【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有抗菌活性的化合物
[0001]相关申请数据
[0002]根据《专利合作条约》第8条，本申请要求对2020年7月2日提交的美国临时专利申请序列号63/047,612享有优先权，其全文通过引用并入本文。
[0003]政府权利声明
[0004]本专利技术是在政府的支持下在美国国立卫生研究院(NIH)授予的批准号DP1AI124669下进行。政府对本专利技术拥有一定权利。
[0005]本专利技术涉及抗菌化合物和与该化合物相关的作用方式。
技术介绍
[0006]1929年青霉素的发现开启了抗生素发现的“黄金时代”，随之而来的是在接下来的30年里，出现了20多种独特的抗生素。这些拯救生命的分子的发现和开发已经严重下降。自1962年“黄金时代”结束以来，只有两种具有全新靶点的口服抗生素利奈唑胺和达托霉素上市。如果不是因为进化的永久进攻，通过水平基因转移和自发突变不断选择抗生素抗性细菌，抗生素发现率的下降将不会令人担忧。仅在美国，这就表现为创纪录的200万例抗生素耐药性感染，每年导致23,000人死亡。此...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)化合物和/或其盐：其中R1、R3、R4和R5独立地选自由氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、亚烷基
‑
芳基、亚烷基
‑
杂芳基、酰胺、磺酰胺、酸、卤素和脲组成的组，其中烷基、烯基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、亚烷基
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芳基、亚烷基
‑
杂芳基、酰胺和磺酰胺任选地使用选自由以下组成的组中的一个或多个取代基取代：(C1‑
C
10
)
‑
烷基、(C1‑
C
10
)
‑
烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、酰胺、磺酰胺、脲、卤素、羟基、C(O)OR6和C(O)R7，其中R6是选自由氢、烷基和烯基组成的组，R7选自由氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和NR8R9组成的组，其中R8和R9独立地选自由氢、烷基、烯基、芳基和杂芳基组成的组；和其中R2选自由亚芳基
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炔基、亚杂芳基
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炔基、亚芳基
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烯基、亚杂芳基
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烯基、亚炔基
‑
烷基、亚炔基
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环烷基、亚炔基
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杂环烷基、亚炔基
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芳基、亚炔基
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杂芳基、亚炔基
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芳基、亚炔基
‑
杂芳基、亚炔基
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胺、亚炔基
‑
保护胺和亚炔基
‑
烷基硅烷组成的组；和其中X和Z独立选自由C、N、O、S、SO2和NR
10
R
11
组成的组，其中R
10
和R
11
独立选自由氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、芳基、杂芳基、酰胺、磺酰胺、脲和C(O)R
12
组成的组，其中R
12
选自由氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基组成的组，以及其中R
10
和R
11
可任选地形成环结构；和其中Y选自由OH和NR
12
R
13
组成的组，其中R
13
和R
14
独立选自由氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、芳基、杂芳基、酰胺、磺酰胺、脲和C(O)R
15
组成的组，其中R
15
选自由氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基组成的组，以及其中R
13
和R
14
可任选地形成环结构；以及n是0到5之间的整数。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R2选自由亚芳基
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炔基、亚杂芳基
‑
炔基、亚炔基
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烷基、亚炔基
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环烷基、亚炔基
‑
杂环烷基、亚炔基
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芳基和亚炔基
‑
杂芳基组成的组。3.根据权利要求2所述的化合物，其中R1和R4独立地选自由氢、烷基、环烷基和杂环烷基组成的组。4.根据权利要求2所述的化合物，其中Y为NR
12
R
13
，其中R
12
和R
13
独立地选自由氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、芳基和杂芳基组成的组。5.根据权利要求2所述的化合物，其中X和Z独立地选自C和N。6.根据权利要求2所述的化合物，其中X和Z各自为C。7.根据权利要求2所述的化合物，其中R3选自由氢和烷基组成的组。8.根据权利要求2所述的化合物，其具有式：
其中A选自由芳基和杂芳基组成的组。9.根据权利要求8所述的化合物，其中X和Z选自由C和N组成的组，以及其中R1、R3和R4独立地选自由氢、烷基、环烷基和杂环烷基组成的组。10.药物组合物，包含式(I)化合物和/或其盐：其中R1、R3、R4和R5独立地选自氢、烷基、烯基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、亚烷基
‑
芳基、亚烷基
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杂芳基、酰胺、磺酰胺、酸和脲组成的组，其中烷基、烯基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基...
【专利技术属性】
技术研发人员：Z，
申请(专利权)人：北京大学深圳研究生院，
类型：发明
国别省市：
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