效期短、药物的有效利用率低，需要多次施药，且用药量大，喷施的药物大多进入环境，而未发挥其应有的杀虫作用，容易发生过量施药，还产生抗药性；而其他的水乳剂等受溶解度的限制，又往往容易发生分层、析药等现象，存在有稳定性的问题。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的在于克服现有技术的缺陷，提供了一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂及其制备方法，其药效成分包封率高，有机溶剂用量少，药效期长，具有缓释效果。
[0004]为了实现上述目的，本专利技术采取的技术方案如下：
[0005]本专利技术提供了一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂，由以下重量份的原料制备而成：
[0006][0007]进一步的，所述铵盐缓冲液采用质量浓度为2％的硫酸铵或氯化铵缓冲液，且调pH为7.0。，且调pH为7.0。
[0008]进一步的，所述有机溶剂A选自三氯甲烷或二氯甲烷。
[0009]进一步的，所述有机溶剂B选自DMF(N，N一二甲基甲酰胺)或DMSO。
[0010]进一步的，本专利技术提供一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂，其特征在于包括：
[0011][0012]进一步的，本专利技术提供含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂，其特征在于包括：
[0013][0014]进一步的，本专利技术的含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂中阿维菌素与氯氰菊酯的质量比为1∶(2
‑
5)，优选为1∶(3
‑
4)，最优选为1∶3。
[0015]进一步的，本专利技术提供一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂，所述脂质体干悬浮剂包括：阿维菌素、氯氰菊酯、氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇，以及任选的铵盐；
[0016]进一步的，本专利技术含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂中阿维菌素、氯氰菊酯、氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇，以及任选的铵盐中的相对质量比为1∶(2
‑
5)：(30
‑
80)∶(6
‑
16)∶(0.2
‑
0.4)。
[0017]进一步的，本专利技术还提供了上述含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂在控制或杀灭棉铃虫或耐药的棉铃虫中的用途，优选的所述耐药的棉铃虫是对氯氰菊酯和/或阿维菌素耐药的棉铃虫。
[0018]本专利技术还提供了上述含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂的制备方法，包括如下步骤：
[0019]步骤1、按重量份称取各原料后，向阿维菌素中加入有机溶剂B，搅拌溶解，得阿维菌素溶液，备用；
[0020]步骤2、将氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇和氯氰菊酯加入到有机溶剂A中，待溶解后，于
‑
10℃
‑‑
15℃冷冻12小时，减压蒸发脱除溶剂至干，得混合料A；
[0021]步骤3、向所述混合料A中，选择性加入铵盐，以25
‑
30转/分钟的转速旋转振荡3
‑
5min后，冻融循环处理4次后，超声处理，然后，向其中加入阿维菌素溶液，孵育处理后，冻干，即得阿维菌素和氯氰菊酯脂质体干悬浮剂。
[0022]进一步的，所述铵盐缓冲液采用质量浓度为2％的硫酸铵或氯化铵缓冲液，且调pH为7.0。，且调pH为7.0。
[0023]进一步的，所述有机溶剂A选自三氯甲烷或二氯甲烷。
[0024]进一步的，所述有机溶剂B选自DMF(N，N
‑
二甲基甲酰胺)或DMSO。
[0025]进一步的，阿维菌素、有机溶剂B与有机溶剂A的质量比为1∶(0.5
‑
1.5)∶(300
‑
600)。
[0026]进一步的，所述铵盐采用硫酸铵或者氯化铵；
[0027]所述铵盐以铵盐缓冲液的形式加入，所述铵盐缓冲液的质量浓度为2％，pH为7.0。
[0028]进一步的，步骤3中，所述冻融处理包括：先于
‑
15℃～
‑
18℃旋转振荡或搅拌处理4
‑
5min，然后再转入45
‑
70℃(优选为50
‑
65℃，最优选为60℃)水浴中旋转振荡或搅拌处理1.5min；
[0029]更进一步的，所述旋转振荡采用顺时针或逆时针转圈摇动的方式进行振荡，所述搅拌采用顺时针或逆时针转动方法搅拌。
[0030]进一步的，所述超声采用间歇式超声的方式，超声处理的功率为50Hz，间歇式超声处理的总时间为15min。
[0031]更进一步的，所述间歇式超声的方式为：超声4min，停歇1min，超声与停歇交替循环进行。
[0032]进一步的，步骤2中，所述减压浓缩的温度为50℃；
[0033]步骤3中，所述孵育处理的温度为55℃，孵育处理的时间为90min。
[0034]与现有技术相比，本专利技术所取得的有益效果如下：
[0035]1、本专利技术将阿维菌素和氯氰菊酯的复合药剂制备成脂质体干悬浮剂，且相较于传统的乳油剂型而言，极大的降低了有机溶剂的用量，提高了药物的利用率，降低了药物的喷施量。
[0036]2、本专利技术采用氢化大豆磷脂酰胆碱和胆固醇作为载体，其电荷具有两亲性，活性大，亲和力大，达靶标效率高，药物损失少，此外，本专利技术还通过对助剂进行筛选、用量调整，通过严格限定脂质体干悬浮剂制备过程中的工艺参数及操作方法，极大的提高了阿维菌素和氯氰菊酯的包裹率，以及干悬浮剂的悬浮性能。
[0037]综上，本专利技术各辅料相辅相成，共同作用，并配合其工艺，极大的提高了悬浮剂的悬浮性能，且相较于传统的乳油剂型而言，降低了有机溶剂的用量，提高了药物的利用率，降低了药物的喷施量，此外，本专利技术药剂还具有药效期长、缓释，分散好等特点。
具体实施方式
[0038]以下结合实施例对本专利技术进行进一步详细的叙述。
[0039]在本专利技术中，
[0040]阿维菌素原药(B1含量96.1％)：由河北兴柏药业集团提供；
[0041]氯氰菊酯原药(含量95.8％)：购自江苏恒益信生物科技有限公司；
[0042]氢化大豆磷脂酰胆碱(含量98.5％)：购自湖北艺康源化工有限公司；
[0043]胆固醇(含量99.2％)：购自山东仁捷生物科技有限公司；
[0044]三氯甲烷：购本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂，其特征在于，包括：2.根据权利要求1所述的含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂，其特征在于，包括：3.权利要求1
‑
2任一项所述含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1、按比例称取各原料后，向阿维菌素中加入有机溶剂B，搅拌溶解，得阿维菌素溶液，备用；步骤2、将氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇和氯氰菊酯加入到有机溶剂A中，待溶解后，于
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10℃～
‑
15℃冷冻12小时，减压蒸发脱除溶剂至干，得混合料A；步骤3、向所述混合料A中，加入无机铵盐缓冲液或水，以25
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30转/分钟的转速旋转振荡3
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5min后，冻融循环处理4次后，超声处理，然后，向其中加入阿维菌素溶液，孵育处理后，冻干，即得阿维菌素和氯氰菊酯脂质体干悬浮剂。4.根据权利要求3所述的一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂的制备方法，其特征在于，阿维菌素、有机溶剂B与有机溶剂A的质量比为1∶(0.5
‑
1.5)∶(300
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600)。5.根据权利要求3所述的一种含阿维菌素和氯氰菊酯的脂质体干悬浮剂的制备方法，其特征在于，所述铵盐采用硫酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫琦，王志亭，刘丽虹，高利华，王习琢，戚少辉，
申请(专利权)人：河北兴柏农业科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：