【技术实现步骤摘要】
一种局麻药低分子量凝胶、脂质体及其制备方法
[0001]本专利技术属于药物制剂领域,涉及一种局麻药低分子量凝胶、脂质体及其制备方法。
技术介绍
[0002]尽管不受欢迎,疼痛是手术不可避免的后果。据报道,多达80%的手术患者会出现急性术后疼痛,30%的患者在术后会出现剧烈疼痛。疼痛在手术后的前48小时内最为严重。研究发现,术后较高的急性疼痛几乎使中度慢性疼痛发展的几率增加了两倍,提高心脏和肺部并发症的风险,不利于术后恢复。并且由于住院时间延长、计划外再入院、后续慢性疼痛综合征的出现,术后疼痛控制不佳会导致高昂的医疗费用以及死亡率的增加,是具有重大临床、社会和经济影响的事件。术后疼痛管理市场研究报告显示,术后疼痛管理市场规模在2020年价值315亿美元,预计到2028年将达到480亿美元,从2021年到2028年以5.4%的复合年增长率增长。
[0003]慢性疼痛被定义为持续超过6个月的任何疼痛,尽管国际疼痛指南推荐了治疗方法,但超过60%的慢性疼痛患者没有改善或反应不佳,并且经常出现不良反应。而慢性疼痛机制复杂,在临 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种局麻药低分子量水凝胶,其特征在于,其原料包括:局麻药、胆汁酸盐、水性溶剂或缓冲液;所述的局麻药选自酰胺类局麻药;所述的胆汁酸盐选自胆酸钠、脱氧胆酸钠、鹅脱氧胆酸钠、石胆酸钠、熊胆酸钠、熊脱氧胆酸钠、甘氨脱氧胆酸钠、牛磺石胆酸钠、甘氨牛磺胆酸钠、甘氨鹅脱氧胆酸钠、苯丙烷胆酸钠、酪胆酸钠、白胆酸钠、胆酸二聚体、胆酸侧链氨基酸偶联物、胆酸侧链PEG偶联物和胆酸侧链葡萄糖偶联物中的至少一种。2.根据权利要求1所述的局麻药低分子量水凝胶,其特征在于,所述的局麻药选自罗哌卡因、布比卡因、利多卡因、左旋布比卡因、甲哌卡因、辛可卡因、吡咯卡因、依替卡因、丙胺卡因和其可药用盐中的至少一种。3.根据权利要求1所述的局麻药低分子量水凝胶,其特征在于,胆汁酸盐和局麻药的摩尔用量比为1.2
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4.5:1。4.根据权利要求1所述的局麻药低分子量水凝胶,其特征在于,所述的局麻药低分子量凝胶中还含有凝胶改性剂;所述的凝胶改性剂为甘露醇、氯化钠、氯化钙、甘氨酸、丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、丙氨酸、石墨烯、氧化石墨烯和碳纳米片中的至少一种。5.根据权利要求1所述的局麻药低分子量水凝胶,其特征在于,局麻药低分子量凝胶中,凝胶改性剂的用量为0.1
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1wt%。6.一种如权利要求1
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5任一项所述的局麻药低分子量水凝胶的制备方法,包括:将局麻药或其可药用盐、凝胶改性剂和胆汁酸盐在水性溶剂中温和超声10
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30min,而后温和搅拌或25℃孵育至相平衡;或,将胆汁酸盐和凝胶改性剂在水性溶剂中温和超声10
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30min,温和搅拌或25℃孵育至得到空白凝胶;向空白凝胶中加入局麻药,探头超声混匀,温和搅拌8
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15h。7...
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