芳香杂环甲酰胺类化合物的应用制造技术

本发明专利技术提供一种芳香杂环甲酰胺类化合物的应用，具体来说是一种芳香杂环甲酰胺及其药学上可接受的盐在制备HIF

【技术实现步骤摘要】
芳香杂环甲酰胺类化合物的应用


[0001]本专利技术属于医药
，涉及一种芳香杂环甲酰胺类化合物的应用，具体涉及芳香杂环甲酰胺类化合物的医药用途，特别涉及在制备低氧诱导因子
‑
2α激动剂药物中的应用。

技术介绍

[0002]低氧诱导因子
‑
2(Hypoxia
‑
inducible factor
‑
2，HIF
‑
2)是碱基
‑
螺旋
‑
环
‑
螺旋(basic
‑
helix
‑
loop
‑
helix，bHLH)
‑
PAS蛋白家族的成员(该家族还包括HIF
‑
1和HIF
‑
3)，其由氧依赖性的HIF
‑
2α亚基和非氧依赖的芳香烃受体核转运蛋白ARNT亚基亚基组成。在常氧条件下，HIF
‑
2α蛋白特定的氨基酸残基被脯氨酰羟化酶(PHD)羟基化，被Von Hippel<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式a所示的芳香杂环甲酰胺或其药学上可接受的盐在制备HIF
‑
2α激动剂中的应用，式a中：R1选自硝基、卤素、氰基、C1‑6烷基、C1‑6氟代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6氟代烷氧基、C3‑8环烷基或NR
a
R
b
，其中R
a
、R
b
各自分别独立选自氢、C1‑6烷基、C3‑8环烷基或C2‑6不饱和脂链烃基；m为0、1或2；环A选自未取代或被一个R2取代的吡唑基、噁唑基、异噁唑基、异噻唑基或嘧啶基，其中R2选自羟基、卤素、C1‑3烷基、C1‑3氟代烷基、C1‑3烷氧基或NR
c
R
d
，其中R
c
、R
d
各自分别独立选自氢、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C2‑6不饱和脂链烃基；R3、R4各自分别独立选自氢、C1‑6烷基或未取代或被R
e
取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，其中R
e
选自硝基、卤素、氰基、C1‑6烷基、C1‑6氟代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6氟代烷氧基、C3‑8环烷基、NR
f
R
g
或SO2R
x
，其中R
f
、R
g
、R
x
各自分别独立选自氢、C1‑6烷基、C3‑8环烷基或C2‑6不饱和脂链烃基；或者R3、R4与二者之间的N共同形成未取代或被R
h
取代的吗啉基、哌嗪基或哌啶基；其中R
h
为羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基、C2‑6不饱和脂链烃基、NR
i
R
j
或SO2R
y
；其中R
i
、R
j
、R
y
各自分别独立选自氢、C1‑6烷基、C1‑6氟代烷基、C3‑8环烷基或C2‑6不饱和脂链烃基。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于：R1为硝基、氟、氯、甲基、甲氧基、C1‑6氟代烷基、C1‑6氟代烷氧基或氨基。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于：式a中选自下列杂环之一：4.如权利要求1所述的应用，其特征在于：R2为氢、羟基、C1‑6烷基、C1‑6氟代烷基或NR
c
R
d
；其中R
c
...

【专利技术属性】
技术研发人员：盛荣，刘瑶，管梦颖，李丹，戚程程，
申请(专利权)人：浙江大学金华研究院，
类型：发明
国别省市：