一种4-戊烯亚氨砜基脒系列化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种4

【技术实现步骤摘要】
一种4
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戊烯亚氨砜基脒系列化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及含亚氨基砜和烯酰胺药物骨架的衍生物领域，具体涉及一种4
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戊烯亚氨砜基脒系列化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]亚氨基砜化合物是市场上许多药物中重要的药效团，是一类具有生物活性，广泛存在于农药以及医药等生物活性分子中的分子片段。亚氨基砜是砜基的电子等排体，氮原子提供了可修饰位点，也成为了药物开发关注的重点。同时，亚氨基砜也可以作为手性辅基，不对称催化的配体，碳氢活化的导向基团。近年来，通过将亚氨基砜结构引入现有药物分子或者高活性化合物分子，出现了很多高活性分子以及已经上市的药物分子。早在上世纪70年代，亚氨基砜(sulfoximine)即被当作药效团用于临床药物开发研究。目前，含有此类亚胺基砜骨架并成功上市应用于临床的药物有：药物NSC 287474是一种预防淋巴细胞HIV逆转录酶抑制剂[P.Stoss,G.Satzinger,Chem.Ber.1972,105,2575]；CDK9抑制剂BAY 1251152显示出本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种4
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戊烯亚氨砜基脒系列化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：在有机溶剂中，采用结构如式I的亚氨基砜和结构如式II的N
‑
烯丙基
‑4‑
甲基
‑
N
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(苯乙炔基)苯磺酰胺作为反应底物，在金属催化剂和磷配体，以及碱的共同作用下，反应得到结构如式III的产物4
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戊烯亚氨砜基脒系列化合物；其中R1、R2、R3、R4为H、烷基、烷氧基，以及苯基或带有供电子基团或带有吸电子基团的芳基、呋喃基、噻吩基或吡啶基；所述的供电子基团为烷基、烷氧基或环烷基；所述的吸电子基团为氟、氯、溴、碘、酯基、硝基、氰基或酰胺基；式III结构中的R1、R2与式I中的R1、R2具有相同含义，式III结构中的R3、R4与式II中的R3、R4具有相同含义。2.根据权利要求1所述的4
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戊烯亚氨砜基脒系列化合物的制备方法，其特征在于：所述的金属催化剂为三苯基磷二氯化钯、醋酸钯、苯乙腈二氯化钯、氯化钯、三氟乙酸钯、二乙腈氯化钯、双(二亚芐基丙酮)钯或三(二亚苄基丙酮)二钯。3.根据权利要求1所述的4
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戊烯亚氨砜基脒系列化合物的制备方法，其特征在于：所述的磷配体为三(3
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甲基苯基)磷三(3
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甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈知远，黄志刚，蒋剑平，寻芳，张翀，
申请(专利权)人：浙大城市学院，
类型：发明
国别省市：